Produktnavn: Celastrol bulkpulver
Botanisk Kilde:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Farve: Rødligt orange krystalpulver med karakteristisk lugt og smag
Specifikation: ≥98% HPLC
GMOStatus: GMO fri
Pakning: i 25 kg fibertromler
Opbevaring: Opbevar beholderen uåbnet på et køligt, tørt sted, hold væk fra stærkt lys
Holdbarhed: 24 måneder fra produktionsdato
Celastrol pulverer den aktive ingrediens i Tripterygii Radix, som er den tørre rod og rhizom af God Vine.Der er fire arter i alt, nemligTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda og Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoider: triptolid(cas-nr.38748-32-2), Tripdiolid(cas-nr.38647-10-8) osv.
Triterpenoider: Celastrol (cas nr. 34157-83-0), Wilforlide A (cas nr. 84104-71-2) osv.
Alkaloider: Wilforgine (cas nr. 37239-47-7), Wolverine (cas nr. 11088-09-8), wilforidin osv.
Tripterygium er en pentazin triterpen, der findes naturligt i Tripterygium wilfordii.Det er effektivt til behandling af reumatoid arthritis.Triptolid forhindrer proteasomet og nuklear faktor Kb i at fungere.
Celastrol (Tripterin) er en proteasomhæmmer med antiinflammatoriske og antioxidante virkninger.Det hæmmer effektivt og fortrinsvis den chymotrypsinlignende aktivitet af 20S-proteasomet med en IC50 på 2,5 μM.
Tripterin er en kraftig antioxidant og anti-inflammatorisk middel.Det er en ny HSP90-hæmmer (forstyrrer Hsp90/Cdc37-komplekset), har anti-cancer-effekter (anti-angiogenese – hæmmer vaskulær endothelial vækstfaktor-receptor-ekspression);antioxidant (hæmmer lipidperoxidation) og antiinflammatorisk aktivitet (hæmmer produktionen af iNOS og inflammatoriske cytokiner)
BiologiskAaktivitet:
Celastrol (Tripterin) nedregulerer basal og DNA-skadende middel-induceret FANCD2 monoubiquitination, efterfulgt af proteinnedbrydning.Celastrol-behandling eliminerer IR-induceret G2-kontrolpunkt og forbedrer ICL-lægemiddelinduceret DNA-skade og hæmmende virkninger på lungekræftceller ved at udtømme FANCD2.Celastrol har signifikant hæmmende og apoptose-inducerende virkning på DU145-celler dyrket in vitro på en tids- og dosisafhængig måde.Celastrols anti-prostatacancer-effekt er delvist gennem nedregulering af ekspressionsniveauet af hERG-kanaler i DU145-celler, hvilket tyder på, at Celastrol kan være et potentielt anti-prostatacancerlægemiddel, og dets mekanisme kan være at blokere hERG-kanaler.Celastrol forbedrer eksperimentel colitis hos IL-10-deficiente mus ved at hæmme PI3K/Akt/mTOR-signalvejen og opregulere autofagi.Celastrol har potentialet til at hæmme cytochrom P450-aktivitet og kan forårsage urteinteraktioner.Celastrol inducerer apoptose i TNBC-celler, hvilket tyder på, at apoptose kan medieres gennem mitokondriel dysfunktion og PI3K/Akt-signalvejen.Celastrol inducerer apoptose og autofagi gennem ROS/JNK-signalvejen.Celastrol hæmmer dopaminerge neurondød i Parkinsons sygdom ved at aktivere mitokondriel apoptose.
Celastrols rolle i cancerkemosensibilisering:
Kemoterapi er fortsat den vigtigste behandlingsmulighed for kræftpatienter.Kemoterapi skal dog ofte kombineres med andre lægemidler for at minimere uønskede bivirkninger og undgå lægemiddelresistens.Naturlige produkter bruges i stigende grad som adjuverende terapier i kombination med eksisterende kemoterapiregimer for at øge behandlingens effektivitet.Et lovende eksempel på sådan en naturmedicin er en triterpenforbindelse kaldet celastrol, som kan have et stort potentiale til brug som en kemisk sensibilisator.Oprindeligt identificeret fra Thunder God Vine, regulerer det negativt flere onkogene molekyler såsom NF-KB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 og Notch-1.Disse kan føre til et anti-inflammatorisk respons, hæmme tumorvækst og overlevelse og eliminere angiogenese.Dette kapitel opsummerer kort celastrols potentielle rolle som en kemosensibilisator og de underliggende molekylære mekanismer, der medierer dets rapporterede kemosensibiliserende virkninger i forskellige kræftformer.
