Ime izdelka: Celastrol v prahu
Botanični vir:Božja trta (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Barva: Rdečkasto oranžen kristalni prah z značilnim vonjem in okusom
Specifikacija: ≥98 % HPLC
GSOStatus: Brez GSO
Pakiranje: v fiber sodih po 25 kg
Skladiščenje: Posodo hranite neodprto na hladnem in suhem mestu, ne izpostavljajte močni svetlobi
Rok uporabnosti: 24 mesecev od datuma proizvodnje
Celastrol v prahuje aktivna sestavina Tripterygii Radix, ki je suha korenina in korenika božje trte.Skupaj so štiri vrste, in sicerTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda in Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidi: triptolid (št. cas 38748-32-2), Tripdiolid (št. cas 38647-10-8) itd.
Triterpenoidi: Celastrol (cas št. 34157-83-0), Wilforlide A (cas št. 84104-71-2) itd.
Alkaloidi: Wilforgine (cas št. 37239-47-7), Wolverine (cas št. 11088-09-8), wilforidin itd.
Tripterygium je pentazin triterpen, ki ga naravno najdemo v Tripterygium wilfordii.Učinkovit je pri zdravljenju revmatoidnega artritisa.Triptolid preprečuje delovanje proteasoma in jedrnega faktorja Kb.
Celastrol (Tripterin) je zaviralec proteasomov s protivnetnim in antioksidativnim delovanjem.Učinkovito in prednostno zavira kimotripsinu podobno aktivnost proteasoma 20S z IC50 2,5 μM.
Tripterin je močan antioksidant in protivnetno sredstvo.Je nov zaviralec HSP90 (moti kompleks Hsp90/Cdc37), deluje proti raku (proti angiogenezi – zavira ekspresijo receptorja vaskularnega endotelnega rastnega faktorja);antioksidant (zavira peroksidacijo lipidov) in protivnetno delovanje (zavira nastajanje iNOS in vnetnih citokinov)
BiološkiAdejavnost:
Celastrol (Tripterin) zavira monoubikvitinacijo FANCD2, ki jo povzroči monoubikvitacija FANCD2, ki ji sledi razgradnja beljakovin, bazalno in s povzročitelji poškodbe DNA.Zdravljenje s Celastrolom odpravi kontrolno točko G2, ki jo povzroči IR, in poveča poškodbe DNK, ki jih povzroči zdravilo ICL, in zaviralne učinke na celice pljučnega raka z izčrpavanjem FANCD2.Celastrol ima pomembne zaviralne učinke in učinke na inducijo apoptoze na celice DU145, gojene in vitro, v odvisnosti od časa in odmerka.Učinek zdravila Celastrol proti raku prostate je deloma posledica znižanja ravni izražanja kanalov hERG v celicah DU145, kar kaže, da je lahko zdravilo Celastrol potencialno zdravilo proti raku prostate, njegov mehanizem pa je lahko blokiranje kanalov hERG.Celastrol izboljša eksperimentalni kolitis pri miših s pomanjkanjem IL-10 z zaviranjem signalne poti PI3K/Akt/mTOR in pospeševanjem avtofagije.Celastrol lahko zavira aktivnost citokroma P450 in lahko povzroči interakcije z zelišči.Celastrol inducira apoptozo v celicah TNBC, kar kaže, da je apoptoza lahko posredovana z mitohondrijsko disfunkcijo in signalno potjo PI3K/Akt.Celastrol inducira apoptozo in avtofagijo prek signalne poti ROS/JNK.Celastrol zavira smrt dopaminergičnih nevronov pri Parkinsonovi bolezni z aktiviranjem mitohondrijske apoptoze.
Vloga Celastrola pri kemosenzibilizaciji raka:
Kemoterapija ostaja glavna možnost zdravljenja bolnikov z rakom.Vendar je treba kemoterapijo pogosto kombinirati z drugimi zdravili, da zmanjšamo neželene stranske učinke in preprečimo odpornost na zdravila.Naravni izdelki se vse bolj uporabljajo kot adjuvantne terapije v kombinaciji z obstoječimi režimi kemoterapije za izboljšanje učinkovitosti zdravljenja.Eden obetavnih primerov takega naravnega zdravila je triterpenska spojina, imenovana celastrol, ki ima lahko velik potencial za uporabo kot kemični povzročitelj preobčutljivosti.Prvotno identificiran iz Thunder God Vine, negativno uravnava več onkogenih molekul, kot so NF-κB, topoizomeraza II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 in Notch-1.Ti lahko povzročijo protivnetni odziv, zavirajo rast in preživetje tumorja ter odpravijo angiogenezo.To poglavje na kratko povzema možno vlogo celastrola kot kemosenzibilizatorja in osnovne molekularne mehanizme, ki posredujejo njegove poročane kemosenzibilizacijske učinke pri različnih oblikah raka.
