Палмитойлетаноламид

• Палмитойлетаноламид(PEA), пероксисомын пролифератор идэвхжүүлсэн рецептор альфа (PPAR-)�) үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах, мэдрэлээс хамгаалах үйлчилгээ үзүүлдэг лиганд нь мэдрэлийн үрэвсэл, ялангуяа архаг өвдөлт, глауком, чихрийн шижингийн ретинопатитай холбоотой үрэвсэлийг эмчлэхэд зориулагдсан.
  • PEA-ийн үйл ажиллагааны механизм (механизмууд) нь цөмийн PPARα рецепторт үзүүлэх нөлөөг агуулдаг (Gabrielsson et al., 2016).
  • Мөн шигүү мөхлөгт эсүүд,каннабиноид рецептор 2 төрлийн (CB2) төстэй каннабиноид рецепторууд, ATP-мэдрэмтгий калийн суваг, түр зуурын рецепторын потенциал (TRP) суваг, каппа В цөмийн хүчин зүйл (NFkB).
  • Энэ нь эндоканнабиноид гомолог анадамид (N-арахидонойлетаноламин) -ын өрсөлдөх субстрат болж, эндоканнабиноидын дохиололд нөлөөлж болно.
• Анхны ажиглалтыг 1943 онд Кобурн нар хийсэн.Өндөг багатай хоол хүнс хэрэглэдэг хүүхдүүдийн өвчлөл өндөр байсан хүүхдийн хэрэх өвчний талаар эпидемиологийн судалгааны нэг хэсэг болгон.
  • Эдгээр судлаачид өндөгний шар нунтагаар хооллодог хүүхдүүдийн өвчлөл багасч, улмаар өндөгний шараас липидийн хандаар далайн гахайн анафилаксийн эсрэг шинж чанарыг харуулсан болохыг тэмдэглэжээ.
• 1957 он Жуниор Куэл ба хамтран ажиллагчид шар буурцагнаас үрэвслийн эсрэг талст хүчин зүйлийг ялгаж чадсан гэж мэдээлсэн.Тэд нэгдлийг өндөгний шарны фосфолипидын хэсэг болон гексанаар гаргаж авсан самрын гурилнаас ялгаж авчээ.
  • PEA-ийн гидролизийн үр дүнд пальмитийн хүчил ба этаноламин үүссэн тул нэгдэл нь тодорхойлогддогN-(2-гидроксиэтил)- пальмитамид (Kepple Hesselink нар, 2013).

 

Хагас синтез Палмитойлетаноламидын урсгалын диаграм

 

 

 

 

 

 

 

Массын спектр (ESI-MS: m/z 300(M+H+) ба PEA-ийн цөмийн соронзон резонанс (NMR)

 

 

Хүнсний шинжлэх ухаан, хоол тэжээлийн DOI 10.1002/fsn3.392

Микронжуулсан пальмитойлетаноламидын (microPEA) аюулгүй байдал: хоруу чанар, генотоксик чадвар дутмаг

 

• Палмитойлетаноламид (PEA) нь төрөл бүрийн хоолонд агуулагддаг байгалийн өөх тосны хүчлийн амид бөгөөд анх өндөгний шараар тодорхойлогддог.
• Тодорхой тоосонцрын хэмжээтэй MicroPEA (0.5-10μm)-д мутаген чанарыг үнэлэвСалмонелла typhimurium,Өсгөвөрлөсөн хүний ​​лимфоцит дахь кластоген/аневлоид, мөн харханд цочмог ба архаг мэрэгч амьтдын хордлогын хувьд ЭЗХАХБ-ын стандарт туршилтын протоколын дагуу Лабораторийн сайн туршлага (GLP)-ийн дагуу.
• PEA нь TA1535, TA97a, TA98, TA100, TA102 омог ашиглан ялтсан болон шингэний өмнөх инкубацийн аргуудын аль алинд нь бодисын солилцооны идэвхжилтэй эсвэл идэвхжилгүй бактерийн шинжилгээнд мутаци үүсгээгүй.Үүний нэгэн адил, PEA нь бодисын солилцоог идэвхжүүлээгүй 3 эсвэл 24 цагийн турш, эсвэл бодисын солилцоог идэвхжүүлсэн тохиолдолд 3 цагийн турш эмчилсэн хүний ​​эсэд генотоксик нөлөө үзүүлээгүй.
• ЭЗХАХБ-ын цочмог амаар дээш доошлуулах процедурыг ашиглан PEA-ийн LD50 нь биеийн жингийн 2000 мг/кг (bw) хязгаарын тунгаас их байгаа нь тогтоогдсон.Хулганы амны хөндийн хордлогын 90 хоногийн судалгааны тунг 14 хоногийн урьдчилсан судалгааны үр дүнд үндэслэсэн бөгөөд өөрөөр хэлбэл өдөрт 250, 500, 1000 мг/кг байна.
• Архаг судалгаануудын аль алинд нь нөлөө үзүүлэхгүй түвшин (NOEL) нь туршиж үзсэн хамгийн өндөр тун байсан.

Br J Clin Pharmacol. 2016 оны аравдугаар сар;82(4):932-42.

Өвдөлтийг эмчлэх палмитойлетаноламид: фармакокинетик, аюулгүй байдал, үр дүнтэй байдал

• Арван зургаан эмнэлзүйн туршилт, зургаан тохиолдлын тайлан/туршилтын судалгаа, өвдөлт намдаах эм болох PEA-ийн мета-шинжилгээг уран зохиолд нийтэлсэн.
  • Эмчилгээний 49 хоног хүртэлх хугацаанд одоогийн эмнэлзүйн мэдээлэл нь эмийн ноцтой гаж нөлөөг (ADR) эсэргүүцэж байна.

 

• 60-аас дээш хоног үргэлжилсэн эмчилгээний хувьд өвчтөнүүдийн тоо нь ADR-ийн давтамжийг 1/100-аас бага байлгахад хангалтгүй юм.
• Нийтлэгдсэн зургаан санамсаргүй эмнэлзүйн туршилт нь хувьсах чанартай байдаг.Мэдээллийн тархалтын талаарх мэдээлэлгүй мэдээллийг танилцуулах, эцсийн хэмжилтээс бусад үед мэдээлэхгүй байх зэрэг нь тодорхойлогдсон асуудлуудын нэг байв.
• Цаашилбал, PEA-ийн микронжуулсан болон микронжуулсан найрлагатай эмнэлзүйн харьцуулалт байхгүй тул нэг эм нь нөгөөгөөсөө давуу болохыг нотлох баримт одоогоор дутмаг байна.
• Гэсэн хэдий ч бэлэн байгаа эмнэлзүйн өгөгдөл нь PEA нь өвдөлт намдаах нөлөөтэй гэсэн маргааныг дэмжиж, энэ нэгдлүүдийг цаашид судлах, ялангуяа PEA-ийн микронжуулсан болон микронжуулсан найрлагатай харьцуулах, одоо санал болгож буй эмчилгээний аргуудтай харьцуулах зэрэгт түлхэц болно.

Эмнэлзүйн нотолгоо

• ОнцгойЭмнэлгийн зориулалттай хоол хүнс, дахьЭмчилгээof Архаг Өвдөлт
• Микронжуулсан пальмитойлетаноламид нь хэмжээг бууруулдагшинж тэмдэгof невропат өвдөлтчихрийн шижин өвчний үед өвчтөнүүд
• Палмитойлетаноламид, a төвийг сахисан, in мэдрэл шахалт синдромууд: үр ашиг болон аюулгүй байдал in sciatic өвдөлт ба carpal tunnel синдром
• Палмитойлетаноламид in Фибромиалгиа: Үр дүн -аас Боломжтой болон Ретроспектив Ажиглалтын Судалгаа
• Хэт микронжуулсан пальмитойлетаноламид: үр дүнтэйтуслах эмчилгээтөлөөПаркинсоны өвчин

өвчин.

• Архаг аарцаг өвдөлт, чанар of амьдрал болон бэлгийн эрүүл мэнд of эмэгтэйчүүд эмчилсэн хамт пальмитойлетаноламид болон α- липоидын хүчил
• Санамсаргүй байдлаар клиник туршилт: нь өвдөлт намдаах эм шинж чанарууд of хоолны дэглэм нэмэлтпалмитойлетаноламид ба полидатинтайцочромтгой гэдэс синдром.
• Хамтран хэт микронжуулсан Палмитойлетаноламид / Лютеолин in нь Эмчилгээ of Тархины Ишеми: -аас Мэрэгч to

Хүн

• Палмитойлетаноламид, a Байгалийн Ретинопротектор: Түүний Таамаглал Хамааралтай байдал төлөө нь Эмчилгээof Глаукомболон чихрийн шижин ретинопати
• N-пальмитойлетаноламин болон N-ацетилетаноламин байна үр дүнтэй in астеатоз экзем: үр дүн of 60-д санамсаргүй, давхар сохор, хяналттай судалгаа өвчтөнүүд

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Өвдөлт намдаах эмч. 2016 оны хоёрдугаар сар;19(2):11-24.

Архаг өвдөлтийг эмчлэхэд зориулагдсан тусгай хоол болох палмитойлетаноламид: нэгдсэн мэдээллийн мета-шинжилгээ.

 

• ҮНДЭСЛЭЛ: Дархлааны эсүүдэд нэвчиж, шигүү мөхлөгт эсүүд болон глиал эсүүд идэвхжиж, захын болон төв мэдрэлийн системд үрэвслийн медиаторууд үүсдэг мэдрэлийн үрэвсэл нь архаг өвчнийг өдөөж, хадгалахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг нотлох баримтууд улам бүр нэмэгдсээр байна. өвдөлт.Эдгээр олдворууд нь архаг өвдөлтийг эмчлэх шинэ боломжууд нь мэдрэлийн үрэвслийг багасгах эсвэл арилгахын тулд дархлааны эсүүд, ялангуяа шигүү мөхлөгт эсүүд болон глия дээр ажилладаг үрэвслийн эсрэг болон тайвшрах зуучлагчдад үндэслэсэн байж болно гэсэн ойлголтыг дэмжиж байна.

Үрэвслийн эсрэг ба липидийн зуучлагчдын дотроос пальмитойлетаноламид (PEA) нь шигүү мөхлөгт эсийн идэвхжилтийг бууруулж, глиал эсийн үйл ажиллагааг хянадаг гэж мэдээлсэн.

• ЗОРИЛГО:Энэхүү судалгааны зорилго нь архаг ба/эсвэл невропат өвдөлтөөр өвчилсөн өвчтөнүүдийн өвдөлтийн эрчмийг микронжуулсан болон хэт микронжуулсан пальмитойлетаноламидын (PEA) үр нөлөө, аюулгүй байдлыг үнэлэхийн тулд нэгтгэсэн мета-анализ хийх явдал байв.
• СУДАЛАХДИЗАЙН:Давхар сохор, хяналттай, нээлттэй эмнэлзүйн туршилтуудаас бүрдсэн нэгдсэн мэдээллийн дүн шинжилгээ.
• АРГА:Давхар сохор, хяналттай, нээлттэй эмнэлзүйн туршилтуудыг PubMed, Google Scholar, Cochrane мэдээллийн сан, мэдрэл судлалын уулзалтын үйл явцаас зөвлөгөө авч сонгосон.Хайлтын ажилд архаг өвдөлт, невропат өвдөлт, микронжуулсан болон хэт микронжуулсан PEA гэсэн нэр томъёог ашигласан.Сонгон шалгаруулалтын шалгуурт түүхий өгөгдлийн хүртээмж, өвдөлтийн эрчмийг оношлох, үнэлэхэд ашигладаг багаж хэрэгслийг харьцуулах зэрэг багтсан.Зохиогчийн олж авсан түүхий мэдээллийг нэг мэдээллийн санд нэгтгэж, ерөнхий шугаман холимог загвараар дүн шинжилгээ хийсэн.Цаг хугацаа өнгөрөхөд өвдөлтийн өөрчлөлтийг харьцуулж болохуйц хэрэглүүрээр хэмжиж, шугаман регрессийн дараах шинжилгээ болон Каплан-Мейерийн тооцоогоор үнэлэв.Нэгдсэн мета-шинжилгээнд 12 судалгаа хамрагдсанаас 3 нь идэвхтэй харьцуулагчийг плацеботой харьцуулсан давхар сохор туршилт, 2 нь стандарт эмчилгээний эсрэг нээлттэй, 7 нь харьцуулагчгүй нээлттэй шошготой туршилтууд байв.
• ҮР ДҮН:Үр дүн нь PEA нь хяналтаас хамаагүй өндөр өвдөлтийн эрчмийг аажмаар бууруулж байгааг харуулж байна.Бууруулах хэмжээ тэнцүү байна

Шугаман загвараар тайлбарласан 35% хариултын зөрүүтэй 2 долоо хоног тутамд 1.04 оноо.Үүний эсрэгээр, хяналтын бүлгийн өвдөлтийн бууралтын эрчим нь 2 долоо хоног тутамд 0.20 оноотой тэнцүү бөгөөд нийт хэлбэлзлийн ердөө 1% нь регрессээр тайлбарлагддаг.Каплан-Мейерийн тооцоологч нь эмчилгээний 60 дахь өдөрт ПЕА эмчилгээ хийлгэсэн өвчтөнүүдийн 81% -д өвдөлтийн оноо = 3 байсан бол хяналтын өвчтөнүүдийн зөвхөн 40.9% -ийг харуулсан.PEA нөлөө нь өвчтөний нас, хүйсээс хамааралгүй байсан бөгөөд архаг өвдөлтийн төрлөөс хамааралгүй байв.

• Хязгаарлалт:Анхаарах зүйл бол PEA-тай холбоотой ноцтой гаж нөлөөг судалгаанд бүртгээгүй ба/эсвэл мэдээлээгүй.
• ДҮГНЭЛТ:Эдгээр үр дүн нь PEA нь архаг болон невропат өвдөлтийг эмчлэх сэтгэл хөдөлгөм, шинэ эмчилгээний стратеги байж болохыг баталж байна.

мэдрэлийн үрэвсэлтэй холбоотой.

Өвдөлт намдаах эмчилгээ. 2014;2014:849623.

Микронжуулсан пальмитойлетаноламид нь чихрийн шижинтэй өвчтөнд невропат өвдөлтийн шинж тэмдгийг бууруулдаг.

• Энэхүү судалгаа нь үр дүнтэй байдлыг үнэлэв

захын невропатитай чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн өвдөлтийн шинж тэмдгийг бууруулахад микронжуулсан пальмитойлетаноламидын (PEA-m) эмчилгээ.

• Чихрийн шижинтэй 30 өвчтөнд PEA-m (өдөрт 2 удаа 300 мг) тарьсан

чихрийн шижингийн невропати өвчнөөр өвддөг.

• Эмчилгээг эхлэхээс өмнө 30 ба 60 хоногийн дараа дараах үзүүлэлтүүдийг үнэлэв: Чихрийн шижингийн захын мэдрэлийн эмгэгийн өвдөлтийн шинж тэмдэг Мичиганы мэдрэлийн эмгэгийн скринингийн багажийг ашиглан;Нийт шинж тэмдгийн оноогоор чихрийн шижингийн невропат өвдөлтийн шинж тэмдгийн эрч хүч;Мэдрэлийн өвдөлтийн шинж тэмдгүүдийн тооллогоор невропат өвдөлтийн янз бүрийн дэд ангиллын эрчим.Мөн бодисын солилцооны хяналт, аюулгүй байдлыг үнэлэх гематологийн болон цусны химийн шинжилгээг хийсэн.
• Статистикийн шинжилгээ (ANOVA) нь Мичиганы мэдрэлийн эмгэгийн скрининг, шинж тэмдгийн нийт оноо, невропатик өвдөлтийн шинж тэмдгүүдийн тооллогоор үнэлэгдсэн өвдөлтийн хэмжээ (P <0.0001) болон холбогдох шинж тэмдгүүд (P <0.0001) ихээхэн буурсан болохыг харуулж байна.
• Цусны болон шээсний шинжилгээнд PEA-m эмчилгээтэй холбоотой ямар нэгэн өөрчлөлт илрээгүй бөгөөд ноцтой гаж нөлөө илрээгүй.
• Эдгээр үр дүн нь PEA-m-ийг захын мэдрэлийн эмгэгээр өвчилсөн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн шинж тэмдгийн эмчилгээнд ирээдүйтэй, сайн тэсвэртэй шинэ эмчилгээ гэж үзэж болохыг харуулж байна.

J Pain Res. 2015 оны 10-р сарын 23;8:729-34.

Палмитойлетаноламид, мэдрэлийн шахалтын синдромд саармагжуулах эм: суудлын өвдөлт ба бугуйны хонгилын хам шинжийн үр нөлөө, аюулгүй байдал.

 

 

• Энд бид мэдрэлийн шахалтын хам шинжийн үед PEA-ийн үр нөлөө, аюулгүй байдлыг үнэлдэг бүх эмнэлзүйн туршилтуудын үр дүнг тайлбарлах болно: бугуйны хонгилын хам шинжийн улмаас суудлын өвдөлт, өвдөлт, мөн мэдрэлийн саатал үүсэх загваруудын эмнэлзүйн өмнөх нотолгоог хянана.
  • Нийтдээ 8 эмнэлзүйн туршилтууд ийм хавхлын хам шинжийн талаар нийтлэгдсэн бөгөөд 1,366 өвчтөн эдгээр туршилтуудад хамрагдсан байна.
  • Нэг гол, давхар сохор, плацебо хяналттай 636 Суудлын өвчнөөр өвдсөн өвчтөнд 3 долоо хоногийн эмчилгээний дараа үндсэн үзүүлэлттэй харьцуулахад өвдөлтийг 50% бууруулахын тулд эмчлэх шаардлагатай тоо 1.5 байна.
  • PEA нь мэдрэлийн шахалтын синдромд үр дүнтэй, аюулгүй болох нь батлагдсан бөгөөд эмийн харилцан үйлчлэл, хүндрэлтэй гаж нөлөөг тайлбарлаагүй болно.
  • PEA нь мэдрэлийн шахалтын синдромыг эмчлэх шинэ бөгөөд аюулгүй хувилбар гэж үзэх ёстой.
    • Ихэнхдээ хамтарсан өвдөлт намдаах эм прегабалин нь батлагдсан тул

давхар сохор баяжуулалтын туршилтанд суудлын өвдөлтийн үед үр дүнгүй байх.

• Эмч нар PEA-ийг невропат өвдөлтийг эмчлэхэд опиоид болон хавсарсан өвдөлт намдаах эмийн тохиромжтой, аюулгүй хувилбар гэдгийг тэр бүр мэддэггүй.

 

 

PEA-ийн NNT 50%-д хүрнэ

өвдөлтийг багасгах

 

PEA, палмитойлетаноламид;VAS, харааны аналог масштаб;NNT, эмчлэхэд шаардлагатай тоо

Pain Ther. 2015 оны 12-р сар;4(2):169-78.

Фибромиалгиа дахь палмитойлетаноламид: Ирээдүйн болон ретроспектив ажиглалтын судалгааны үр дүн.

 

(дулоксетин + прегабалин)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Эерэг тендерийн цэгүүдийн тоог бууруулах

 

 

 

VAS хэмжилтээр өвдөлтийн эрчмийг бууруулах.

Төв мэдрэлийн тогтолцооны мэдрэлийн эмгэгийн эмийн зорилтууд. 2017 оны гуравдугаар сарын 21.

Хэт микронжуулсан пальмитойлетаноламид: Паркинсоны өвчний үр дүнтэй туслах эмчилгээ.

ҮНДЭСЛЭЛ:Паркинсоны өвчин (PD) нь өвчний хөгжил, хөгжлийн бэрхшээлийг удаашруулж, зогсоох стратеги боловсруулахад ихээхэн хүчин чармайлт гаргадаг.Допаминергик эсийн үхэлд мэдрэлийн үрэвсэл чухал үүрэг гүйцэтгэдэг болохыг нотлох баримтууд харуулж байна.Хэт микронжуулсан пальмитойлетаноламид (um-PEA) нь мэдрэлийн үрэвслийг намдааж, мэдрэлийн хамгаалалтын үйлчилгээ үзүүлдэг гэдгээрээ алдартай.Энэхүү судалгаа нь um-PEA-ийн дэвшилтэт PD бүхий өвчтөнүүдэд туслах эмчилгээний үр нөлөөг үнэлэх зорилготой юм.

АРГА:Леводопа хүлээн авсан 30 PD өвчтөнийг судалгаанд хамруулсан.Хөдөлгөөний эмгэгийн нийгэмлэг/Нэгдсэн Паркинсоны өвчний үнэлгээний хуваарийг (MDS-UPDRS) шинэчилсэн асуулгын хуудсыг мотор болон моторт бус шинж тэмдгийг үнэлэхэд ашигласан.Эмнэлзүйн үнэлгээг um-PEA (600 мг) нэмэхээс өмнө болон дараа хийсэн.MDS-UPDRS асуулгын I, II, III, IV хэсгүүдийн нийт оноог Ерөнхий шугаман холимог загвараар шинжилж, дараа нь Wilcoxon гарын үсэгтэй зэрэглэлийн тестээр зүйл бүрийн дундаж онооны суурь ба төгсгөлийн um-PEA-ийн хоорондох зөрүүг үнэлэв. эмчилгээ.

ҮР ДҮН:Леводопа эмчилгээ хийлгэж буй PD өвчтөнүүдэд um-PEA-ийг нэмснээр MDS-UPDRS-ийн нийт оноо (I, II, III, IV хэсэг) мэдэгдэхүйц бөгөөд аажмаар буурчээ.Зүйл бүрийн хувьд um-PEA эмчилгээний суурь ба төгсгөлийн хоорондох дундаж онооны зөрүү нь ихэнх моторт бус болон моторт шинж тэмдгүүдийн мэдэгдэхүйц бууралтыг харуулсан.Нэг жилийн um-PEA эмчилгээ хийсний дараа суурь шинж тэмдэг бүхий өвчтөнүүдийн тоо буурсан.Оролцогчдын хэн нь ч um-PEA нэмсэнтэй холбоотой гаж нөлөөний талаар мэдээлээгүй.

ДҮГНЭЛТ:um-PEA нь PD-тэй өвчтөнүүдийн өвчний явц, хөгжлийн бэрхшээлийг удаашруулсан нь um-PEA нь PD-ийн үр дүнтэй туслах эмчилгээ байж болохыг харуулж байна.

Минерва Гинекол. 2015 оны 10-р сар;67(5):413-9.

Палмитойлетаноламид ба α-липоид хүчилтэй эмчилсэн эмэгтэйчүүдийн аарцагны архаг өвдөлт, амьдралын чанар, бэлгийн эрүүл мэнд.

• Энэхүү нийтлэлийн зорилго нь холбооны үр нөлөөг үнэлэх явдал байв

Эндометриозтой холбоотой аарцагны өвдөлтөд өртсөн эмэгтэйчүүдийн амьдралын чанар (QoL) ба бэлгийн үйл ажиллагааны талаар пальмитойлетаноламид (PEA) ба α-липоид хүчил (LA) хооронд.

• Судалгааны бүлэгт 56 эмэгтэй оролцсон бөгөөд өдөрт 2 удаа PEA 300 мг, LA 300 мг-аар тус тус өгсөн.
• Эндометриозтой холбоотой аарцагны өвдөлтийг тодорхойлохын тулд харааны аналогийн масштабыг (VAS) ашигласан.Богино маягт-36 (SF-36), Эмэгтэйчүүдийн бэлгийн үйл ажиллагааны индекс (FSFI) болон эмэгтэй бэлгийн дарамтын хэмжүүр (FSDS) нь амьдралын хэв маяг, бэлгийн үйл ажиллагаа, бэлгийн дарамтыг үнэлэхэд тус тус ашигласан.Судалгаанд 3, 6, 9 сарын гурван удаагийн хяналтыг хамруулсан.
• 3 дахь сарын хяналтанд өвдөлт, амьдралын хэв маяг, бэлгийн үйл ажиллагаанд өөрчлөлт ороогүй (P=NS).6, 9-р сар гэхэд өвдөлтийн шинж тэмдэг (P<0.001) болон амьдралын хэв маягийн бүх ангилал (P<0.001) сайжирсан.3 дахь сарын хяналтанд FSFI болон FSDS-ийн оноо өөрчлөгдөөгүй (P=ns).Эсрэгээр, 3, 9-р сарын хяналтанд тэд суурь үзүүлэлттэй харьцуулахад сайжирсан (P<0.001).
• Эмчилгээний хугацаанд эмэгтэйчүүдийн мэдээлсэн өвдөлтийн хам шинж аажмаар буурч байгаа нь PEA болон LA-тай эмэгтэйчүүдийн амьдралын чанар, бэлгийн амьдралыг сайжруулахад хувь нэмэр оруулах боломжтой.

Arch Ital Urol Androl. 2017 оны 3-р сарын 31;89(1):17-21.

Архаг простатит/архаг аарцагны өвдөлтийн хам шинж бүхий өвчтөнүүдэд пальмитойлетаноламид ба альфа-липоидын хүчлийн нэгдлийн үр нөлөө: Санамсаргүй эмнэлзүйн туршилт.

• ҮНДЭСЛЭЛ:Архаг простатит/архаг аарцагны өвдөлтийн хам шинж (CP/CPPS) нь тодорхой бус шалтгаантай, эмчилгээнд хязгаарлагдмал хариу үйлдэл үзүүлдэг нарийн төвөгтэй эмгэг юм.CP/CPPS-ийн тодорхойлолтод микробиологийн стандарт аргуудаар илэрсэн уропатоген нян байхгүй, эсвэл хорт хавдар гэх мэт өөр тодорхойлогдох шалтгаан байхгүй үед шээс хөөх шинж тэмдэгтэй эсвэл шинжгүй шээс бэлгийн замын өвдөлт орно.Төрөл бүрийн анагаах ухааны эмчилгээний үр нөлөөг эмнэлзүйн судалгаагаар үнэлсэн боловч нотлох баримт дутмаг эсвэл зөрчилтэй байна.Бид монотерапийн Сереноа Репенсийг Палмитойлетаноламидыг (ПЭА) альфалипоидын хүчил (ALA)-тай хослуулан харьцуулж, CP/CPPS-тэй өвчтөнүүдэд эдгээр эмчилгээний үр нөлөөг үнэлэв.
• АРГА:Бид санамсаргүй байдлаар, нэг сохор туршилт хийсэн.CP/CPPS оношлогдсон 44 өвчтөн (дундаж нас

41.32 ± 1.686 жил) санамсаргүй байдлаар 300 мг Палмитойлетаноламид ба 300 мг альфа-липоидын хүчил (Пеаназ®), эсвэл 320 мг-аар Сереноа Репенс агуулсан эмчилгээнд хуваарилагдсан.Гурван асуумжийг (NIH-CPSI, IPSS болон IIEF5) анхан шатны болон 12 долоо хоногийн эмчилгээний дараа бүлэг тус бүрд өгсөн.

• ҮР ДҮН:Peanase-тай 12 долоо хоног эмчилгээ хийснээр IPSS оноо нь Сереноа Репенстэй ижил хугацаанд эмчилгээ хийлгэж байсантай харьцуулахад мэдэгдэхүйц сайжирч, NIH-CPSI оноог мэдэгдэхүйц бууруулсан.Үүнтэй төстэй үр дүн NIH-CPSI-ийн өөр өөр дэд оноог задлахад ажиглагдсан.Гэсэн хэдий ч ижил эмчилгээ нь IIEF5-ийн оноог мэдэгдэхүйц сайжруулаагүй.Хоёр эмчилгээ хоёулаа хүсээгүй үр дагаварт хүргэсэнгүй.
• ДҮГНЭЛТ: Энэхүү үр дүн нь CP/CPPS-тэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд 12 долоо хоногийн турш хэрэглэсэн Палмитойлетаноламид (PEA) ба Альфа-липоидын хүчлийн (ALA) нэгдлийн үр нөлөөг Сереноа Репенсийн моно эмчилгээтэй харьцуулахад баримтжуулж байна.

Aliment Pharmacol Ther. 2017 оны хоёрдугаар сарын 6.

Санамсаргүй эмнэлзүйн туршилт: өвдөлт намдаах шинж чанархоолны дэглэм нэмэлт

палмитойлетаноламид ба полидатинтай хамт цочромтгой гэдэсний хам шинжийн үед.

 

• ҮНДЭСЛЭЛ:Гэдэсний дархлааг идэвхжүүлэх нь цочромтгой гэдэсний хам шинж (IBS) эмгэг физиологид оролцдог.IBS-ийн хоолны дэглэмийн ихэнх аргууд нь хоол хүнс хэрэглэхээс зайлсхийхийг хамардаг боловч хүнсний нэмэлт тэжээлд цөөн заалт байдаг.Бүтцийн хувьд эндоканнабиноид анандамидтай холбоотой пальмитойлэтаноламид ба полидатин нь шигүү мөхлөгт эсийн идэвхжлийг бууруулах синергетик байдлаар үйлчилдэг хоолны нэгдлүүд юм.
• ЗОРИЛГО:IBS-тэй өвчтөнд шигүү мөхлөгт эсийн тоо болон пальмитойлетаналамид/полидатины үр нөлөөг үнэлэх.
• АРГА:Бид 12 долоо хоногийн санамсаргүй, давхар сохор, плацебо хяналттай, олон төвт судалгааг IBS-тэй өвчтөнүүдэд пальмитолетаноламид/полидатин 200 мг/20 мг эсвэл плацебо бд-ийн дархлааны идэвхжил, эндоканнабиноид систем болон шинж тэмдгүүдэд үзүүлэх нөлөөг үнэлэв. .Скринингийн үеэр болон судалгааны төгсгөлд авсан биопсийн дээжийг иммуногистохими, фермент холбоот дархлаа судлалын шинжилгээ, шингэний хроматографи, Western blot шинжилгээгээр шинжилсэн.
• ҮР ДҮН:Европын таван төвөөс IBS-тэй нийт 54 өвчтөн, 12 эрүүл хяналтыг хамруулсан.Хяналтын хүмүүстэй харьцуулахад IBS-тэй өвчтөнүүдэд салст бүрхүүлийн шигүү мөхлөгт эсийн тоо өндөр байсан (3.2 ± 1.3, 5.3 ± 2.7%),

P = 0.013), өөх тосны хүчлийн амид олеолетаноламидын хэмжээ багассан (12.7 ± 9.8 эсрэг 45.8 ± 55.6 pmol/mg, P = 0.002) болон каннабиноид рецептор 2-ын илэрхийлэл (0.7 ± 0.1 эсрэг 1.0 ± 0., P = 0) нэмэгдсэн.Эмчилгээ нь IBS-ийн биологийн төлөв байдал, түүний дотор шигүү мөхлөгт эсийн тоог мэдэгдэхүйц өөрчлөөгүй.Плацеботой харьцуулахад пальмитолетаноламид/полидатин нь хэвлийн өвдөлтийг мэдэгдэхүйц сайжруулсан (P <0.05).

• ДҮГНЭЛТ:IBS-тэй өвчтөнүүдийн хэвлийн өвдөлтийн үед пальмитолетаноламид/полидатин хүнсний нэмэлт бүтээгдэхүүн нь мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлж байгаа нь энэ нөхцөлд өвдөлт намдаах байгалийн гаралтай арга болохыг харуулж байна.IBS-д пальмитолетаноламид/полидатины үйл ажиллагааны механизмыг тодруулахын тулд нэмэлт судалгаа хийх шаардлагатай байна.ClinicalTrials.gov дугаар,NCT01370720.

Transl Stroke Res. 2016 оны хоёрдугаар сар;7(1):54-69.

Тархины ишемийн эмчилгээнд хамтарсан ультрамикронжуулсан палмитойлетаноламид/лютеолин: мэрэгч амьтнаас хүн хүртэл.

 

 

 

Өвчтөнүүдэд Glialia®-ийг 60 хоногийн турш хэрэглэсэн.

Бартелийн индексийн утга нь T0 (242) үед 26.6 ± 1.69, 48.3 ± 1.91, 60.5 ± 1.95 байв.

өвчтөн), T30 (229 өвчтөн), T60 (218

өвчтөнүүд) тус тус.

T0 болон T30 (***) хооронд сайжирсан мэдэгдэхүйц ялгаа байсан.p< 0.0001) болон T0 болон T60 хооронд (###)p< 0.0001).Түүгээр ч барахгүй T30 болон T60 (T30 болон T60) хооронд маш чухал ялгаа байсан.p< 0.0001).

Эмэгтэй өвчтөнүүд эрэгтэйчүүдээс бага оноотой байсан бөгөөд хэвтэн эмчлүүлэгчдийн хөгжлийн бэрхшээл улам дорддог

Drug Des Devel Ther. 2016 оны 9-р сарын 27;10:3133-3141.

Резолвин ба алиамидууд: нүдний эмгэг судлалын липидийн аутакоидууд - тэд ямар амлалт өгдөг вэ?

• Resolvins (Rvs) нь шинэ анги юмлипидийн гаралтай эндоген молекулууд(аутакоидууд) нь идэвхтэй дархлааны хариу урвалыг шийдвэрлэх үе шатыг зохицуулдаг хүчтэй дархлалыг зохицуулах шинж чанартай.
  • Эдгээр модуляцлах хүчин зүйлүүд нь орон нутгийн хэмжээнд үйлдвэрлэгддэг бөгөөд эс ба/эсвэл эд эсийн үйл ажиллагаанд нөлөөлж, хэрэгцээний дагуу үйлдвэрлэгдэж, дараа нь ижил эс ба/эсвэл эдэд метаболизмд ордог.
  • 1970-аад онд бүтээгдсэн аутакоидын фармакологи нь аутакоид эм нь бие махбодид агуулагдах нэгдлүүд эсвэл тэдгээрийн урьдал бодисууд эсвэл бусад деривативууд бөгөөд жишээлбэл, серотонины урьдал бодис болох 5-гидрокситриптофан гэх мэт энгийн химийн найрлагад үндэслэсэн байдаг.
  • Эдгээр ангилалд хамаарах аутакоидын гол үүрэг нь хэт идэвхжсэн дархлааны үе шатыг дарангуйлах, улмаар үрэвслийн процессыг "зогсоох" дохио болж, өөрөөр хэлбэл эмгэг болж хувирах явдал юм.
    • 1993 онд Нобелийн шагналт Рита Леви-Монталчини (1909-2012) ийм нэгдлүүдийн хувьд "алиамидууд" гэсэн нэр томъёог гаргаж ирсэн бөгөөд энэ нь хэт идэвхтэй шигүү мөхлөгт эсүүдэд пальмитойлетаноламидын (PEA) дарангуйлах, зохицуулах үүрэг гүйцэтгэдэг.
    • Алиамидын тухай ойлголт нь товчилсон үгнээс гаралтайALIA: аутакоидын орон нутгийн үрэвсэл антагонист.
    • Энэ нэр томьёо нь салбартаа нэвтэрсэнN-Ацетилетаноламидын аутакоидууд, тухайлбал PEA, гэвч "алиамид" нь липидийн дарангуйлагч болон модуляцлагч бүх медиаторуудын савны ойлголт гэж Леви-Монталцини тодорхойлсон байдаг.Үүнд Rvs, protectins, maresins зэрэг багтана.
    • Rvs нь олон ханаагүй ω-3 тосны хүчлүүдийн метаболитууд юм: эйкозапентаеной хүчил (EPA), докозагексаеной хүчил (DHA), докозапентаеной хүчил (DPA).
      • EPA-ийн метаболитуудыг E Rvs (RvEs), DHA-ийг D Rvs (RvDs), DPA-ийн метаболитуудыг Rvs D гэж нэрлэдэг.

(RvDsn-3DPA) болон Rvs T (RvTs).

• Протектин ба марезиныг ω-3 тосны хүчлийн DHA-аас гаргаж авдаг.

J Ophthalmol. 2015;2015:430596.

Палмитойлетаноламид, байгалийн ретинопротектор: Глауком ба чихрийн шижингийн ретинопатийн эмчилгээнд түүний хамаарал.

 

Ретинопати нь нүдний хараанд аюул учруулдаг бөгөөд нүдний торлог бүрхэвчийн эсийг гэмтээх гол шалтгаан нь глауком, чихрийн шижин юм.Сүүлийн үеийн ойлголтууд нь архаг үрэвсэл дээр үндэслэсэн хоёр эмгэгийн нийтлэг эмгэг төрүүлэх замыг зааж өгсөн.

PEA-ийг 20-р зууны 70-аад оноос хойш олон тооны эмнэлзүйн туршилтаар глауком, чихрийн шижингийн ретинопати, увеит, архаг үрэвсэл, амьсгалын замын эмгэг, янз бүрийн өвдөлтийн хамшинж дээр үндэслэсэн эмгэгийн үед үнэлдэг.

PEA-ийг дор хаяж 9 давхар сохор плацебо хяналттай судалгаанд туршиж үзсэн бөгөөд тэдгээрийн хоёр судалгаа нь глаукомын үед хийгдсэн бөгөөд аюулгүй, үр дүнтэй, өдөрт 1.8 г хүртэл тун сайн тэсвэрлэх чадвартай болохыг тогтоосон.Тиймээс PEA нь олон тооны ретинопатийн эмчилгээнд амлалт өгдөг.

PEA нь хүнсний нэмэлт (PeaPure) болон Италид (Normast, PeaVera, Visimast) эмчилгээний зориулалттай хоолны дэглэмийн хоол хэлбэрээр байдаг.

Эдгээр бүтээгдэхүүнийг Италид глауком болон мэдрэлийн үрэвслийн үед хоол тэжээлийн дэмжлэг үзүүлэх талаар мэдэгддэг.Бид PEA-ийг ретинопати, ялангуяа глауком, чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд үрэвслийн эсрэг болон ретинопротектор нэгдэл гэж үздэг.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PEA-ийн өөр өөр молекулын зорилтууд.PPAR: пероксисомын пролифератор идэвхжүүлсэн рецептор;GPR-55: 119-өнчин G-уургийн хосолсон рецепторууд;CCL: химокин лиганд;COX: циклоксигеназа;iNOS: өдөөгддөг азотын ислийн синтаза;TRPV: түр зуурын рецепторын боломжит катион сувгийн дэд бүлэг V;IL: интерлейкин;Kv1.5,4.3: калийн хүчдэлийн хаалттай суваг;Toll-4 R: төлбөртэй төстэй рецептор.

Clin Interv Хөгшрөлт. 2014 оны долдугаар сарын 17;9:1163-9.

N-палмитойлетаноламин ба N-ацетилетаноламин нь астеатозын экземд үр дүнтэй байдаг: 60 өвчтөнд санамсаргүй, давхар сохор, хяналттай судалгааны үр дүн.

 

 

 

• ҮНДЭСЛЭЛ:Астеатозын экзем (AE) нь арьс загатнах, хуурайших, барзгар, толбо үүсэх зэргээр тодорхойлогддог.AE-ийн эмчилгээ нь ихэвчлэн мочевин, сүүн хүчил эсвэл лактат давс агуулсан зөөлрүүлэгч бодис юм.N-палмитойлетаноламин (PEA) ба N-ацетилетаноламин (AEA) нь арьсны олон өвчнийг эмчлэхэд шинэ эмчилгээний хэрэгсэл болгон ашигладаг эндоген липидүүд юм.Энэхүү судалгааны зорилго нь PEA/AEA зөөлрүүлэгчийг AE-ийн эмчилгээнд уламжлалт зөөлрүүлэгчтэй харьцуулах явдал юм.
• АРГА:Хоёр зөөлрүүлэгчийн үр нөлөөг үнэлэх, харьцуулах зорилгоор моноцентрик, санамсаргүй, давхар сохор, харьцуулсан туршилтыг AE-ийн 60 өвчтөнд явуулсан.Субъектуудын дунд арьсны хуурайшилтын түвшин хөнгөнөөс дунд зэргийн хооронд хэлбэлздэг.Судалгаанд хамрагдагсдын арьсны саад тотгорын үйл ажиллагаа болон одоогийн ойлголтын босго хэмжээг эмнэлзүйн оноо болон биоинженерийн технологиор 28 хоногийн турш туршсан.
• ҮР ДҮН:Үр дүн нь хэдийгээр хоёр бүлэгт зарим үзүүлэлтүүд сайжирсан ч PEA/AEA агуулсан зөөлрүүлэгч бодис хэрэглэдэг бүлэг нь арьсны гадаргуугийн багтаамжийн өөрчлөлтийг харуулсан байна.Гэсэн хэдий ч хамгийн гайхалтай олдвор нь PEA/AEA зөөлрүүлэгч нь 5 Гц-ийн гүйдлийн мэдрэхүйн босгыг 7 хоногийн дараа хэвийн хэмжээнд хүртэл нэмэгдүүлэх чадвартай байсан бөгөөд үндсэн болон 14 хоногийн дараа утгуудын хооронд мэдэгдэхүйц ялгаа гарсан байна.PEA/AEA зөөлрүүлэгч бүлгийн 5 Гц-ийн одоогийн төсөөллийн босго нь арьсны гадаргуугийн чийгшилтэй эерэг бөгөөд мэдэгдэхүйц хамааралтай ба трансэпидермал усны алдагдалтай сөрөг хамааралтай байв.
• ДҮГНЭЛТ: Уламжлалт зөөлрүүлэгчтэй харьцуулахад PEA/AEA зөөлрүүлэгчийг тогтмол хэрэглэх нь арьсны идэвхгүй болон идэвхтэй үйл ажиллагааг нэгэн зэрэг сайжруулдаг.

 

 

28 хоногийн дотор арьсны гадаргуугийн чийгшлийн өөрчлөлт

 

 

Уламжлалт зөөлрүүлэгчтэй харьцуулахад PEA/AEA зөөлрүүлэгч нь арьсны нөхөн төлжилт, липидийн давхаргыг сэргээх, арьсны мэдрэмж, дархлааны чадвар зэрэг "идэвхгүй" болон "идэвхтэй" арьсны үйл ажиллагааг нэгэн зэрэг хянах боломжтой.

 

PEA хэрхэн ажилладаг

• -ийн үйл ажиллагааны механизм(үүд).PEA орнотүүний цөмийн зэвсэгт үзүүлэх нөлөөрецепторPPARα(Габриэлссон нар, 2016).
• Энэ нь мөн шигүү мөхлөгт эсүүд, каннабиноидыг агуулдагрецептортөрөл 2 (CB2)-дуртайканнабиноидрецепторууд,ATP-мэдрэмтгий калийн суваг, түр зуурынрецепторболомжит (TRP) суваг, цөмийнхүчин зүйлкаппа Б (NFkB).
• Чаднанөлөөлөхөрсөлдөөний үүрэг гүйцэтгэх замаар эндоканнабиноид дохиололзориулсан субстратэндоканнабиноид гомолог анандамид (N-арахидонолетаноламин).
• Гэдэс-тархины тэнхлэг: липидийн үүрэг үрэвсэл, өвдөлт, төв мэдрэлийн тогтолцооны зохицуулалт өвчин.

 

 

 

 

 

Curr Med Chem. 2017 оны хоёрдугаар сар

16.

Гэдэс-тархины тэнхлэг: Үрэвсэл, өвдөлт, төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчнийг зохицуулахад липидийн үүрэг.

 

 

 

 

 

 

• Хүний гэдэс нь 100 триллион гаруй бичил биетүүд, түүний дотор 1000-аас доошгүй төрөл зүйлээр төлөөлдөг том, олон янзын, динамик гэдэсний бичил биет бүхий нийлмэл агааргүй орчин юм.
• Өөр өөр бичил биетний найрлага нь зан үйл, танин мэдэхүйд нөлөөлж, улмаар мэдрэлийн систем нь гэдэсний бичил биетний бүтцэд шууд бусаар нөлөөлдөг болохыг олж мэдсэн нь гэдэс-тархины тэнхлэг гэсэн олон нийтэд хүлээн зөвшөөрөгдсөн ойлголтыг бий болгоход чухал хувь нэмэр оруулсан.

 

• Энэхүү таамаглал нь тодорхой бус мэдрэл, дархлааны систем, гипоталамус-гипофиз-бөөрний булчирхайн (HPA) тэнхлэгийн модуляц, бактериас үүдэлтэй харилцан үйлчлэлийн механизмыг харуулсан хэд хэдэн нотолгоогоор дэмжигддэг.

метаболитууд.

 

• Сэтгэлийн хямрал, айдас түгшүүр, цочромтгой гэдэсний хам шинж (IBS) зэрэг стресстэй холбоотой эмгэгүүдээс аутизм зэрэг мэдрэлийн хөгжлийн эмгэгүүд, Паркинсон зэрэг мэдрэлийн дегенератив өвчин зэрэг эрүүл мэнд, өвчинд энэ тэнхлэгийн үүрэг ролийг тодорхойлоход чиглэсэн олон судалгаанууд байдаг. Өвчин, Альцгеймерийн өвчин гэх мэт.

 

• Энэ үндэслэлд үндэслэн, эзэн ба бичил биетний симбиотик төлөв байдлын өөрчлөлтийн хамаарлыг харгалзан үзэхэд энэхүү тойм нь үндсэн гишүүд нь N-арахидонолетаноламин болох N-ацилетаноламин (NAE) гэр бүл зэрэг биоидэвхтэй липидийн үүрэг, оролцоонд анхаарлаа хандуулдаг. (AEA), пальмитойлетаноламид (PEA) ба олеоилэтаналамид (OEA), захын болон төвийн эмгэг процессыг зохицуулах чадвартай биоидэвхтэй липидийн томоохон бүлэгт хамаарах бутират зэрэг богино гинжний тосны хүчлүүд (SCFAs).

 

• Үрэвсэл, цочмог ба архаг өвдөлт, таргалалт, төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчинд үр дүнтэй үүрэг гүйцэтгэдэг нь батлагдсан.Эдгээр липид ба гэдэсний бичил биетний хоорондын хамаарлыг янз бүрийн механизмаар харуулсан.Үнэн хэрэгтээ тодорхой бактерийн системчилсэн хэрэглээ нь харханд каннабиноид рецептор 1-ийн оролцоотойгоор хэвлийн өвдөлтийг бууруулдаг;нөгөө талаас PEA нь гэдэсний үрэвсэлт өвчний (IBD) хулганы загварт үрэвслийн маркеруудыг бууруулдаг ба гэдэсний бичил биетээр үүсгэгддэг бутират нь цочромтгой гэдэсний хам шинж болон IBD амьтны загварт үрэвсэл, өвдөлтийг бууруулахад үр дүнтэй байдаг.

 

• Энэхүү тоймд бид гэдэс-тархины тэнхлэгт NAE болон SCFAs-ийн оролцоо, төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчинд гүйцэтгэх үүрэг зэрэгт анхаарлаа хандуулж, үрэвсэл, өвдөлт, бичил биет ба янз бүрийн липидийн хоорондын хамаарлыг онцолж байна.

DSS-ээр өдөөгдсөн колит болон шархлаат колит дахь Akt/mTOR/p70S6K тэнхлэгийг идэвхжүүлэх, HIF-1α илэрхийлэлд пальмитойлетаноламидын (PEA) үзүүлэх нөлөө

 

 

 

PLoS One.2016;11(5): e0156198.

 

 

Палмитойлетаноламид (PEA) нь хулганад колиттой холбоотой ангиогенезийг дарангуйлдаг.(A) DSS-ээр өдөөгдсөн колит нь бүдүүн гэдэсний салст бүрхэвч дэх Hb-ийн агууламжийг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлэхэд хүргэсэн, PEA нь колитийн хулган дахь Hb-ийн агууламжийг тунгаас хамааруулан бууруулах чадвартай;PPARα антагонист (MK866) хүчингүй болсон үед PPARγ антагонист (GW9662) байгаа үед энэ нөлөө хадгалагдан үлджээ.(B) Зөвхөн PEA (10 мг/кг) байгаа хулганын бүдүүн гэдэсний салст бүрхэвч (самбар 1), DSS-ээр эмчилсэн хулганы бүдүүн гэдэсний салст бүрхэвч (самбар 2), DSS-ээр эмчилсэн хулганы бүдүүн гэдэсний салст бүрхэвч дээр CD31-ийн илрэлийг харуулсан иммуногистохимийн зураг (самбар) 3), PEA (10 мг/кг) дээр нэмэх нь MK866 10 мг/кг (самбар 4), PEA (10 мг/кг) дээр нэмэх нь GW9662 1 мг/кг (самбар 5).Томруулах 20X;масштабын бар: 100μm.График нь ижил туршилтын бүлгүүдийн хулганы бүдүүн гэдэсний салст бүрхэвч дээрх CD31 илэрхийллийн (%) харьцангуй хэмжигдэхүүнийг нэгтгэн харуулсан бөгөөд PPARα-ийн антагонистоор эмчилсэн бүлгийг эс тооцвол колитийн хулганад PEA хэрэглэсний дараа CD31-ийн илэрхийлэл буурч байгааг харуулж байна.

(C) VEGF-ийн ялгаралт нь DSS-ээр эмчилсэн хулгануудын тоо нэмэгдэхэд хүргэсэн бөгөөд PPARα-аас хамааралтай байдлаар PEA эмчилгээ хийснээр мэдэгдэхүйц буурсан байна.(D) Western blot шинжилгээ ба

VEGF-рецепторын (VEGF-R) илэрхийлэлийн харьцангуй нягтралын шинжилгээ (гэрийн уургийн β-актиныг илэрхийлсэн дурын нэгжүүд) нь VEGF ялгаралтай төстэй үр дүнг харуулсан.Үр дүнг дундаж±SD гэж илэрхийлнэ.*p<0.05, **p<0.01 ба ***p<0.001 DSS-ээр эмчилсэн хулганатай харьцуулахад

PLoS One.2016;11(5): e0156198.

Шинжлэх ухааны төлөөлөгч. 2017 оны 3-р сарын 23;7(1):375.

Палмитойлетаноламид нь шилжилт хөдөлгөөн, фагоцитийн идэвхжил нэмэгдсэнтэй холбоотой микроглиагийн өөрчлөлтийг өдөөдөг: CB2 рецепторын оролцоо.

 

• Эндоген тосны хүчлийн амид пальмитойлетаноламид (PEA) нь голчлон шигүү мөхлөгт эс, моноцит, макрофагуудаас үрэвслийн эсрэг молекулуудын ялгаралтыг дарангуйлснаар үрэвслийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг.Endocannabinoid (eCB) системийг шууд бус идэвхжүүлэх нь PEA-ийн янз бүрийн үр нөлөөний үндэс суурь болох хэд хэдэн үйл ажиллагааны механизмуудын нэг юм.
• Энэ судалгаанд бид PEA нь eCB дохиололд нөлөөлж байгаа эсэхийг үнэлэхийн тулд өсгөвөрлөсөн хархны микроглиа болон хүний ​​макрофаг ашигласан.
• PEA нь пероксисомын пролифератороор идэвхжүүлсэн рецептор-α (PPAR-α) идэвхжүүлснээр CB2 мРНХ болон уургийн илэрхийлэлийг нэмэгдүүлдэг болохыг тогтоожээ.
  • Энэхүү шинэ генийн зохицуулалтын механизмыг дараах байдлаар харуулсан: (i)

фармакологийн PPAR-α манипуляци, (ii) PPAR-α мРНХ-г дуугүй болгох,

(iii) хроматины иммунопреципитаци.

• Түүнчлэн, PEA-д өртөх нь реактив микроглиал фенотиптэй холбоотой морфологийн өөрчлөлтүүд, түүний дотор фагоцитоз болон нүүдлийн идэвхжил нэмэгдсэн.
• Бидний олдворууд нь PEA-ийн үр нөлөөний суурь болох шинэ боломжит механизм болох микроглиал CB2R илэрхийлэлийг шууд бусаар зохицуулахыг санал болгож байна.PEA нь төв мэдрэлийн тогтолцооны эмгэгийн мэдрэлийн үрэвсэлтэй холбоотой шинж тэмдгүүдээс урьдчилан сэргийлэх/эмчилгээ хийхэд хэрэгтэй хэрэгсэл болгон судалж болно.

 

 

 

 

 

 

 

 

2-AG метаболизмын загвар ба түүний мэс заслын дараах өвдөлтөд үзүүлэх хувь нэмэр.2-AG метаболизмд оролцдог ферментүүд.2-AG метаболизм нь голчлон моноацилглицерол липаза (MAGL) -аар гидролиз болж, арахидоны хүчил үүсгэдэг бөгөөд дараа нь COX болон LOX ферментийн нөлөөгөөр эйкозаноид болж хувирдаг.Нэмж дурдахад 2-AG нь COX-2-ээр простагландины глицерин эфир (PG-Gs) болон LOX ферментийн нөлөөгөөр гидропероксиикосаттраеной хүчлийн глицеролын эфир (HETE-Gs) болж хувирдаг.

 

 

Өвдөлт. 2015 оны хоёрдугаар сар;156(2):341-7.

Pharmacol Res Perspect. 2017 оны хоёрдугаар сарын 27;5(2):e00300.

Үрэвслийн эсрэг үйлчилгээтэй пальмитойлетаноламидын нэгдэл нь макрофаг эсийн шугамаар простагландин ба гидроксикосаттраеной хүчлийн үйлдвэрлэлийг саатуулдаг.

 

(A) PGD2-ийн түвшинд PEA-ийн нөлөө;(B) PGE2;(C) 11-HETE;(D) 15-HETE;(E) 9-HODE ба (F) 13-HODE

LPS + IFNγ-эмчилсэн RAW264.7 эсүүд.

LPS (0.1) бүхий зургаан цооногийн хавтан дээр эсүүдийг (нэг худагт 2.5 × 105) нэмсэн.μг/мл худаг) ба INFγ (100 U/мл) ба 37°С-т 24 цагийн турш өсгөвөрлөнө.PEA (3μмоль/л, P3;эсвэл 10μмоль/L, P10) эсвэл тээврийн хэрэгслийг энэ өсгөвөрлөх хугацааны эхэнд ("24 цаг") эсвэл LPS + INF-ийн дараа 30 минутын турш нэмсэн.γ инкубацийн үе шат ("30 мин").

TheP утгууд нь зөвхөн үндсэн эффектүүдийн шугаман загвараас авсан (дээд гурван эгнээ,ti = цаг хугацааны бүрэлдэхүүн хэсэг, жишиг утга нь 30 минут) эсвэл харилцан үйлчлэлийг багтаасан загварт (доод хоёр эгнээ) ашиглан тооцоолсон.t- тэг таамаглалын дагуу өгөгдлийн орлуулах түүвэрлэлт (10,000 давталт) бүхий ачаалах замаар тодорхойлсон тархалт.Boxplot (Tukey) график дээр дарцагласан боломжит болон магадлалтай хэтийн утгыг гурвалжин болон улаан дөрвөлжин хэлбэрээр тус тус үзүүлэв.Статистикийн шинжилгээнд боломжит хэтийн утгыг оруулсан бол магадлалын хэтийн утгыг хассан.Магадлалаас хэтэрсэн утгыг хассаны дараа баар нь дундаж утгыг илэрхийлнэ (n = 11–12).11-HETE-ийн хувьдP Бүх өгөгдлийн багцын утгууд (жишээ нь, болзошгүй хэтийн утгыг оруулаад):ti, 0.87;P3, 0.86;P10, 0.0020;ti × P3, 0.83;ti x P10, 0.93.

 

ЛАЙДНЫ ХЭРЭГЛЭЭ

 

• PEA нь одоогоор дэлхий даяар хүнсний нэмэлт, эмнэлгийн хоол болон/эсвэл өөр өөр найрлагатай, туслах бодистой болон нэмэлт бодисгүй шим тэжээлийн бодис хэлбэрээр байдаг (Hesselink and Kopsky, 2015).
• Одоогийн байдлаар PEA-г мал эмнэлгийн зориулалтаар (арьсны өвчин, Redonyl™, Innovet үйлдвэрлэсэн) болон хүний ​​​​нутрацевтик (Normast™ болон Pelvilen™, Epitech үйлдвэрлэсэн; PeaPure™, JP Russel Science Ltd. үйлдвэрлэсэн) зэрэг Европын зарим оронд худалдаалагдаж байна. (Жишээ нь Итали, Испани, Нидерланд) (Gabrielsson et al., 2016).
• Энэ нь мөн хуурай арьсанд зориулагдсан (Gabrielsson et al., 2016) тос (Stiefel-ийн үйлдвэрлэсэн Physiogel AI™)-ийн бүрэлдэхүүн хэсэг юм.
• Ultramicronized PEA нь Италийн Эрүүл мэндийн яамнаас тусгай зориулалтын хүнсний бүтээгдэхүүн гэж бүртгэгдсэн бөгөөд невропат өвчинд хэрэглэх шошгогүй (Андерсен нар, 2015).
• Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA) нь өмнө нь PEA-ийн аюулгүй байдлыг хянаж үзээгүй.АНУ-д PEA-г хүнсний нэмэлт, GRAS бодис болгон ашиглахыг зөвшөөрсөн зохицуулалт байдаггүй.

 

 

Эмнэлгийн хоол хүнсний талаархи FDA

• АНУ-д эмнэлгийн хоол хүнс нь FDA-ийн зохицуулалттай тусгай бүтээгдэхүүний ангилалд багтдаг.

• Европт "Эмнэлгийн тусгай зориулалтын хүнсний бүтээгдэхүүн" (FSMPs) гэж нэрлэгддэг ижил төстэй ангилал нь тусгай тэжээллэг хэрэглээний хүнсний удирдамжид хамрагдаж, Европын Комисс (EC) зохицуулдаг.
• 1988 онд FDA нь өнчин эмийн статусыг олгох замаар эмнэлгийн хүнсний ангиллыг хөгжүүлэх алхмуудыг хийсэн.
  • Эдгээр зохицуулалтын өөрчлөлтүүд нь эмнэлгийн хүнсний бүтээгдэхүүнийг зах зээлд гаргахтай холбоотой зардал, цаг хугацааг багасгадаг, учир нь өмнө нь эмнэлгийн хоолыг эмийн бэлдмэл гэж үздэг байсан.
  • Эмнэлгийн хоол хүнс нь FDA-аас урьдчилсан хяналт эсвэл зөвшөөрөл авах шаардлагагүй.Нэмж дурдахад, тэд 1990 оны Хоол тэжээлийн шошго, боловсролын тухай хуулийн дагуу эрүүл мэндийн нэхэмжлэл, шим тэжээлийн агууламжийн нэхэмжлэлийн шошгоны шаардлагаас чөлөөлөгдсөн.
    • Хүнсний нэмэлт тэжээлээс ялгаатай нь өвчний талаар мэдүүлэг өгөхийг хориглодог бөгөөд эрүүл хүмүүст зориулагдсан байдаг, эмнэлгийн хоол хүнс нь тодорхой өвчний популяцид зориулагдсан байдаг.
    • Өвчний талаархи нэхэмжлэлийг хоол тэжээлийн зохистой менежментийн талаархи мэдэгдлийг нотолсон шинжлэх ухааны үндэслэлтэй нотлох баримтаар батлах ёстой.
    • Бүх найрлага нь зөвшөөрөгдсөн хүнсний нэмэлт эсвэл GRAS гэж ангилагдсан байх ёстой.

 

Эмнэлгийн хоол хүнсний талаархи FDA

 

• АНУ-ын FDA нь эмнэлгийн хоолыг тодорхой нөхцөл байдал, өвчний эмнэлзүйн хоолны дэглэмд зориулагдсан бодисуудын ангилалд хамааруулдаг.Энэхүү FDA-ийн тэмдэглэгээг авахын тулд шаардлагатай тодорхой шалгуурууд нь бүтээгдэхүүн нь дараахь байх ёстой.
  • Амаар болон гэдэс дотрыг залгихад зориулагдсан тусгайлан боловсруулсан хоол хүнс;
  • Хоол тэжээлийн өвөрмөц шаардлага бүхий эрүүл мэндийн тодорхой эмгэг, өвчин, хэвийн бус эмгэгийн эмнэлзүйн хоолны дэглэмд зориулагдсан;
  • Нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдсөн аюулгүй (GRAS) найрлагаар хийгдсэн;
  • Шошго, бүтээгдэхүүний нэхэмжлэл болон холбогдох FDA дүрэм журмын дагуу

үйлдвэрлэл.

• Эмчилгээний ангиллын хувьд эмнэлгийн хоол нь эм, нэмэлт бүтээгдэхүүнээс ялгаатай.
  • Эмнэлгийн хоол хүнс нь үйлдвэрлэлийн хатуу практикийн дагуу үйлдвэрлэгдэж, шошгоны өндөр стандартыг баримталдаг тул шошгон дээр "эмнэлгийн хяналтан дор хэрэглэнэ" гэсэн хэллэг байх ёстой.

Эмнэлгийн хоол хүнс нь савласан хүнсний дараагийн томоохон чиг хандлага мөн үү?

• Эмнэлгийн хүнсний сегмент дэх боломжууд нэмэгдэж байна;дагуу зах зээл нь 15 тэрбум долларын үнэтэй гэж тооцоолсонTheХанаГудамж Сэтгүүл.
• Nestle, Hormel зэрэг хүнсний томоохон компаниуд анагаах ухаан, хоол тэжээлийн хэрэгцээг хангахын тулд R&D болон бүтээгдэхүүний шугамд хөрөнгө оруулалт хийж байна.
  • Nestle гаргасан байна500 сая долларын төсөв 2021 он хүртэл эмнэлгийн хүнсний судалгааг дэмжих.
  • Сорилтуудын хувьд шинжлэх ухааныг зөв болгох, эрүүл мэндийн салбарт итгэх итгэлийг олж авах нь чухал юм шиг санагддаг
    • Найрлага үйлдвэрлэгчид анагаахын шинжлэх ухааны судалгааг үргэлжлүүлж, судалгааг дэмжих эсвэл гол мэдлэг олж авахын тулд судалгааны их сургуулиудтай холбогдох ёстой.

Эмнэлгийн зах зээлд худалдаалагдаж буй хүнсний бүтээгдэхүүн, тэдгээрийн мэдүүлсэн хэрэглээний тодорхой жишээнүүд

• Аксона (каприлик триглицерид) -Альцгеймерийн өвчин[5]
  • Банатрол Plus (гадил жимсний ширхэг/Бимуно, галакто-олигосахарид -суулгалт[6]
  • Деплин (l-метилфолат) -сэтгэлийн хямрал[7]
  • Фостеум (генистейн агликон/цитрат цайрын бисглицинат/холекальциферол)

–остеопени болонясны сийрэгжилт[8]

• Лимбрел (флавококсид) -остеоартрит[9]
• Метанкс (L-метилфолат кальци/пиридоксаль 5′- фосфат/метилкобаламин) –чихрийн шижингийн нейропати[10]
• Терамин (l-аргинин, 5-htp, гистидин, л-глутамин) -миалги[11]