Məhsulun adı:Celastrol toplu toz
Botanika Mənbəsi:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Rəng: Xarakterik qoxu və dadı olan qırmızımtıl narıncı kristal toz
Spesifikasiya: ≥98% HPLC
GMOVəziyyəti: GMO Pulsuz
Qablaşdırma: 25 kq fiber barabanlarda
Saxlama: Konteyneri açılmamış sərin, quru yerdə saxlayın, Güclü işıqdan uzaq saxlayın
Yararlılıq müddəti: istehsal tarixindən 24 ay
Celastrol PudrasıTanrı üzümünün quru kökü və rizomu olan Tripterygii Radix-in aktiv tərkib hissəsidir.Ümumilikdə dörd növ var, yəniTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda və Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidlər: triptolid(cas no.38748-32-2), Tripdiolide(cas no.38647-10-8) və s.
Triterpenoidlər: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) və s.
Alkaloidlər:Wilforgine(cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidin və s.
Tripterygium, Tripterygium wilfordii-də təbii olaraq tapılan pentazin triterpendir.Romatoid artritin müalicəsində təsirli olur.Triptolid proteazom və nüvə amil Kb-nin fəaliyyət göstərməsinə mane olur.
Celastrol (Tripterin) antiinflamatuar və antioksidant fəaliyyət göstərən bir proteazom inhibitorudur.2,5 μM IC50 ilə 20S proteazomunun kimotripsinə bənzər fəaliyyətini effektiv və üstünlüklü şəkildə inhibə edir.
Tripterin güclü antioksidant və iltihab əleyhinə vasitədir.Bu, yeni HSP90 inhibitorudur (Hsp90/Cdc37 kompleksini pozur), xərçəng əleyhinə təsirlərə malikdir (anti-angiogenez – damar endotelial böyümə faktoru reseptorlarının ifadəsini maneə törədir);antioksidant (lipid peroksidləşməsini maneə törədir) və antiinflamatuar fəaliyyət (iNOS və iltihablı sitokinlərin istehsalını maneə törədir)
BiolojiAfəaliyyət:
Celastrol (Tripterin) bazal və DNT-ni zədələyən agentin səbəb olduğu FANCD2 monoubikitinasiyasını, ardınca zülalın deqradasiyasını aşağı tənzimləyir.Celastrol müalicəsi IR-induksiya etdiyi G2 nəzarət nöqtəsini aradan qaldırır və FANCD2-ni tükəndirərək, ICL dərmanının səbəb olduğu DNT zədələnməsini və ağciyər xərçəngi hüceyrələrinə inhibitor təsirləri artırır.Celastrol, zamandan və dozadan asılı olaraq in vitro mədəniyyətdə yetişdirilmiş DU145 hüceyrələrinə əhəmiyyətli inhibitor və apoptoza səbəb olan təsirlərə malikdir.Celastrol-un anti-prostat xərçəngi təsiri qismən DU145 hüceyrələrində hERG kanallarının ifadə səviyyəsini aşağı tənzimləməkdən ibarətdir ki, bu da Celastrol-un potensial anti-prostat xərçəngi dərmanı ola biləcəyini və onun mexanizminin hERG kanallarını bloklamaq ola biləcəyini göstərir.Celastrol PI3K/Akt/mTOR siqnal yolunu inhibə edərək və autofagiyanı tənzimləməklə IL-10 çatışmazlığı olan siçanlarda eksperimental koliti yaxşılaşdırır.Celastrol sitoxrom P450 fəaliyyətini maneə törətmək potensialına malikdir və bitki mənşəli qarşılıqlı təsirlərə səbəb ola bilər.Celastrol TNBC hüceyrələrində apoptoza səbəb olur ki, bu da apoptozun mitoxondrial disfunksiya və PI3K/Akt siqnal yolu ilə vasitəçi ola biləcəyini göstərir.Celastrol ROS/JNK siqnal yolu vasitəsilə apoptoz və otofagiyaya səbəb olur.Celastrol mitoxondrial apoptozu aktivləşdirərək Parkinson xəstəliyində dopaminerjik neyron ölümünü maneə törədir.
Xərçəngin kemosensibilizasiyasında selastrolun rolu:
Kimyaterapiya xərçəng xəstələri üçün əsas müalicə variantı olaraq qalır.Bununla belə, mənfi yan təsirləri minimuma endirmək və dərman müqavimətinin qarşısını almaq üçün kemoterapi tez-tez digər dərmanlarla birləşdirilməlidir.Təbii məhsullar müalicənin effektivliyini artırmaq üçün mövcud kimyaterapiya rejimləri ilə birlikdə köməkçi müalicələr kimi getdikcə daha çox istifadə olunur.Belə bir təbii dərmanın perspektivli nümunələrindən biri kimyəvi həssaslaşdırıcı kimi istifadə üçün böyük potensiala malik olan selastrol adlı triterpen birləşməsidir.Əvvəlcə Thunder God Vine-dan müəyyən edilmiş, NF-κB, topoizomeraz II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 və Notch-1 kimi çoxsaylı onkogen molekulları mənfi tənzimləyir.Bunlar antiinflamatuar reaksiyaya səbəb ola bilər, şişin böyüməsini və sağ qalmasını maneə törədir və angiogenezi aradan qaldıra bilər.Bu fəsildə selastrolun kimyəvi həssaslaşdırıcı kimi potensial rolu və onun müxtəlif xərçənglərdə bildirilmiş kimyəvi həssaslaşdırıcı təsirlərinə vasitəçilik edən əsas molekulyar mexanizmlər qısa şəkildə ümumiləşdirilir.
