Nama Produk: Serbuk pukal Celastrol
Sumber Botani:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Warna: Serbuk kristal jingga kemerahan dengan bau dan rasa yang khas
Spesifikasi:≥98% HPLC
GMOStatus:Bebas GMO
Pembungkusan: dalam drum gentian 25kgs
Penyimpanan: Pastikan bekas tidak dibuka di tempat yang sejuk dan kering, Jauhkan daripada cahaya yang kuat
Jangka hayat: 24 bulan dari tarikh pengeluaran
Serbuk Celastroladalah bahan aktif dalam Tripterygii Radix, iaitu akar kering dan rizom God Vine.Terdapat empat spesies kesemuanya iaituTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, dan Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoid: triptolide(cas no.38748-32-2), Tripdiolide(cas no.38647-10-8), dsb.
Triterpenoid: Celastrol(cas no.34157-83-0), Wilforlide A(cas no.84104-71-2), dsb.
Alkaloid:Wilforgine(cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine, dsb.
Tripterygium ialah triterpena pentazine yang ditemui secara semula jadi dalam Tripterygium wilfordii.Ia berkesan dalam merawat arthritis rheumatoid.Triptolide menghalang proteasome dan faktor nuklear Kb daripada berfungsi.
Celastrol (Tripterin) adalah perencat proteasome dengan aktiviti anti-radang dan antioksidan.Ia secara berkesan dan lebih disukai menghalang aktiviti seperti chymotrypsin proteasome 20S dengan IC50 sebanyak 2.5 μM.
Tripterine adalah agen antioksidan dan anti-radang yang kuat.Ia adalah perencat HSP90 baharu (mengganggu kompleks Hsp90/Cdc37), mempunyai kesan anti-kanser (anti-angiogenesis – menghalang ekspresi reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular);antioksidan (menghalang peroksidasi lipid) dan aktiviti anti-radang (Menghalang pengeluaran iNOS dan sitokin radang)
BiologiAaktiviti:
Celastrol (Tripterin) mengawal selia monoubiquitination FANCD2 yang disebabkan oleh agen basal dan merosakkan DNA, diikuti oleh degradasi protein.Rawatan Celastrol menghapuskan pusat pemeriksaan G2 akibat IR dan meningkatkan kerosakan DNA akibat dadah ICL dan kesan perencatan pada sel-sel kanser paru-paru dengan mengurangkan FANCD2.Celastrol mempunyai kesan perencatan dan apoptosis yang ketara pada sel DU145 yang dikultur secara in vitro dalam cara yang bergantung kepada masa dan dos.Kesan anti-kanser prostat Celastrol sebahagiannya melalui pengawalan ke bawah tahap ekspresi saluran hERG dalam sel DU145, menunjukkan bahawa Celastrol mungkin ubat anti-kanser prostat yang berpotensi, dan mekanismenya mungkin menyekat saluran hERG.Celastrol meningkatkan kolitis percubaan dalam tikus kekurangan IL-10 dengan menghalang laluan isyarat PI3K/Akt/mTOR dan mengawal selia autophagy.Celastrol mempunyai potensi untuk menghalang aktiviti cytochrome P450 dan boleh menyebabkan interaksi herba.Celastrol mendorong apoptosis dalam sel TNBC, menunjukkan bahawa apoptosis boleh dimediasi melalui disfungsi mitokondria dan laluan isyarat PI3K/Akt.Celastrol mendorong apoptosis dan autophagy melalui laluan isyarat ROS/JNK.Celastrol menghalang kematian neuron dopaminergik dalam penyakit Parkinson dengan mengaktifkan apoptosis mitokondria.
Peranan Celastrol dalam chemosensitization kanser:
Kemoterapi kekal sebagai pilihan rawatan utama untuk pesakit kanser.Walau bagaimanapun, kemoterapi selalunya mesti digabungkan dengan ubat lain untuk meminimumkan kesan sampingan yang buruk dan mengelakkan rintangan dadah.Produk semula jadi semakin digunakan sebagai terapi tambahan dalam kombinasi dengan rejimen kemoterapi sedia ada untuk meningkatkan keberkesanan rawatan.Satu contoh yang menjanjikan bagi ubat semulajadi sedemikian ialah sebatian triterpena yang dipanggil celastrol, yang mungkin mempunyai potensi besar untuk digunakan sebagai pemeka kimia.Asalnya dikenal pasti daripada Thunder God Vine, ia mengawal selia berbilang molekul onkogenik secara negatif seperti NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 dan Notch-1.Ini boleh membawa kepada tindak balas anti-radang, menghalang pertumbuhan tumor dan kelangsungan hidup, dan menghapuskan angiogenesis.Bab ini secara ringkas meringkaskan potensi peranan celastrol sebagai chemosensitizer dan mekanisme molekul asas yang mengantara kesan chemosensitizing yang dilaporkan dalam pelbagai kanser.
