Име на производ: рефус во прав целастрол
Ботанички извор:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Боја: Црвеникаво портокалов кристален прав со карактеристичен мирис и вкус
Спецификација:≥98% HPLC
ГМОСтатус: Без ГМО
Пакување: во тапани со влакна од 25 кг
Складирање: Чувајте го садот неотворен на ладно и суво место, чувајте го подалеку од силна светлина
Рок на употреба: 24 месеци од датумот на производство
Целастрол во праве активна состојка во Tripterygii Radix, која е сувиот корен и ризом на Божјата лоза.Вкупно има четири видови, именоTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda и Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноиди: триптолид (случај бр. 38748-32-2), Трипдиолид (случај бр. 38647-10-8), итн.
Тритерпеноиди: Целастрол (случај бр. 34157-83-0), Вилфорлид А (случај бр. 84104-71-2), итн.
Алкалоиди: Вилфорџин (бр. 37239-47-7), Вулверин (бр. 11088-09-8), Вилфоридин, итн.
Tripterygium е пентазин тритерпен кој природно се наоѓа во Tripterygium wilfordii.Тој е ефикасен во лекувањето на ревматоиден артритис.Триптолид го спречува функционирањето на протеазомот и нуклеарниот фактор Kb.
Целастрол (Триптерин) е протеазом инхибитор со антиинфламаторно и антиоксидантно дејство.Тоа ефикасно и преференцијално ја инхибира активноста слична на химотрипсин на 20S протеазомот со IC50 од 2,5 μM.
Триптеринот е моќен антиоксиданс и антиинфламаторно средство.Тој е нов HSP90 инхибитор (го нарушува комплексот Hsp90/Cdc37), има антиканцерогени ефекти (анти-ангиогенеза – ја инхибира експресијата на рецепторот на васкуларниот ендотелен фактор на раст);антиоксиданс (ја инхибира липидната пероксидација) и антиинфламаторна активност (го инхибира производството на iNOS и воспалителни цитокини)
BиолошкиAактивност:
Целастролот (триптерин) ја намалува базалната и моноубиквитинацијата на FANCD2 предизвикана од агенсот што ја оштетува ДНК, проследено со деградација на протеините.Третманот со целастрол ја елиминира контролната точка G2 индуцирана од IR и го подобрува оштетувањето на ДНК предизвикано од ICL и инхибиторните ефекти врз клетките на ракот на белите дробови со исцрпување на FANCD2.Целастрол има значајни инхибиторни и апоптоза-индуцирачки ефекти врз DU145 клетките култивирани in vitro на начин зависен од времето и дозата.Ефектот на целастрол против рак на простата е делумно преку намалување на нивото на изразување на hERG каналите во клетките DU145, што сугерира дека Celastrol може да биде потенцијален лек против рак на простата, а неговиот механизам може да биде блокирање на hERG каналите.Целастролот го подобрува експерименталниот колитис кај глувците со дефицит на IL-10 со инхибиција на сигналниот пат на PI3K/Akt/mTOR и ја регулира автофагијата.Целастрол има потенцијал да ја инхибира активноста на цитохром P450 и може да предизвика хербални интеракции.Целастролот индуцира апоптоза во клетките на TNBC, што сугерира дека апоптозата може да биде посредувана преку митохондријалната дисфункција и сигналниот пат PI3K/Akt.Целастролот предизвикува апоптоза и автофагија преку сигналниот пат ROS/JNK.Целастролот ја инхибира смртта на допаминергичните неврони кај Паркинсоновата болест преку активирање на митохондријалната апоптоза.
Улогата на целастрол во хемосензибилизацијата на ракот:
Хемотерапијата останува главната опција за третман за пациентите со рак.Сепак, хемотерапијата често мора да се комбинира со други лекови за да се минимизираат негативните несакани ефекти и да се избегне отпорност на лекови.Природните производи се повеќе се користат како адјувантни терапии во комбинација со постоечките режими на хемотерапија за да се подобри ефикасноста на третманот.Еден ветувачки пример за таков природен лек е тритерпенското соединение наречено целастрол, кое може да има голем потенцијал за употреба како хемиски сензибилизирач.Првично идентификуван од Thunder God Vine, негативно регулира повеќе онкогени молекули како што се NF-κB, топоизомераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 и Notch-1.Овие можат да доведат до антиинфламаторен одговор, да го инхибираат растот и преживувањето на туморот и да ја елиминираат ангиогенезата.Ова поглавје накратко ја сумира потенцијалната улога на целастролот како хемосензибитор и основните молекуларни механизми кои ги посредуваат неговите пријавени хемосензитивни ефекти кај различни видови на рак.
