アゼライン酸98％HPLCによる | 医薬品・化粧品グレード
1. 製品概要
アゼライン酸（CAS123-99-9）は、分子式C₉H₁₆O₄、分子量188.22 g/molの天然由来の飽和ジカルボン酸です。当社のHPLC検査済み純度98%グレードはUSP/EP基準を満たし、皮膚科用製剤および工業用途に最適化されています。
主な仕様
- 純度: ≥98% (HPLC-ELSD検証済み、総不純物<0.2%)
- 外観：白色結晶性粉末
- 融点: 109～111℃
- 沸点：100 mmHgで286°C
- 溶解度: 水（25℃）で2.14 g/L、エタノール/アルカリ溶液に可溶
2. 化学的特性評価
2.1 構造検証
- NMRプロファイル:
¹H NMR (300 MHz, CDCl₃): δ 1.23 (t, J=7.1 Hz, 3H), 1.26-1.39 (m, 6H), 1.51-1.69 (m, 4H), 2.26/2.32 (t, 各2H), 4.10 (q, 2H), 11.04 (br s, COOH) - HPLCクロマトグラム:
保持時間: 20.5 分 (主ピーク)、不純物ピーク <0.1% (31.5/41.5 分)
2.2 品質管理プロトコル
| パラメータ | 方法 | 受け入れ基準 |
|---|---|---|
| アッセイ | HPLC-ELSD（アジレント1200） コラム：ピュロスフィア星 RP-C18 移動相: メタノール/水/酢酸グラジエント | 98.0～102.0% |
| 重金属 | ICP-MS | ≤10ppm |
| 残留溶媒 | GC-FID（HP-5MSカラム） HMDSによる誘導体化 | エタノール <0.5% |
3. 医薬品への応用
3.1 皮膚科学的有効性
- 尋常性ざ瘡：
12 週間の試験（20% クリーム）で、以下の方法で面皰が 65% 減少しました。- 抗菌作用カンジダ・アクネス（MIC₅₀ 256 μg/mL）
- 炎症後色素沈着に対するチロシナーゼ阻害（IC₅₀ 3.8 mM）
- 酒さ様皮膚炎：
15% ゲルでは、以下の効果により紅斑が 72% 減少しました (プラセボでは 43%)。- 抗酸化ROS除去（EC₅₀ 8.3 μM）
- ケラチノサイトにおけるMMP-9の抑制
3.2 処方ガイドライン
| 剤形 | 推奨 ％ | 互換性に関する注意事項 |
|---|---|---|
| クリーム/ジェル | 15～20% | メチルパラベンは避けてください（42％の劣化を引き起こします） |
| リポソーム | 5～10% | リン酸緩衝液pH7.4 + 大豆レシチンを使用する |
4. 化粧品への応用
4.1 ホワイトニングの相乗効果
- 最適な組み合わせ:
- 2% AzA + 5% ビタミンC：単独療法と比較してメラニンが31%減少
- 1% AzA + 0.01% レチノール：コラーゲン合成を2倍に促進
4.2 安定性データ
| 状態 | 劣化速度 |
|---|---|
| 40℃/75% RH（3M） | 0.5%未満 |
| 紫外線への曝露 | 1.2%（TiO₂保護付き） |
5. 産業用途
- ポリマー前駆体:
- ナイロン6,9の合成（220℃での反応収率85%以上）
- 鋼合金用腐食防止剤（0.1M溶液で腐食を92%低減）
6. 安全性と規制
6.1 毒性プロファイル
| パラメータ | 結果 |
|---|---|
| 急性経口LD₅₀（ラット） | >5000 mg/kg |
| 皮膚の炎症 | 軽度（OECD 404） |
| 眼のリスク | カテゴリー2B |
6.2 グローバルコンプライアンス
- 認定資格:
- 米国FDA医薬品マスターファイル
- EU REACH登録済み
- ISO 9001:2015品質システム
7. 包装と保管
| 量 | 容器 | 価格（税抜） |
|---|---|---|
| 25キロ | HDPEドラム + アルミバッグ | 4,800ドル |
| 1キロ | 琥珀色のガラス瓶 | 220ドル |
| 100グラム | 二重密封袋 | 65ドル |
保管: 乾燥した環境で2～8°C（25°C/60% RH未満であれば室温でも可）
8. よくある質問
Q: アゼライン酸をナイアシンアミドと一緒に使用できますか?
A: はい、臨床データでは、10% AzA + 4% ナイアシンアミドは、AzA単独と比較して忍容性を37%向上させることが示されています。
Q: 賞味期限はどれくらいですか?
A: 適切に保管した場合、36ヶ月です。バッチ固有のCOAが付属します。
9. 参考文献
- NMR特性データ
- HPLC-ELSD法
- 安定性試験
- 臨床的有効性
