Palmitoylethanolamid

• Palmitoylethanolamid(PWA), yon reseptè alfa aktive aktive peroksisòm (PPAR-�) ligand ki egzèse aksyon anti-enflamatwa, analgesic, ak neuroprotective, pou tretman nero-enflamasyon, espesyalman ki gen rapò ak doulè kwonik, glokòm ak retinopati dyabetik.
  • Mekanis (yo) nan aksyon PEA enplike efè li sou reseptè nikleyè PPARα a (Gabrielsson et al., 2016).
  • Li enplike tou mast selil yo,cannabinoid reseptè tip 2 (CB2) ki tankou reseptè cannabinoid, chanèl potasyòm ki sansib pou ATP, chanèl potansyèl reseptè pasajè (TRP), ak faktè nikleyè kappa B (NFkB).
  • Li ka afekte siyal endokannabinoid lè li aji kòm yon substra konpetisyon pou anandamid omològ endokannabinoid (N-arachidonoylethanolamine).
• Obsèvasyon inisyal la te nan 1943 pa Coburn et al.kòm yon pati nan yon etid epidemyolojik konsantre sou lafyèv rimatism timoun, ensidans la ki te pi wo nan timoun sa yo konsome alimantasyon ki ba nan ze.
  • Envestigatè sa yo te note ke ensidan an te redwi nan timoun ki te manje poud jònze ze, epi imedyatman yo te demontre pwopriyete anti-anafilaktik nan kochon Gine ak yon ekstrè lipid soti nan jònze ze.
• 1957 Kuehl Jr. ak kòlèg travay yo rapòte ke yo te reyisi izole yon faktè kristalin anti-enflamatwa soti nan plant soya.Yo izole konpoze an tou nan yon fraksyon fosfolipid nan jònze ze ak nan repa pistach èksan.
  • Idwoliz PEA te lakòz asid palmitik ak etanolamin e konsa konpoze an te idantifye kòmN-(2-hydroxyethyl)- palmitamid (Kepple Hesselink et al., 2013).

 

Flow Chart nan semi-sentèz Palmitoylethanolamide

 

 

 

 

 

 

 

Mass Spectra (ESI-MS: m/z 300 (M + H +) ak Nikleyè sonorite mayetik (NMR) nan PEA

 

 

Syans Manje ak Nitrisyon DOI 10.1002/fsn3.392

Sekirite nan micronized palmitoylethanolamide (microPEA): mank de toksisite ak potansyèl jenotoksik

 

• Palmitoylethanolamide (PEA) se yon amid natirèl asid gra yo te jwenn nan yon varyete de manje, ki te okòmansman idantifye nan jònze ze.
• MicroPEA nan gwosè patikil defini (0.5-10μm) te evalye pou mutagenicity nanSalmonèl typhimurium,pou klastojenisite/aneuploidi nan lenfosit kiltive imen, ak pou toksisite egi ak subkwonik wonjè nan rat la, swiv pwotokòl estanda tès OECD, an akò ak Bon Pratik Laboratwa (GLP).
• PEA pa t 'pwovoke mitasyon nan tès bakteri an lè l sèvi avèk tansyon TA1535, TA97a, TA98, TA100, ak TA102, avèk oswa san aktivasyon metabolik, nan swa enkòporasyon plak la oswa metòd preinkubasyon likid.Menm jan an tou, PEA pa t 'pwovoke efè jenotoksik nan selil imen trete pou 3 oswa 24 èdtan san aktivasyon metabolik, oswa pou 3 èdtan ak aktivasyon metabolik.
• PEA te jwenn yon LD50 ki pi gran pase dòz limit 2000 mg/kg pwa kò (bw), lè l sèvi avèk Pwosedi OECD Acute Oral Up and Down.Dòz pou etid toksisite oral rat 90 jou a te baze sou rezilta etid preliminè 14 jou a, sa vle di 250, 500, ak 1000 mg/kg bw/jou.
• Nivo Pa gen Efè (NOEL) nan tou de etid subkwonik se pi gwo dòz yo teste.

Br J Clin Pharmacol. 2016 Oktòb;82(4):932-42.

Palmitoylethanolamide pou tretman doulè: pharmacokinetics, sekirite ak efikasite

• Sèz esè klinik, sis rapò ka / etid pilòt ak yon meta-analiz PEA kòm yon analgesic yo te pibliye nan literati a.
  • Pou tan tretman jiska 49 jou, done klinik aktyèl yo diskite kont reyaksyon dwòg negatif grav (ADRs) nan yon ensidans

 

• Pou tretman ki dire plis pase 60 jou, kantite pasyan yo pa ase pou eskli yon frekans ADR ki mwens pase 1/100.
• Sis esè klinik randomized ki te pibliye yo gen kalite varyab.Prezantasyon done san enfòmasyon sou gaye done ak pa rapò done nan moman lòt pase mezi final la te pami pwoblèm yo te idantifye.
• Anplis de sa, pa gen okenn konparezon klinik tèt-a-tèt nan fòmilasyon unmicronized vs mikronize nan PEA, e konsa prèv pou siperyorite nan yon fòmilasyon sou lòt la kounye a manke.
• Men, done klinik ki disponib yo sipòte diskisyon ke PEA gen aksyon analgesic ak motive plis etid nan konpoze sa a, patikilyèman ki gen rapò ak tèt-a-tèt konparezon nan fòmil unmicronized vs mikronize nan PEA ak konparezon ak tretman kounye a rekòmande.

Prèv klinik

• EspesyalManje pou rezon medikal, nanTretmanof Kwonik Doulè
• Palmitoylethanolamide mikronize diminye asentòm yoof doulè neropatiknan dyabetik pasyan yo
• Palmitoylethanolamid, a netrasetik, in nè konpresyon sendwòm: efikasite epi sekirite in doulè syatik ak tinèl karp sendwòm
• Palmitoylethanolamid in Fibromyalji: Rezilta yo soti nan Pwospektiv epi Retrospektiv Obsèvasyon Etid
• Ultra-mikronize palmitoylethanolamide: yon efikasterapi adjuvantpouParkinson la

maladi.

• Kwonik basen doulè, bon jan kalite of lavi epi seksyèl sante of fanm trete ak palmitoylethanolamid epi α- asid lipoik
• Owaza klinik jijman: la analgesic pwopriyete yo of dyetetik siplemanak palmitoylethanolamid ak polydatin nanentesten chimerik sendwòm.
• Ko-ultramikronize Palmitoylethanolamide/Luteolin in la Tretman of Serebral Iskemi: soti nan Wongeur to

Man

• Palmitoylethanolamid, a Natirèl Retinoprotectant: Li Sitiatif Pertinence pou la Tretmanof Glokòmak dyabetik Retinopati
• N-palmitoylethanolamine epi N-acetylethanolamine yo ye efikas in asteatotik ekzema: rezilta yo of yon etid owaza, doub-avèg, kontwole nan 60 pasyan yo

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Doktè doulè. 2016 fevriye;19(2):11-24.

Palmitoylethanolamide, yon manje espesyal pou rezon medikal, nan tretman doulè kwonik: yon meta-analiz done pisin.

 

• BIZON: Yon kantite prèv k ap grandi sijere ke neroenflamasyon, ki karakterize pa enfiltrasyon nan selil iminitè, aktivasyon nan selil mast ak selil glial, ak pwodiksyon medyatè enflamatwa nan sistèm nève periferik ak santral, gen yon wòl enpòtan nan endiksyon ak antretyen nan kwonik. doulè.Konklizyon sa yo sipòte nosyon ke nouvo opòtinite terapetik pou doulè kwonik ta ka baze sou medyatè anti-enflamatwa ak pro-rezoud ki aji sou selil iminitè yo, an patikilye selil mast ak glia, pou bese oswa aboli neroenflamasyon.

Pami medyatè lipid anti-enflamatwa ak pro-rezoud, yo te rapòte palmitoylethanolamide (PEA) pou desann-modile deklanchman selil mast ak kontwole konpòtman selil glial yo.

• OBJEKTIF:Objektif etid sa a se te fè yon meta-analiz pisin pou evalye efikasite ak sekirite mikronize ak ultramikronize palmitoylethanolamide (PEA) sou entansite doulè nan pasyan ki soufri doulè kwonik ak / oswa neropatik.
• ETIDYEDESIGN:Analiz done rezime ki gen ladan esè klinik doub-avèg, kontwole ak ouvè.
• METÒD:Yo te chwazi esè klinik doub avèg, kontwole ak ouvè lè yo konsilte baz done PubMed, Google Scholar, ak Cochrane, ak pwosedi reyinyon nerosyans yo.Tèm doulè kwonik, doulè neropatik, ak PEA mikronize ak ultra-mikronize yo te itilize pou rechèch la.Kritè seleksyon yo enkli disponiblite done anvan tout koreksyon ak konparezon ant zouti yo itilize pou fè dyagnostik ak evalye entansite doulè.Done kri yo te jwenn pa otè yo te pisin nan yon baz done epi analize pa Generalized Linear Mixed Model.Chanjman yo nan doulè sou tan, mezire pa zouti konparab, yo te evalye tou pa lineyè regression post-hoc analiz ak estimasyon Kaplan-Meier la.Douz etid yo te enkli nan meta-analiz rezime yo, 3 nan yo te esè doub-avèg ki konpare konparatè aktif ak plasebo, 2 yo te esè ak etikèt ouvè vs terapi estanda, ak 7 se te esè etikèt ouvè san konparatè.
• REZILTA:Rezilta yo te montre ke PEA lakòz yon rediksyon pwogresif nan entansite doulè siyifikativman pi wo pase kontwòl.Grandè rediksyon an egal

1.04 pwen chak 2 semèn ak yon divèjans repons 35% eksplike pa modèl lineyè a.Kontrèman, nan doulè gwoup kontwòl la, entansite rediksyon egal 0.20 pwen chak 2 semèn ak sèlman 1% nan divèjans total ki eksplike pa regresyon an.Estimatè Kaplan-Meier la te montre yon nòt doulè = 3 nan 81% nan pasyan PEA trete konpare ak sèlman 40.9% nan pasyan kontwòl pa jou 60 nan tretman an.Efè PEA yo te endepandan de laj pasyan oswa sèks, epi yo pa gen rapò ak kalite doulè kwonik la.

• Limitasyon:Enpòtan, evènman negatif grav ki gen rapò ak PEA pa te anrejistre ak/oswa rapòte nan okenn etid yo.
• KONKLIZYON:Rezilta sa yo konfime ke PEA ta ka reprezante yon nouvo estrateji terapetik enteresan pou jere doulè kwonik ak neropatik

ki asosye ak neroenflamasyon.

Doulè Res Treat. 2014;2014:849623.

Palmitoylethanolamide mikronize diminye sentòm doulè neropatik nan pasyan dyabetik.

• Etid la prezan evalye efikasite nan

micronized palmitoylethanolamide (PEA-m) tretman nan diminye sentòm yo douloure ki gen eksperyans pa pasyan dyabetik ak neropati periferik.

• PEA-m te administre (300 mg de fwa pa jou) a 30 pasyan dyabetik

soufri de neropati dyabetik douloure.

• Anvan tretman kòmanse, apre 30 ak 60 jou yo te evalye paramèt sa yo: sentòm douloure nan neropati dyabetik periferik lè l sèvi avèk enstriman Michigan Neuropathy Screening;entansite nan sentòm karakteristik nan doulè dyabetik neropatik pa Nòt la Sentòm Total;ak entansite diferan sou-kategori nan doulè neropatik pa Envantè a Sentòm Doulè neropatik.Tès ematolojik ak san chimi pou evalye kontwòl metabolik ak sekirite yo te fèt tou.
• Analiz estatistik (ANOVA) te endike yon rediksyon trè siyifikatif nan severite doulè (P <0.0001) ak sentòm ki gen rapò (P <0.0001) evalye pa Michigan Neuropathy Screening Instrument, Total Sentòm Score, ak Envantè Sentòm Doulè Neropatik.
• Analiz ematolojik ak pipi pa t 'revele okenn chanjman ki asosye ak tretman PEA-m, epi pa gen okenn evènman negatif grav yo te rapòte.
• Rezilta sa yo sijere ke PEA-m ta ka konsidere kòm yon nouvo tretman pwomèt ak byen tolere pou sentòm pasyan ki gen dyabèt ki soufri nan neuropati periferik.

J Doulè Res. 23 oktòb 2015;8:729-34.

Palmitoylethanolamide, yon netrasetik, nan sendwòm konpresyon nè: efikasite ak sekirite nan doulè syatik ak sendwòm tinèl karp.

 

 

• Isit la nou dekri rezilta yo nan tout esè klinik yo evalye efikasite ak sekirite PEA a nan sendwòm konpresyon nè: doulè syatik ak doulè akòz sendwòm tinèl karp, epi revize prèv preklinik nan modèl enpak nè.
  • An total, uit esè klinik yo te pibliye nan sendwòm pyèj sa yo, ak 1,366 pasyan yo te enkli nan esè sa yo.
  • Nan yon esè pivotal, doub avèg, kontwole plasebo nan 636 pasyan doulè syatik, kantite ki nesesè pou trete yo rive jwenn 50% rediksyon doulè konpare ak debaz te 1.5 apre 3 semèn nan tretman an.
  • PEA te pwouve efikas ak san danje nan sendwòm konpresyon nè, pa gen okenn entèraksyon dwòg oswa efè segondè anbarasman yo te dekri.
  • PEA ta dwe konsidere kòm yon opsyon tretman nouvo ak san danje pou sendwòm konpresyon nè.
    • Depi souvan preskri pregabaline ko-analgesic te pwouve

yo dwe efikas nan doulè syatik nan yon jijman anrichisman doub avèg.

• Doktè yo pa toujou okouran de PEA kòm yon altènatif ki enpòtan ak san danje nan opioid ak ko-analjezi nan tretman an nan doulè neropatik.

 

 

NNT nan PEA rive nan 50%

rediksyon doulè

 

PEA, palmitoylethanolamid;VAS, echèl vizyèl analòg;NNT, nimewo ki nesesè pou trete

Doulè Ther. 2015 Dec;4(2):169-78.

Palmitoylethanolamide nan Fibromyaljya: Rezilta nan Etid Obsèvasyon Pwospektiv ak Retrospektiv.

 

(duloxetine + pregabalin)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Rediksyon nan kantite pwen tender pozitif

 

 

 

Rediksyon nan entansite doulè pa mezi VAS.

CNS Neurol Disord Dwòg Objektif. 21 mas 2017.

Ultra-mikronize palmitoylethanolamide: yon terapi adjuvant efikas pou maladi Parkinson la.

BIZON:Maladi Parkinson (PD) se sijè a efò entans pou devlope estrateji ki ralanti oswa sispann pwogresyon maladi ak andikap.Prèv sibstansyèl montre yon wòl enpòtan pou neroenflamasyon nan lanmò selil dopaminergic ki kache.Ultramicronized palmitoylethanolamide (um-PEA) se byen li te ye pou kapasite li nan ankouraje rezolisyon an nan neuroinflammation ak fè egzèsis neuroprotection.Etid sa a te fèt pou evalye efikasite um-PEA kòm terapi adjuvant nan pasyan ki gen PD avanse.

METÒD:Yo te enkli trant pasyan PD ki te resevwa levodopa nan etid la.Yo te itilize kesyonè revize-Movement Disorder Society/Unified Parkinson's Disease Rating Scale (MDS-UPDRS) pou evalye sentòm motè ak sentòm ki pa motè yo.Evalyasyon klinik yo te fèt anvan ak apre adisyon um-PEA (600 mg).Yo te analize nòt total kesyonè MDS-UPDRS pou pati I, II, III, ak IV lè l sèvi avèk Modèl Mixte Lineyè Jeneralize a, ki te swiv pa tès Wilcoxon ki siyen ran pou evalye diferans ki genyen nan nòt mwayèn chak atik ant debaz ak fen um-PEA. tretman.

REZILTA:Ajoute um-PEA pou pasyan PD k ap resevwa terapi levodopa te lakòz yon rediksyon enpòtan ak pwogresif nan nòt total MDS-UPDRS (pati I, II, III ak IV).Pou chak atik, diferans nòt mwayèn ant debaz ak fen tretman um-PEA te montre yon rediksyon enpòtan nan pifò sentòm ki pa motè ak motè.Nimewo a nan pasyan ki gen sentòm nan fondamantal te redwi apre yon ane nan tretman um-PEA.Okenn nan patisipan yo te rapòte efè segondè ki ka atribiye a adisyon um-PEA.

KONKLIZYON:um-PEA ralanti pwogresyon maladi ak andikap nan pasyan PD, sijere ke um-PEA ka yon terapi adjuvant efikas pou PD.

Minerva Ginecol. 2015 Oktòb;67(5):413-9.

Doulè basen kwonik, kalite lavi ak sante seksyèl nan fanm trete ak palmitoylethanolamide ak asid α-lipoik.

• Objektif papye sa a se te evalye efè asosyasyon an

ant palmitoylethanolamide (PEA) ak asid α-lipoik (LA) sou kalite lavi (QoL) ak fonksyon seksyèl nan fanm ki afekte nan doulè basen andometrioz ki asosye.

• Senkant-sis fanm te konstitye gwoup etid la epi yo te bay PEA 300 mg ak LA 300mg de fwa chak jou.
• Pou defini doulè basen ki asosye ak andometrioz, yo te itilize echèl vizyèl analogik (VAS).Kout Fòm-36 (SF-36), Female Sexual Function Index (FSFI) ak Female Sexual Distress Scale (FSDS) yo te itilize pou evalye QoL, fonksyon seksyèl ak detrès seksyèl, respektivman.Etid la enkli twa swivi nan 3, 6 ak 9 mwa.
• Pa gen okenn chanjman yo te obsève nan doulè, QoL ak fonksyon seksyèl nan 3yèm mwa swiv-up (P = NS).Nan 6yèm ak 9yèm mwa a, sentòm doulè (P<0.001) ak tout kategori QoL (P<0.001) amelyore.Nòt FSFI ak FSDS yo pa t chanje nan 3yèm mwa swivi (P=ns).Okontrè, nan 3yèm ak 9yèm mwa swivi yo, yo te amelyore anrapò ak debaz la (P<0.001).
• Rediksyon pwogresif sendwòm doulè fanm yo rapòte pandan peryòd tretman an ka kontribye pou amelyore QoL ak lavi seksyèl fanm sou PEA ak LA.

Arch Ital Urol Androl. 2017 Mar 31;89(1):17-21.

Efikasite yon asosyasyon nan palmitoylethanolamide ak asid alfa-lipoik nan pasyan ki gen prostatit kwonik / sendwòm doulè basen kwonik: Yon esè klinik owaza.

• BIZON:Pwostatit kwonik / sendwòm doulè basen kwonik (CP / CPPS) se yon kondisyon konplèks, karakterize pa etyoloji ensèten ak pa repons limite nan terapi.Definisyon CP/CPPS gen ladan doulè jenitourinè avèk oswa san sentòm anile nan absans bakteri uropathogenic, jan yo detekte pa metòd mikrobyolojik estanda, oswa yon lòt kòz ki ka idantifye tankou maliyans.Efikasite divès kalite terapi medikal yo te evalye nan syans klinik, men prèv yo manke oswa konfli.Nou konpare Serenoa Repens nan monoterapi kont Palmitoylethanolamide (PEA) an konbinezon ak asid alfalipoik (ALA) epi evalye efikasite tretman sa yo nan pasyan ki gen CP/CPPS.
• METÒD:Nou te fè yon esè owaza, yon sèl avèg.44 pasyan yo te dyagnostike ak CP/CPPS (mwayèn laj

41.32 ± 1.686 ane) yo te asiyen owaza nan tretman ak Palmitoylethanolamide 300 mg plis asid Alpha-lipoic 300 mg (Peanase®), oswa Serenoa Repens nan 320 mg.Twa kesyonè (NIH-CPSI, IPSS ak IIEF5) yo te administre nan debaz ak apre 12 semèn nan tretman nan chak gwoup.

• REZILTA:Tretman 12 semèn ak Peanase amelyore nòt IPSS siyifikativman konpare ak menm peryòd tretman ak Serenoa Repens, epi siyifikativman redwi nòt NIH-CPSI.Rezilta menm jan an te obsève nan diferan subscore NIH-CPSI kraze.Sepandan, menm tretman an pa te lakòz yon amelyorasyon siyifikatif nan nòt IIEF5 la.Tou de tretman pa t 'pwodwi efè endezirab.
• KONKLIZYON: Rezilta prezan yo montre efikasite yon asosyasyon Palmitoylethanolamide (PEA) ak asid alfa-lipoik (ALA) administre pou 12 semèn pou trete pasyan ki gen CP/CPPS, konpare ak monoterapi Serenoa Repens.

Aliment Pharmacol Ther. 6 fevriye 2017.

Esè klinik owaza: pwopriyete analgesic nandyetetik sipleman

ak palmitoylethanolamid ak polydatin nan sendwòm entesten chimerik.

 

• BIZON:Aktivasyon iminitè entesten enplike nan fizyopatoloji sendwòm entesten chimerik (IBS).Pandan ke pifò apwòch dyetetik nan IBS enplike evite manje, gen mwens endikasyon sou sipleman manje.Palmithoylethanolamide, estriktirèl ki gen rapò ak anandamid endokannabinoid la, ak polydatin se konpoze dyetetik ki aji sinèrji pou diminye deklanchman selil mast.
• OBJEKTIF:Pou evalye efè a sou konte mast selil ak efikasite nan palmithoylethanolamide / polydatin nan pasyan ki gen IBS.
• METÒD:Nou te fè yon pilòt, 12 semèn, owaza, doub-avèg, plasebo-kontwole, etid multisant evalye efè palmithoylethanolamide/polydatin 200 mg/20 mg oswa plasebo bd sou deklanchman iminitè ki ba-klas, sistèm endocannabinoid ak sentòm nan pasyan IBS. .Echantiyon byopsi, yo te jwenn nan vizit tès depistaj ak nan fen etid la, yo te analize pa imunohistochimi, anzim-lye imunoessai, likid chromatografi ak Western blot.
• REZILTA:Yon total de 54 pasyan ki gen IBS ak 12 kontwòl sante yo te enskri nan senk sant Ewopeyen an.Konpare ak kontwòl yo, pasyan IBS te montre pi wo kantite selil mast mukozal yo (3.2 ± 1.3 kont 5.3 ± 2.7%,

P = 0.013), redwi asid gra amid oleoylethanolamide (12.7 ± 9.8 vs 45.8 ± 55.6 pmol / mg, P = 0.002) ak ogmante ekspresyon de cannabinoid reseptè 2 (0.7 ± 0.1 vs 1.0 ± 0.1, P = 0.0.013).Tretman an pa t 'siyifikativman modifye IBS pwofil byolojik, ki gen ladan konte mast selil.Konpare ak plasebo, palmithoylethanolamide/polydatin ansibleman amelyore severite doulè nan vant (P <0.05).

• KONKLIZYON:Efè a make nan sipleman dyetetik palmithoylethanolamide / polydatin sou doulè nan vant nan pasyan ki gen IBS sijere ke sa a se yon apwòch natirèl pwomèt pou jesyon doulè nan kondisyon sa a.Plis etid yo kounye a oblije elicide mekanis nan aksyon nan palmithoylethanolamide / polydatin nan livr.Nimewo ClinicalTrials.gov,NCT01370720.

Transl Stroke Res. 2016 fevriye;7(1):54-69.

Ko-ultramikronize Palmitoylethanolamide / Luteolin nan Tretman Iskemi serebral: soti nan wonjè a Man.

 

 

 

Yo te bay pasyan yo Glialia® pou yon peryòd 60 jou.

Valè Barthel Index yo te 26.6 ± 1.69, 48.3 ± 1.91, ak 60.5 ± 1.95 nan T0 (242

pasyan), T30 (229 pasyan), ak T60 (218

pasyan), respektivman.

Te gen yon diferans enpòtan nan amelyorasyon ant T0 ak T30 (***p<0.0001) ak ant T0 ak T60 (###p<0.0001).Anplis, te gen yon diferans trè enpòtan tou ant T30 ak T60 (p<0.0001).

Pasyan fi yo te montre pi ba nòt pase gason, epi andikap te vin pi mal nan pasyan ki entène yo

Drug Des Devel Ther. 27 septanm 2016;10:3133-3141.

Resolvin ak aliamid: otakoid lipid nan oftalmoloji - ki pwomès yo kenbe?

• Resolvins (Rvs) se yon klas roman demolekil andojèn ki sòti nan lipid(autacoids) ak pwopriyete imunomodulasyon ki pisan, ki kontwole faz rezolisyon yon repons iminitè aktif.
  • Faktè modulation sa yo pwodui lokalman, enfliyanse fonksyon selil yo ak/oswa tisi yo, ki pwodui sou demann epi yo metabolize answit nan menm selil yo ak/oswa tisi yo.
  • Farmakoloji otakoyid, ki te devlope nan ane 1970 yo, dwòg otakoid yo se swa konpoze pwòp kò yo oswa précurseurs yo oswa lòt dérivés ladan l, de preferans ki baze sou chimi senp, tankou 5-hydroxytryptophan, yon précurseur pou serotonin.
  • Fonksyon kle nan otakoid ki fè pati klas sa yo se anpeche kaskad iminitè hyperactivated e konsa aji tankou yon siyal "sispann" nan pwosesis enflamasyon otreman vin patolojik.
    • An 1993, loreya Nobèl Rita Levi-Montalcini (1909–2012) te envante tèm "aliamides" pou konpoze sa yo, pandan y ap travay sou wòl inhibition ak modulation palmitoylethanolamide (PEA) nan selil mast ipèaktif.
    • Konsèp aliamid yo te sòti nan akwonim yoALIA: enflamasyon lokal otakoid antagonis.
    • Tèm nan jwenn wout li nan jaden an nanN-acetylethanolamides otacoids, tankou PEA, byenke "aliamide" te defini pa Levi-Montalcini kòm yon konsèp veso pou tout medyatè lipid-inhibiting ak -modulating.Sa ta gen ladan tou Rvs yo, protectins, ak maresins.
    • Rvs yo se metabolit asid gra poliensature ω-3: asid eicosapentaenoic (EPA), asid docosahexaenoic (DHA), ak asid docosapentaenoic (DPA).
      • Metabolit EPA yo rele E Rvs (RvEs), sa yo ki nan DHA yo rele D Rvs (RvDs), ak sa yo ki nan DPA yo rele Rvs D.

(RvDsn-3DPA) ak Rvs T (RvTs).

• Pwoteksyon ak maresin yo sòti nan asid gra ω-3 DHA.

J Oftalmol. 2015;2015:430596.

Palmitoylethanolamide, yon retinoprotectant natirèl: enpòtans li pou tretman glokòm ak retinopati dyabetik.

 

Retinopati se yon menas pou vizyon, epi glokòm ak dyabèt se kòz prensipal pou domaj selil retin yo.Dènye Sur te fè remake yon chemen patojèn komen pou tou de maladi, ki baze sou enflamasyon kwonik.

PEA te evalye pou glokòm, retinopati dyabetik, ak uveit, eta patolojik ki baze sou enflamasyon kwonik, maladi respiratwa, ak divès sendwòm doulè nan yon kantite esè klinik depi ane 70 yo nan 20yèm syèk la.

PEA te teste nan omwen 9 etid doub avèg kontwole plasebo, nan mitan ki de etid yo te nan glokòm, epi yo te jwenn yo dwe san danje epi efikas jiska 1.8 g / jou, ak tolerabilite ekselan.PEA Se poutèt sa kenbe yon pwomès nan tretman an nan yon kantite retinopati.

PEA disponib kòm yon sipleman manje (PeaPure) ak kòm manje rejim alimantè pou rezon medikal nan peyi Itali (Normast, PeaVera, ak Visimast).

Pwodwi sa yo notifye nan peyi Itali pou sipò nitrisyonèl nan glokòm ak neroenflamasyon.Nou diskite sou PEA kòm yon konpoze anti-enflamatwa ak retinoprotectant nan tretman retinopati, espesyalman ki gen rapò ak glokòm ak dyabèt.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Diferan sib molekilè PEA.PPAR: peroxisome proliferator aktive reseptè;GPR-55: 119-òfelen G-pwoteyin makonnen reseptè;CCL: ligand chemokine;COX: cyclooxygenase;iNOS: inductible nitrique oksid synthase;TRPV: transient reseptè potansyèl cation chanèl soufanmi V;IL: entèleukin;Kv1.5,4.3: potasyòm vòltaj gated chanèl;Toll-4 R: reseptè toll-like.

Clin Interv Aging. 2014 Jiyè 17;9:1163-9.

N-palmitoylethanolamine ak N-acetylethanolamine yo efikas nan ègzema asteatotic: rezilta yon etid owaza, doub-avèg, kontwole nan 60 pasyan.

 

 

 

• BIZON:Ègzema asteatotik (AE) karakterize pa po grate, sèk, graj, ak dekale.Tretman yo pou AE se sitou emolyan, anjeneral ki gen ure, asid laktik, oswa yon sèl laktat.N-palmitoylethanolamine (PEA) ak N-acetylethanolamine (AEA) se tou de lipid andojèn yo itilize kòm nouvo zouti terapetik nan tretman anpil maladi po.Objektif etid sa a se te konpare yon emolyan PEA/AEA ak yon emolyan tradisyonèl nan tretman AE.
• METÒD:Yo te fè yon esè konparatif monosantrik, owaza, doub avèg sou 60 pasyan AE pou evalye ak konpare efikasite de amolyan yo.Nivo sechrès po nan mitan sijè yo te varye ant modere ak modere.Fonksyon baryè po matyè yo ak papòt pèsepsyon aktyèl la te teste pou 28 jou pa nòt klinik ak teknoloji bioengineering.
• REZILTA:Rezilta yo te montre ke, byenke kèk aspè yo te amelyore nan tou de gwoup yo, gwoup la lè l sèvi avèk amolyan ki gen PEA / AEA prezante yon pi bon chanjman sifas po nan kapasite.Sepandan, konklizyon ki pi enpresyonan se kapasite emolyan PEA/AEA pou ogmante papòt pèsepsyon aktyèl 5 Hz nan yon nivo nòmal apre 7 jou, ak yon diferans enpòtan ant valè nan debaz ak apre 14 jou.Yon papòt pèsepsyon aktyèl la nan 5 Hz te pozitif ak siyifikativman Koehle ak idratasyon sifas po a ak negatif Koehle ak pèt dlo transepidermal nan gwoup la emolyan PEA / AEA.
• KONKLIZYON: Konpare ak amolyan tradisyonèl yo, aplikasyon regilye yon emolyan aktualite PEA/AEA ta ka amelyore tou de pasif ak fonksyon po aktif ansanm.

 

 

Chanjman nan idratasyon sifas po sou 28 jou

 

 

Konpare ak amolyan tradisyonèl la, emolyan PEA/AEA te kapab kontwole an menm tan tou de "pasif" ak "aktif" fonksyon po, ki gen ladan rejenerasyon nan po ak restorasyon nan lamèl lipid, sansasyon po, ak konpetans iminitè.

 

Ki jan PEA ap travay

• Mekanis (yo) nan aksyon nanPEA enplikeefè li sou nikleyè areseptèPPARα(Gabrielsson et al., 2016).
• Li enplike tou mast selil, cannabinoidreseptètip 2 (CB2)-tankoucannabinoidreseptè,ATP-sansib potasyòm-chanèl, pasajèreseptèchanèl potansyèl (TRP), ak nikleyèfaktèkappa B (NFkB).
• Li kapabafekteendocannabinoid siyal pa aji kòm yon konpetisyonsubstrate pouomològ endokannabinoid anandamid (N-arachidonoylethanolamine).
• Aks zantray-sèvo: Wòl lipid nan règleman an nan enflamasyon, doulè ak CNS maladi.

 

 

 

 

 

Curr Med Chem. 2017 fevriye

16.

Aks zantray-sèvo: Wòl lipid nan règleman an nan enflamasyon, doulè ak maladi CNS.

 

 

 

 

 

 

• Zantray imen an se yon anviwonman anaerobik konpoze ak yon mikrobiota entèrik gwo, divès ak dinamik, ki reprezante pa plis pase 100 milya mikwo-òganis, ki gen ladan omwen 1000 espès diferan.
• Dekouvèt ke yon konpozisyon mikwòb diferan ka enfliyanse konpòtman ak koyisyon, ak nan vire sistèm nève a ka endirèkteman enfliyanse konpozisyon mikrobyota enterik, te kontribye siyifikativman etabli konsèp ki byen aksepte nan aks zantray-sèvo.

 

• Ipotèz sa a sipòte pa plizyè prèv ki montre mekanis mityèl, ki enplike nè vag la, sistèm iminitè a, modulation aks hypothalamic-pitwitèr-adrenal (HPA) ak bakteri ki sòti.

metabolit.

 

• Anpil etid yo te konsantre sou delimitasyon yon wòl pou aks sa a nan sante ak maladi, sòti nan maladi ki gen rapò ak estrès tankou depresyon, enkyetid ak sendwòm entesten chimerik (IBS) nan maladi neurodevlopmantal, tankou otis, ak maladi neurodegenerative, tankou Parkinson. Maladi, Maladi alzayme elatriye.

 

• Dapre background sa a, epi konsidere enpòtans chanjman nan eta senbyotik ant lame ak mikrobyota, revizyon sa a konsantre sou wòl ak patisipasyon lipid bioaktif, tankou fanmi N-acylethanolamine (NAE) ki gen manm prensipal yo se N-arachidonoylethanolamine. (AEA), palmitoylethanolamide (PEA) ak oleoilethanolamide (OEA), ak asid gra chèn kout (SCFAs), tankou butyrate, ki fè pati yon gwo gwoup lipid bioaktif ki kapab modile pwosesis periferik ak santral patolojik.

 

• Li byen etabli wòl efikas yo nan enflamasyon, doulè egi ak kwonik, obezite ak maladi sistèm nève santral.Li te montre yon korelasyon posib ant lipid sa yo ak microbiota zantray atravè mekanis diferan.Vreman vre, administrasyon sistemik nan bakteri espesifik ka diminye doulè nan vant atravè patisipasyon nan reseptè cannabinoid 1 nan rat;an lòt men an, PEA diminye makè enflamasyon nan yon modèl murin nan maladi entesten enflamatwa (IBD), ak butyrate, ki te pwodwi pa microbiota zantray, se efikas nan diminye enflamasyon ak doulè nan sendwòm entesten chimerik ak modèl bèt IBD.

 

• Nan revizyon sa a, nou souliye relasyon ki genyen ant enflamasyon, doulè, mikrobyota ak diferan lipid, konsantre sou yon patisipasyon posib nan NAEs ak SCFAs nan aks zantray-sèvo ak wòl yo nan maladi sistèm nève santral la.

Efè palmitoylethanolamide (PEA) sou aktivasyon aks Akt / mTOR / p70S6K ak ekspresyon HIF-1α nan kolit DSS-induit ak nan kolit ilsè

 

 

 

PLoS Youn.2016;11(5): e0156198.

 

 

Palmitoylethanolamide (PEA) inibit anjyogenesis ki asosye ak kolit nan sourit yo.(A) DSS-pwovoke kolit te lakòz yon ogmantasyon siyifikatif nan Hb-kontni nan mukoza nan kolon, PEA se kapab diminye, nan yon mòd ki depann de dòz, Hb-kontni an nan sourit kolit;efè sa a te pèsiste nan prezans PPARγ antagonist (GW9662) pandan ke li te anile pa PPARα antagonist (MK866).(B) Imaj imunohistochimik ki montre ekspresyon CD31 sou sourit ki pa trete mukoza nan kolon (panèl 1), sourit ki trete ak DSS mukoza nan kolon (panèl 2), sourit ki trete DSS nan mukoza nan kolon an prezans PEA (10 mg/Kg) pou kont li (panèl). 3), PEA (10 mg/Kg) plis MK866 10 mg/Kg (panèl 4), ak PEA (10 mg/Kg) plis GW9662 1 mg/Kg (panèl 5).Agrandisman 20X;ba echèl: 100μm.Graf la rezime quantification relatif ekspresyon CD31 (%) sou sourit mukoza nan kolon nan menm gwoup eksperimantal, ki montre rediksyon ekspresyon CD31 nan sourit kolitik apre administrasyon PEA, eksepte pou gwoup la tou trete ak antagonis PPARα.

(C) VEGF lage te lakòz ogmantasyon nan sourit trete DSS epi li te siyifikativman redwi pa tretman PEA nan yon fason depandan PPARα.(D) analiz Western blot ak

analiz relatif densitometrik (inite abitrè nòmalize sou ekspresyon β-aktin pwoteyin nan kay la) nan ekspresyon VEGF-reseptè (VEGF-R), ki montre rezilta ki sanble ak lage VEGF.Rezilta yo eksprime kòm mwayen ± SD.*p<0.05, **p<0.01 ak ***p<0.001 kont sourit trete DSS

PLoS Youn.2016;11(5): e0156198.

Sci Rep. 23 Mar 2017;7(1):375.

Palmitoylethanolamide pwovoke chanjman microglia ki asosye ak ogmante migrasyon ak aktivite fagositik: patisipasyon reseptè CB2 la.

 

• Yo te montre andojèn asid gra amid palmitoylethanolamide (PEA) fè egzèsis aksyon anti-enflamatwa sitou nan anpèchman nan liberasyon an nan molekil pro-enflamatwa soti nan selil mast, monosit ak macrophages.Aktivasyon endirèk nan sistèm endocannabinoid (eCB) se pami plizyè mekanis aksyon ki te pwopoze pou kache diferan efè PEA nan vivo.
• Nan etid sa a, nou te itilize microglia rat kiltive ak makrofaj imen pou evalye si PEA afekte siyal eCB.
• PEA te jwenn ogmante CB2 mRNA ak ekspresyon pwoteyin atravè deklanchman peroxisome proliferator-aktive reseptè-α (PPAR-α).
  • Nouvo mekanis règleman jèn sa a te demontre atravè: (i)

manipilasyon famasi PPAR-α, (ii) silansman PPAR-α mRNA,

(iii) iminopresipasyon kwomatin.

• Anplis, ekspoze a PEA pwovoke chanjman mòfolojik ki asosye ak yon fenotip microglial reyaktif, ki gen ladan ogmante fagositoz ak aktivite migratè.
• Konklizyon nou yo sijere règleman endirèk nan ekspresyon microglial CB2R kòm yon nouvo mekanis posib ki kache efè PEA.PEA ka eksplore kòm yon zouti itil pou anpeche / trete sentòm ki asosye ak neroenflamasyon nan maladi CNS.

 

 

 

 

 

 

 

 

Modèl metabolis 2-AG ak kontribisyon posib li nan doulè apre operasyon.Anzim ki medyatè metabolis 2-AG.Metabolis 2-AG fèt sitou nan idroliz pa monoacylglycerol lipase (MAGL), ki bay asid arachidonik, ki imedyatman konvèti nan eicosanoid pa COX ak LOX anzim.Anplis de sa, 2-AG ka metabolize nan ester glycerol prostaglandin (PG-Gs) pa COX-2 ak ester gliserin asid hydroperoxyeicosatetraenoic (HETE-Gs) pa anzim LOX.

 

 

Doulè. 2015 fevriye;156(2):341-7.

Pharmacol Res Perspect. 27 fevriye 2017;5(2):e00300.

Konpoze anti-enflamatwa palmitoylethanolamide inibit prostaglandin ak pwodiksyon asid hydroxyeicosatetraenoic pa yon liy selil macrophage.

 

Efè PEA sou nivo (A) PGD2;(B) PGE2;(C) 11‐HETE;(D) 15‐HETE;(E) 9‐HODE ak (F) 13‐HODE nan

LPS + IFNγ‐trete selil RAW264.7.

Selil (2.5 × 105 pou chak pi) yo te ajoute nan plak sis pui ak LPS (0.1μg/mL byen) ak INFγ (100 U/mL) ak kiltive nan 37 ° C pou 24 èdtan.PEA (3μmol/L, P3;oswa 10μmol/L, P10) oswa machin yo te ajoute swa nan kòmansman peryòd kilti sa a ("24 h") oswa pou 30 minit apre LPS + INF.γ faz enkubasyon ("30 min").

LaP valè yo te soti nan modèl lineyè pou efè prensipal yo poukont yo (tèt twa ranje,ti = eleman tan, ak 30 min kòm valè referans) oswa pou yon modèl ki gen ladan entèraksyon (de ranje anba), kalkile lè l sèvi avèkt‐distribisyon yo detèmine pa bootstrap ak echantiyon ranplasman (10,000 iterasyon) done yo anba ipotèz nil la.Outliers posib ak pwobab, ki make nan simit Boxplot (Tukey), yo montre kòm triyang ak kare wouj, respektivman.Outliers posib yo te enkli nan analiz estatistik yo, tandiske outlier pwobab yo te eskli.Ba yo reprezante valè medyàn apre esklizyon pwobab abitye a (n = 11–12).Pou 11‐HETE, laP valè pou tout seri done a (sa vle di ki gen ladan abitye pwobab la) yo te:ti, 0,87;P3, 0.86;P10, 0,0020;ti × P3, 0.83;ti x P10, 0,93.

 

KONSOMYON PWA

 

• PEA disponib kounye a atravè lemond nan fòm sipleman dyetetik, manje medikal, ak / oswa nutraceuticals nan fòmilasyon diferan, ak ak san ekssipyan (Hesselink ak Kopsky, 2015).
• Kounye a, PEA te commercialisés pou itilizasyon veterinè (kondisyon po, Redonyl™, ki fabrike pa Innovet) ak kòm yon nutraceutical nan imen (Normast™ ak Pelvilen™, ki fabrike pa Epitech; PeaPure™, ki fabrike pa JP Russel Science Ltd.) nan kèk peyi Ewopeyen an. (egzanp Itali, Espay ak Netherlands) (Gabrielsson et al., 2016).
• Li se tou yon eleman nan yon krèm (Physiogel AI™, ki fabrike pa Stiefel) commercialisés pou po sèk (Gabrielsson et al., 2016).
• Ultramicronized PEA anrejistre kòm manje pou rezon espesyal pa Ministè Sante Italyen an epi li pa make pou itilize nan doulè neropatik (Andersen et al., 2015).
• Food and Drug Administration (FDA) pa te deja revize sekirite PEA.Pa gen okenn règleman Ozetazini ki pèmèt itilizasyon PEA kòm yon aditif manje oswa yon sibstans GRAS.

 

 

FDA sou Manje Medikal

• Ozetazini, manje medikal yo se yon kategori pwodwi espesyal ki reglemante pa FDA.

• An Ewòp, yon kategori menm jan an ki rele "Foods for Special Medical Purposes" (FSMP) kouvri pa direktiv Manje pou Itilizasyon Nitrisyonèl Espesyal epi reglemante pa Komisyon Ewopeyen an (EC).
• An 1988, FDA te fè etap pou ankouraje devlopman kategori manje medikal lè li bay pwodwi òfelen estati dwòg.
  • Chanjman regilasyon sa yo diminye depans ak tan ki asosye ak pote manje medikal nan mache, paske yo te trete manje medikal davans kòm medikaman pharmaceutique.
  • Manje medikal yo pa oblije sibi revizyon anvan mache oswa apwobasyon FDA.Anplis de sa, yo egzante de egzijans etikèt pou reklamasyon sante ak reklamasyon kontni eleman nitritif dapre Lwa 1990 sou etikèt Nitrisyon ak Edikasyon.
    • Kontrèman ak sipleman dyetetik, ki gen restriksyon nan fè reklamasyon maladi epi yo fèt pou moun ki an sante, manje medikal yo fèt pou popilasyon maladi espesifik.
    • Reklamasyon maladi yo dwe sipòte pa bon prèv syantifik ki pwouve reklamasyon nan jesyon nitrisyonèl siksè nan maladi a.
    • Tout engredyan yo dwe apwouve aditif manje oswa klase kòm GRAS.

 

FDA sou Manje Medikal

 

• US FDA deziyen manje medikal kòm yon kategori sibstans ki gen entansyon pou jesyon klinik dyetetik yon kondisyon oswa maladi patikilye.Kritè espesifik ki nesesè pou resevwa deziyasyon FDA sa a gen ladan pwodwi a dwe:
  • Yon manje espesyalman fòmile pou enjèstyon oral oswa enteral;
  • Pou jesyon klinik dyetetik nan yon maladi medikal espesifik, maladi oswa kondisyon nòmal pou ki gen kondisyon nitrisyonèl diferan;
  • Fè ak engredyan jeneralman rekonèt kòm sekirite (GRAS);
  • An konfòmite ak règleman FDA ki gen rapò ak etikèt, reklamasyon pwodwi ak

manifakti.

• Kòm yon kategori terapetik, manje medikal diferan de tou de dwòg ak sipleman.
  • Etikèt yo dwe gen ladan fraz, "pou itilize anba sipèvizyon medikal," kòm manje medikal yo pwodui dapre pratik fabrikasyon rijid epi kenbe estanda etikèt segondè.

Èske manje medikal pwochen gwo tandans pou manje ki pakè?

• Opòtinite yo nan segman manje medikal yo ap grandi;se mache a estime yo dwe vo $ 15 milya dola, dapreLaMiLari Jounal.
• Gwo konpayi manje, tankou Nestle ak Hormel, ap fè envestisman nan R&D ak liy pwodwi pou satisfè bezwen medikal ak nitrisyonèl.
  • Nestle te pwopoze yon$500 milyon bidjè pou sipòte rechèch sou manje medikal jiska 2021.
  • Osi lwen ke defi, jwenn syans dwat epi tou pran konfyans nan pwofesyon swen sante a ta sanble kle
    • Manifaktirè engredyan yo ta dwe kenbe ak rechèch nan syans medikal epi pètèt konekte ak inivèsite rechèch pou angaje yo, swa pou sipòte rechèch oswa pou jwenn konesans kle.

Egzanp espesifik nan mache medikal manje ak itilizasyon reklamasyon yo

• Axona (trigliserid kaprilik)-Maladi alzayme a[5]
  • Banatrol Plus (flak bannann/Bimuno, galakto-oligosakarid -dyare[6]
  • Deplin (l-methylfolat)-depresyon[7]
  • Fosteum (genistein aglycone / sitrat zenk bisglycinate / kolekalsiferol)

–osteopeni epiosteyopowoz la[8]

• Limbrel (flavokoksid)-osteoartrit[9]
• Metanx (L-methylfolate kalsyòm/piridoksal 5′- fosfat/methylcobalamin) –neropati dyabetik[10]
• Theramine (l-arginin, 5-htp, histidine, l-glutamin) -myalji[11]