Palmitoylethanolamide PEA

Palmitoylethanolamide

  • Palmitoylethanolamide(PEAreséptor alfa diaktipkeun proliferator peroksisom (PPAR-�) ligan anu ngalaksanakeun tindakan anti radang, analgesik, sareng neuroprotective, pikeun pengobatan radang saraf, khususna anu aya hubunganana sareng nyeri kronis, glaucoma sareng retinopathy diabetes.
    • Mékanisme tindakan PEA ngalibatkeun épékna dina reséptor nuklir PPARα (Gabrielsson et al., 2016).
    • Éta ogé ngalibatkeun sél mast,cannabinoid reséptor tipe 2 (CB2) -like reséptor cannabinoid, ATP-sénsitip kalium-kanal, transient reséptor poténsial (TRP) saluran, sarta faktor nuklir kappa B (NFkB).
    • Éta tiasa mangaruhan sinyal endocannabinoid ku ngalaksanakeun salaku substrat anu bersaing pikeun anandamide homolog endocannabinoid (N-arachidonoylethanolamine).
  • Observasi awal éta dina 1943 ku Coburn et al.salaku bagian tina hiji ulikan epidemiological fokus kana muriang rematik budak leutik, incidence nu leuwih luhur di maranéhanana barudak consuming diets low endog.
    • Penyidik ​​​​ieu nyatet yén kajadian diréduksi dina murangkalih tuang bubuk konéng endog, teras aranjeunna nunjukkeun sipat anti-anaphylactic dina babi guinea kalayan ekstrak lipid tina konéng endog.
  • 1957 Kuehl Jr sareng batur-baturna dilaporkeun suksés ngasingkeun faktor anti-radang kristalin tina kedelé.Aranjeunna ngasingkeun sanyawa ogé tina fraksi fosfolipid konéng endog sareng tina sari kacang heksana.
    • Hidrolisis PEA nyababkeun asam palmitat sareng étanolamin sahingga sanyawa ieu diidentifikasi minangkaN-(2-hydroxyethyl)- palmitamide (Kepple Hesselink et al., 2013).

 

 

Bagan Aliran Semi-sintésis Palmitoylethanolamide

 

 

 

 

 

 

 

 

Spéktra Massa (ESI-MS: m/z 300(M+H+) jeung Résonansi Magnétik Nuklir (NMR) kacang polong

 

 

 

 

Élmu Pangan & Gizi DOI 10.1002/fsn3.392

Kasalametan palmitoylethanolamide micronized (microPEA): kurangna karacunan sareng poténsi genotoxic

 

  • Palmitoylethanolamide (PEA) mangrupakeun amida asam lemak alam kapanggih dina rupa-rupa pangan, nu mimitina dicirikeun dina konéng endog.
  • MicroPEA ukuran partikel anu ditetepkeun (0.5-10μm) dievaluasi pikeun mutagenicity dinaSalmonella typhimurium,pikeun clastogenicity / aneuploidy dina limfosit manusa berbudaya, sarta pikeun karacunan rodénsia akut jeung subchronic dina beurit, nuturkeun protokol test OECD baku, luyu jeung Good Laboratory Practice (GLP).
  • Kacang polong henteu nyababkeun mutasi dina uji baktéri nganggo galur TA1535, TA97a, TA98, TA100, sareng TA102, nganggo atanapi tanpa aktivasina métabolik, boh dina cara ngahijikeun piring atanapi metode preinkubasi cair.Nya kitu, PEA henteu nyababkeun épék genotoksik dina sél manusa anu dirawat salami 3 atanapi 24 jam tanpa aktivasina métabolik, atanapi salami 3 jam kalayan aktivasina métabolik.
  • PEA kapanggih boga LD50 leuwih gede ti dosis wates 2000 mg/kg beurat awak (bw), ngagunakeun OECD Acute Oral Up and Down Procedure.Dosis pikeun ulikan karacunan lisan beurit 90 dinten dumasar kana hasil tina panilitian awal 14 dinten, nyaéta, 250, 500, sareng 1000 mg / kg bb / dinten.
  • The No Effect Level (NOEL) dina duanana studi subchronic ieu dosis pangluhurna diuji.

 

Br J Clin Pharmacol. 2016 Oktober;82 (4): 932-42.

Palmitoylethanolamide pikeun pengobatan nyeri: pharmacokinetics, kaamanan jeung efficacy

  • Genep belas uji klinis, genep laporan kasus / studi pilot sareng meta-analisis PEA salaku analgesik parantos diterbitkeun dina literatur.
    • Pikeun waktos perlakuan dugi ka 49 dinten, data klinis ayeuna ngabantah ngalawan réaksi ngarugikeun serius (ADR) dina insiden

 

  • Pikeun pengobatan anu salami langkung ti 60 dinten, jumlah pasien henteu cekap pikeun ngaluarkeun frékuénsi ADR kirang ti 1/100.
  • Genep diterbitkeun percobaan klinis randomized anu kualitas variabel.Presentasi data tanpa inpormasi ngeunaan panyebaran data sareng henteu ngalaporkeun data dina waktos sanés tina pangukuran ahir mangrupikeun masalah anu diidentifikasi.
  • Saterusna, euweuh babandingan klinis sirah-to-sirah tina unmicronized vs micronized formulasi PEA, sarta jadi bukti kaunggulan hiji formulasi leuwih sejen ayeuna kurang.
  • Sanajan kitu, data klinis sadia ngarojong contention yén PEA boga lampah analgesic sarta memotivasi ulikan satuluyna ngeunaan sanyawa ieu, utamana nu aya kaitannana ka head-to-head babandinganana unmicronized vs micronized formulasi PEA sarta ngabandingkeun kalayan perlakuan ayeuna dianjurkeun.

 

Bukti klinis

  • HususDahareun pikeun Tujuan Médis, dinaPangobatanof Kronis nyeri
  • Palmitoylethanolamide Micronized ngurangangejalaof nyeri neuropathicdina diabetes penderita
  • Palmitoylethanolamide, a neutraceutical, in saraf komprési sindrom: efficacy jeung kaamanan in nyeri sciatic sareng torowongan carpal sindrom
  • Palmitoylethanolamide in Fibromyalgia: Hasilna ti Calon jeung Retrospective Observasi Pangajaran
  • Ultra-micronized palmitoylethanolamide: hiji mujarabterapi adjuvantpikeunParkinson

panyakit.

  • Kronis pelvis nyeri, kualitas of hirup jeung séksual kaséhatan of awéwé dirawat kalawan palmitoylethanolamide jeung α-asam lipoic
  • Acak klinis sidang: éta analgesik sipat of dietary suplementkalawan palmitoylethanolamide na polydatin dinapeujit jengkel sindrom.
  • Co-ultramicronized Palmitoylethanolamide / Luteolin in éta Pangobatan of Cerebral Iskemia: ti Rodent to

Lalaki

  • Palmitoylethanolamide, a Alami Retinoprotectant: Nya Putative Relevansi pikeun éta Pangobatanof Glaukomajeung Diabetik Retinopathy
  • N-palmitoyletanolamin jeung N-asetilanolamin nyaéta éféktif in asteatotik éksim: hasilna of ulikan acak, buta ganda, dikawasa dina 60 penderita

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Dokter Nyeri. 2016 Pébruari 19 (2): 11-24.

Palmitoylethanolamide, Kadaharan Husus pikeun Tujuan Médis, dina Pengobatan Nyeri Kronis: Analisis Meta Data Pooled.

 

  • Latar: Awak bukti anu ngembang nunjukkeun yén neuroinflammation, anu dicirikeun ku infiltrasi sél imun, aktivasina sél mast sareng sél glial, sareng produksi mediator radang dina sistem saraf periferal sareng pusat, ngagaduhan peran anu penting dina induksi sareng pangropéa kronis. nyeri.Papanggihan ieu ngadukung anggapan yén kasempetan terapi anyar pikeun nyeri kronis tiasa didasarkeun kana mediator anti-radang sareng pro-resolving anu nimpah sél imun, khususna sél tihang sareng glia, pikeun ngirangan atanapi ngaleungitkeun neuroinflammation.

Diantara mediator lipid anti-radang sareng pro-resolving, palmitoylethanolamide (PEA) parantos dilaporkeun turun-modulasi aktivasina sél mast sareng ngadalikeun paripolah sél glial.

  • TUJUAN:Tujuan tina ulikan ieu pikeun ngalakukeun hiji meta-analysis pooled mun evaluate efficacy jeung kaamanan micronized na ultra-micronizedpalmitoylethanolamide (PEA) on inténsitas nyeri di penderita nalangsara ti kronis jeung / atawa nyeri neuropathic.
  • PANGAJARANDESIGN:Analisis data pooled anu diwangun ku uji klinis dua kali buta, dikontrol, sareng labél terbuka.
  • METODE:Uji klinis buta-buta, dikontrol, sareng labél kabuka dipilih pikeun konsultasi PubMed, Google Scholar, sareng database Cochrane, sareng cara ngagawe rapat neurosains.Istilah nyeri kronis, nyeri neuropathic, sarta kacang polong micronized na ultra-micronized dipaké pikeun pilarian.Kriteria Pilihan kaasup kasadiaan data atah jeung comparability antara parabot dipaké pikeun nangtukeun jenis panyakitna jeung assess inténsitas nyeri.Data atah anu diala ku pangarang dikumpulkeun dina hiji pangkalan data sareng dianalisis ku Model Campuran Linear Umum.Parobahan nyeri kana waktu, diukur ku parabot comparable, ogé ditaksir ku regression linier analisis post-hoc jeung estimasi Kaplan-Meier.Dua belas studi anu kaasup kana pooled meta-analisis, 3 diantarana éta percobaan buta ganda ngabandingkeun comparators aktif vs placebo, 2 éta percobaan buka-labél vs therapies baku, sarta 7 éta percobaan buka-labél tanpa comparators.
  • HASIL:Hasilna nunjukkeun yén PEA nyababkeun réduksi kutang tina inténsitas nyeri anu langkung luhur tibatan kontrol.Gedéna réduksi sarua

1,04 poin unggal 2 minggu kalayan varian réspon 35% dipedar ku modél linier.Kontras, dina nyeri grup kontrol, inténsitas ngurangan sarua 0.20 titik unggal 2 minggu kalawan ukur 1% tina total varian dipedar ku regression nu.The Kaplan-Meier estimator némbongkeun skor nyeri = 3 di 81% tina kacang polong diperlakukeun penderita dibandingkeun ngan 40.9% dina penderita kontrol ku poé 60 perlakuan.épék kacang polong éta bebas tina umur sabar atawa gender, sarta teu patali jeung tipe nyeri kronis.

  • Watesan:Noteworthy, acara ngarugikeun serius patali PEA teu didaptarkeun jeung / atawa dilaporkeun dina salah sahiji studi.
  • Kacindekan:Hasil ieu mastikeun yén PEA tiasa ngagambarkeun strategi terapi anyar anu pikaresepeun pikeun ngatur nyeri kronis sareng neuropathic

pakait sareng neuroinflammation.

 

Nyeri Res Ngubaran. 2014;2014:849623.

Palmitoylethanolamide micronized ngurangan gejala nyeri neuropathic di penderita diabetes.

  • Ulikan ayeuna dievaluasi efektivitas

perlakuan micronized palmitoylethanolamide (PEA-m) dina ngurangan gejala nyeri ngalaman ku penderita diabetik kalawan neuropathy periferal.

  • PEA-m dikaluarkeun (300 mg dua kali sadinten) ka 30 pasien diabetes

nalangsara ti neuropathy diabetik nyeri.

  • Sateuacan ngamimitian perlakuan, saatos 30 sareng 60 dinten, parameter di handap ieu ditaksir: gejala nyeri neuropathy periferal diabetik nganggo alat Michigan Neuropathy Screening;inténsitas gejala karakteristik nyeri neuropathic diabetik ku Skor Gejala Total;jeung inténsitas subkategori béda tina nyeri neuropathic ku Neuropathic Pain Gejala Inventory.Tés hematologis sareng kimia getih pikeun ngevaluasi kontrol métabolik sareng kaamanan ogé dilaksanakeun.
  • Analisis statistik (ANOVA) dituduhkeun réduksi kacida signifikan dina severity nyeri (P <0.0001) jeung gejala patali (P <0.0001) dievaluasi ku Michigan Neuropathy Screening instrumen, Jumlah Score Gejala, sarta Neuropathic Gejala Inventory.
  • Analisis hématologis sareng cikiih henteu ngungkabkeun parobihan anu aya hubunganana sareng perawatan PEA-m, sareng henteu aya kajadian ngarugikeun anu serius anu dilaporkeun.
  • Hasil ieu nunjukkeun yén PEA-m tiasa dianggap salaku perlakuan anyar anu ngajangjikeun sareng ditolerir pikeun gejala gejala anu dialaman ku penderita diabetes anu kaserang neuropathy periferal.

 

J Nyeri Res. 2015 Oktober 23;8:729-34.

Palmitoylethanolamide, neutraceutical, dina sindrom komprési saraf: efficacy sareng kaamanan dina nyeri sciatic sareng sindrom torowongan carpal.

 

 

 

  • Di dieu urang ngajelaskeun hasil tina sagala percobaan klinis evaluating efficacy jeung kaamanan PEA di sindrom komprési saraf: nyeri sciatic jeung nyeri alatan carpal torowongan sindrom, sarta marios bukti preclinical dina model impingement saraf.
    • Dina total, dalapan uji klinis parantos diterbitkeun dina sindrom entrapment sapertos kitu, sareng 1,366 pasien parantos kalebet dina uji coba ieu.
    • Dina hiji pivotal, buta ganda, placebo dikawasa sidang di 636 penderita nyeri sciatic, jumlah diperlukeun pikeun ngubaran pikeun ngahontal réduksi nyeri 50% dibandingkeun dasar éta 1.5 sanggeus 3 minggu perlakuan.
    • Kacang polong kabukti éféktif tur aman dina sindrom komprési saraf, euweuh interaksi ubar atawa efek samping troublesome geus digambarkeun.
    • Kacang polong kudu dianggap salaku pilihan perlakuan anyar jeung aman pikeun sindrom komprési saraf.
      • Kusabab pregabaline ko-analgesik anu sering diresepkeun parantos kabuktosan

janten teu epektip dina nyeri sciatic dina sidang pengayaan buta ganda.

  • Dokter henteu salawasna sadar PEA salaku alternatif anu relevan sareng aman pikeun opioid sareng ko-analgesik dina pengobatan nyeri neuropathic.

 

 

NNT PEA ngahontal 50%

ngurangan nyeri

 

Kacang polong, palmitoylethanolamide;VAS, skala analog visual;NNT, jumlah diperlukeun pikeun ngubaran

 

Nyeri Ther. 2015 Désémber;4 (2): 169-78.

Palmitoylethanolamide dina Fibromyalgia: Hasil tina Studi Observasi Prospektif sareng Retrospective.

 

 

(duloxetine + pregabalin)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ngurangan jumlah titik tender positif

 

 

 

Ngurangan inténsitas nyeri ku ukur VAS.

 

Target Narkoba Gangguan Neurol SSP. 21 Mar 2017.

Palmitoylethanolamide ultra-micronized: terapi adjuvant mujarab pikeun kasakit Parkinson.

Latar:Panyakit Parkinson (PD) mangrupikeun subyek usaha anu kuat pikeun ngembangkeun strategi anu ngalambatkeun atanapi ngeureunkeun kamajuan panyakit sareng cacad.Bukti substansial nunjuk ka peran nonjol pikeun neuroinflammation dina maot sél dopaminergic kaayaan.Palmitoylethanolamide ultramicronized (um-PEA) dipikanyaho pikeun kamampuanna pikeun ngamajukeun résolusi neuroinflammation sareng ngalaksanakeun neuroprotection.Ulikan ieu dirancang pikeun meunteun efficacy um-PEA salaku terapi adjuvant di penderita PD canggih.

METODE:Tilu puluh pasien PD anu nampi levodopa kalebet dina pangajaran.The revise- Movement Disorder Society/Unified Parkinson's Disease Rating Scale (MDS-UPDRS) kuesioner ieu dipaké pikeun assess motor jeung non-motor gejala.Penilaian klinis dilaksanakeun sateuacan sareng saatos tambihan um-PEA (600 mg).Skor total angkét MDS-UPDRS pikeun bagian I, II, III, jeung IV dianalisis ngagunakeun Modél Campuran Linier Umum, dituturkeun ku uji Wilcoxon signed-rank pikeun ngévaluasi bédana rata-rata skor unggal item antara garis dasar jeung ahir um-PEA. perlakuan.

HASIL:Panambahan um-PEA ka pasien PD anu nampi terapi levodopa nyababkeun panurunan anu signifikan sareng progresif dina total skor MDS-UPDRS (bagian I, II, III sareng IV).Pikeun unggal item, rata-rata bédana skor antara dasar sareng tungtung perlakuan um-PEA nunjukkeun pangurangan anu signifikan dina kalolobaan gejala non-motor sareng motor.Jumlah pasien kalayan gejala basal dikirangan saatos sataun perlakuan um-PEA.Henteu aya pamilon anu ngalaporkeun efek samping anu disababkeun ku tambihan um-PEA.

Kacindekan:um-PEA ngalambatkeun kamajuan panyakit sareng cacad dina pasien PD, nunjukkeun yén um-PEA tiasa janten terapi adjuvant anu mujarab pikeun PD.

 

Minerva Ginecol. 2015 Oktober;67 (5): 413-9.

Nyeri pelvis kronis, kualitas kahirupan sareng kaséhatan seksual awéwé anu dirawat ku palmitoylethanolamide sareng asam α-lipoic.

  • Tujuan tina makalah ieu nya éta pikeun ngévaluasi épék asosiasi

antara palmitoylethanolamide (PEA) jeung asam α-lipoic (LA) dina kualitas hirup (QoL) jeung fungsi seksual di awéwé kapangaruhan ku endometriosis-pakait nyeri pelvic.

  • Lima puluh genep awéwé mangrupikeun kelompok diajar sareng dibéré PEA 300 mg sareng LA 300 mg dua kali sadinten.
  • Pikeun nangtukeun nyeri pelvis nu patali endometriosis, skala analogi visual (VAS) dipaké.Bentuk Short-36 (SF-36), Indéks Fungsi Séksual Awéwé (FSFI) sareng Skala Distress Séksual Awéwé (FSDS) dianggo pikeun meunteun QoL, fungsi séksual sareng marabahaya séksual, masing-masing.Panalitian kalebet tilu tindak lanjut dina 3, 6 sareng 9 bulan.
  • Henteu aya parobahan anu dititénan dina nyeri, QoL sareng fungsi seksual dina 3rd bulan nurutan-up (P = NS).Ku 6th na 9th bulan, gejala nyeri (P <0.001) jeung sakabéh kategori QoL (P <0.001) ningkat.Skor FSFI sareng FSDS henteu robih dina susulan bulan ka-3 (P=ns).Sabalikna, dina 3rd sareng 9th bulan nurutan-up aranjeunna ningkat kalayan hormat ka dasar (P <0.001).
  • Pangurangan kutang tina sindrom nyeri anu dilaporkeun ku awéwé salami periode perawatan tiasa nyumbang kana ningkatkeun QoL sareng kahirupan seksual awéwé dina kacang polong sareng LA.

 

Arch Ital Urol Androl. 2017 Mar 31;89 (1): 17-21.

The efficacy tina pakaitna palmitoylethanolamide jeung asam alfa-lipoic di penderita prostatitis kronis / sindrom nyeri pelvic kronis: A sidang klinis randomized.

  • Latar:Prostatitis kronis / sindrom nyeri pelvic kronis (CP / CPPS) mangrupikeun kaayaan anu kompleks, dicirikeun ku étiologi anu teu pasti sareng ku réspon terbatas pikeun terapi.Definisi CP / CPPS ngawengku nyeri genitourinary kalayan atawa tanpa gejala voiding dina henteuna baktéri uropathogenic, sakumaha kauninga ku métode mikrobiologis baku, atawa ngabalukarkeun diidentipikasi séjén kayaning malignancy.The efficacy rupa therapies médis, geus dievaluasi dina studi klinis, tapi bukti kurang atawa conflicting.Urang ngabandingkeun Serenoa Repens dina monoterapi versus Palmitoylethanolamide (PEA) dina kombinasi jeung asam Alphalipoic (ALA) jeung dievaluasi efficacy perlakuan ieu di penderita CP / CPPS.
  • METODE:Urang ngalaksanakeun hiji randomized, percobaan single-buta.44 pasien didiagnosis CP / CPPS (rata-rata umur

41.32 ± 1.686 taun) sacara acak ditugaskeun pikeun pengobatan sareng Palmitoylethanolamide 300 mg ditambah asam Alpha-lipoic 300 mg (Peanase®), atanapi Serenoa Repens dina 320 mg.Tilu kuesioner (NIH-CPSI, IPSS sareng IIEF5) dikaluarkeun dina dasar sareng saatos 12 minggu perlakuan dina unggal kelompok.

  • HASIL:12 minggu perlakuan jeung Peanase nyata ningkat skor IPSS dibandingkeun période sarua perlakuan jeung Serenoa Repens, sarta nyata ngurangan skor NIH-CPSI.Hasil anu sami dititénan dina subskor NIH-CPSI anu béda-béda ngarecah.Sanajan kitu, perlakuan sarua teu hasil dina perbaikan signifikan tina skor IIEF5.Duanana perlakuan henteu ngahasilkeun épék anu teu dihoyongkeun.
  • Kacindekan: Hasil ayeuna ngadokumentasikeun khasiat asosiasi Palmitoylethanolamide (PEA) sareng asam Alpha-lipoic (ALA) anu dikaluarkeun salami 12 minggu pikeun ngubaran pasien kalayan CP / CPPS, dibandingkeun sareng monoterapi Serenoa Repens.

 

Aliment Pharmacol Ther. 6 Pébruari 2017.

Uji klinis acak: sipat analgesik tinadietary suplement

kalawan palmitoylethanolamide na polydatin dina sindrom gampang bowel.

 

  • Latar:Aktivasina imun peujit aub dina patofisiologi sindrom irritable bowel (KIBS).Bari paling deukeut dietary di KIBS ngalibetkeun dijauhkeun dahareun, aya indikasi pangsaeutikna on supplementation dahareun.Palmithoylethanolamide, sacara stuktur patali jeung endocannabinoid anandamide, sarta polydatin mangrupakeun sanyawa dietary nu meta synergistically pikeun ngurangan aktivasina sél mast.
  • TUJUAN:Pikeun meunteun pangaruh kana cacah sél tihang sareng khasiat palmithoylethanolamide / polydatin dina pasien sareng KIBS.
  • METODE:Urang ngalaksanakeun pilot, 12-minggu, randomised, buta ganda, placebo-dikawasa, ulikan multicentre assessing pangaruh palmithoylethanolamide / polydatin 200 mg / 20 mg atanapi placebo bd on low-grade aktivasina imun, sistem endocannabinoid jeung gejala di penderita KIBS. .Sampel biopsi, dicandak dina kunjungan saringan sareng dina ahir pangajaran, dianalisis ku immunohistochemistry, immunoassay anu aya hubunganana énzim, kromatografi cair sareng Western blot.
  • HASIL:Jumlahna aya 54 pasien kalayan KIBS sareng 12 kadali séhat didaptarkeun ti lima pusat Éropa.Dibandingkeun sareng kadali, penderita KIBS nunjukkeun jumlah sél mast mucosal anu langkung luhur (3.2 ± 1.3 vs. 5.3 ± 2.7%,

P = 0.013), ngurangan asam lemak amida oleoylethanolamide (12.7 ± 9.8 vs 45.8 ± 55.6 pmol / mg, P = 0.002) jeung ngaronjat éksprési cannabinoid reséptor 2 (0.7 ± 0.1 vs 1.0 ± 0.8, P = 0.012).Perlakuan henteu sacara signifikan ngarobih profil biologis KIBS, kalebet jumlah sél tihang.Dibandingkeun sareng plasebo, palmithoylethanolamide / polydatin nyata ningkat parah nyeri beuteung (P <0.05).

  • Kacindekan:Pangaruh ditandaan tina suplement dietary palmithoylethanolamide / polydatin on nyeri beuteung di penderita KIBS nunjukkeun yen ieu pendekatan alam ngajangjikeun pikeun manajemén nyeri dina kaayaan ieu.Studi salajengna ayeuna diperyogikeun pikeun ngajelaskeun mékanisme tindakan palmithoylethanolamide / polydatin dina KIBS.Nomer ClinicalTrials.gov,NCT01370720.

 

Transl Stroke Res. 2016 Pébruari 7 (1): 54-69.

Co-ultramicronized Palmitoylethanolamide / Luteolin dina pengobatan cerebral ischemia: ti rodénsia ka lalaki.

 

 

 

Pasén dikaluarkeun Glialia® salami 60 dinten.

Nilai Indéks Barthel nyaéta 26,6 ± 1,69, 48,3 ± 1,91, sareng 60,5 ± 1,95 dina T0 (242

pasien), T30 (229 pasien), sareng T60 (218

pasien), masing-masing.

Aya béda anu signifikan dina paningkatan antara T0 sareng T30 (***p<0,0001) sareng antara T0 sareng T60 (####p<0.0001).Leuwih ti éta, aya béda anu kacida signifikan ogé antara T30 jeung T60 (p<0.0001).

Pasién awéwé nunjukkeun skor anu langkung handap tibatan lalaki, sareng cacad langkung parah di rawat inap

 

Narkoba Des Devel Ther. 2016 Sep 27;10:3133-3141.

Resolvins sareng aliamides: autacoids lipid dina ophthalmology - naon janji anu aranjeunna tahan?

  • Resolvins (Rvs) mangrupikeun kelas novel tinamolekul endogen turunan lipid(autacoids) mibanda sipat immunomodulating potent, nu ngatur fase resolusi réspon imun aktip.
    • Faktor modulasi ieu dihasilkeun sacara lokal, mangaruhan fungsi sél jeung/atawa jaringan, nu dihasilkeun dina paménta jeung saterusna métabolismena dina sél jeung/atawa jaringan nu sarua.
    • Farmakologi autacoid, dikembangkeun dina taun 1970-an, ubar autacoid boh sanyawa sorangan atanapi prékursor atanapi turunan sanésna, langkung dipikaresep dumasar kana kimia sederhana, sapertos 5-hydroxytryptophan, prékursor serotonin.
    • Fungsi konci autacoids milik kelas ieu pikeun ngahambat cascades imun hyperactivated sahingga meta salaku sinyal "eureun" dina prosés peradangan disebutkeun jadi patologis.
      • Dina 1993, anu meunang Nobel Rita Levi-Montalcini (1909–2012) nyiptakeun istilah "aliamida" pikeun sanyawa sapertos kitu, bari ngusahakeun peran ngahambat sareng modulasi palmitoylethanolamide (PEA) dina sél tihang anu teu aktif.
      • Konsep aliamides diturunkeun tina akronimALIA: peradangan lokal autacoid antagonis.
      • Istilah kapanggih jalan na kana widangN-acetylethanolamides autacoids, kayaning kacang polong, sanajan "aliamide" ditetepkeun ku Levi-Montalcini salaku konsép wadahna pikeun sakabéh lipid-inhibiting na -modulating mediator.Éta ogé bakal kalebet Rvs, protectins, sareng maresin.
      • Rvs mangrupakeun métabolit tina asam lemak ω-3 teu jenuh ganda: asam eicosapentaenoic (EPA), asam docosahexaenoic (DHA), jeung asam docosapentaenoic (DPA).
        • Metabolit EPA disebut E Rvs (RvEs), DHA disebut D Rvs (RvDs), sareng DPA disebut Rvs D.

(RvDsn-3DPA) jeung Rvs T (RvTs).

  • Protéin sareng maresins diturunkeun tina DHA asam lemak ω-3.

 

J Oftalmol. 2015;2015:430596.

Palmitoylethanolamide, Retinoprotectant Alami: Relevansi Putative na pikeun Perawatan Glaucoma sareng Retinopathy Diabetik.

 

 

Retinopathy mangrupikeun ancaman pikeun panon, sareng glaucoma sareng diabetes mangrupikeun panyabab utama karusakan sél rétina.Wawasan panganyarna nunjuk kaluar jalur pathogenetic umum pikeun duanana gangguan, dumasar kana peradangan kronis.

Kacang polong parantos dievaluasi pikeun glaucoma, retinopathy diabetes, sareng uveitis, kaayaan patologis dumasar kana peradangan kronis, gangguan pernapasan, sareng sagala rupa sindrom nyeri dina sababaraha uji klinis ti saprak 70an abad ka-20.

Kacang polong parantos diuji sahenteuna dina 9 studi anu dikontrol plasebo buta ganda, diantarana dua panilitian dina glaucoma, sareng kapanggih janten aman sareng efektif dugi ka 1,8 g / dinten, kalayan kasabaran anu saé.Ku kituna kacang polong nahan jangji dina pengobatan sababaraha retinopathies.

Kacang polong sayogi salaku suplement dahareun (PeaPure) sareng salaku kadaharan diet pikeun tujuan médis di Italia (Normast, PeaVera, sareng Visimast).

Produk ieu dibere beja di Italia pikeun rojongan gizi dina glaucoma jeung neuroinflammation.Urang bahas PEA salaku sanyawa anti-radang sareng retinoprotectant putative dina pengobatan retinopathies, khususna anu aya hubunganana sareng glaucoma sareng diabetes.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Target molekular béda PEA.PPAR: proliferator peroksisom diaktipkeun reséptor;GPR-55: 119-yatim G-protéin gandeng reséptor;CCL: kémokin ligan;COX: siklooksigénase;iNOS: inducible nitric oxide synthase;TRPV: subfamili saluran kation potensial reséptor transien V;IL: interleukin;Kv1.5,4.3: saluran gated tegangan kalium;Tol-4 R: reséptor kawas tol.

 

Clin Interv sepuh. 2014 Jul 17;9:1163-9.

N-palmitoylethanolamine jeung N-acetylethanolamine éféktif dina éksim asteatotic: hasil randomized, buta ganda, ulikan dikawasa dina 60 penderita.

 

 

 

 

  • Latar:Éksim asteatotik (AE) dicirikeun ku kulit gatal, garing, kasar, sareng bersisik.Perlakuan pikeun AE utamana emolién, biasana ngandung uréa, asam laktat, atawa uyah laktat.N-palmitoylethanolamine (PEA) jeung N-acetylethanolamine (AEA) duanana mangrupa lipid endogenous dipaké salaku parabot terapi novel dina pengobatan loba panyakit kulit.Tujuan tina ulikan ieu pikeun ngabandingkeun emolien PEA/AEA sareng emolien tradisional dina pengobatan AE.
  • METODE:A monocentric, randomized, ganda-buta, percobaan komparatif ieu dipigawé dina 60 penderita AE pikeun evaluate sarta ngabandingkeun efficacy tina dua emollients.Tingkat kagaringan kulit diantara subjek dibasajankeun hampang nepi ka sedeng.Fungsi panghalang kulit subjek sareng ambang persépsi ayeuna diuji salami 28 dinten ku nyetak klinis sareng téknologi bioengineering.
  • HASIL:Hasilna némbongkeun yén, sanajan sababaraha aspék anu ningkat dina duanana grup, grup ngagunakeun emolien ngandung PEA / AEA dibere parobahan permukaan kulit hadé dina capacitance.Sanajan kitu, papanggihan paling impressive nya éta kamampuh emolien PEA / AEA pikeun ngaronjatkeun bangbarung persépsi 5 Hz ayeuna ka tingkat normal sanggeus 7 poé, kalawan béda anu signifikan antara nilai dina dasar sarta sanggeus 14 poé.A bangbarung persépsi ayeuna 5 Hz ieu positif sarta nyata correlated kalawan hidrasi permukaan kulit sarta correlated négatip kalawan leungitna cai transepidermal dina grup emolien PEA / AEA.
  • Kacindekan: Dibandingkeun sareng émolién tradisional, aplikasi biasa émolién PEA/AEA topikal tiasa ningkatkeun fungsi kulit pasip sareng aktip sakaligus.

 

 

Parobahan hidrasi permukaan kulit leuwih 28 poé

 

 

 

Dibandingkeun sareng émolién tradisional, émolién PEA/AEA sakaligus tiasa ngontrol fungsi kulit "pasif" sareng "aktif", kalebet regenerasi kulit sareng restorasi lamellae lipid, sensasi kulit, sareng kompetensi imun.

 

 

Kumaha PEA jalan

  • Mékanisme (s) Peta tinaPEA ngalibetkeunpangaruhna kana nuklirreséptorPPARα(Gabrielsson et al., 2016).
  • Éta ogé ngalibatkeun sél mast, cannabinoidreséptortipe 2 (CB2)-sigacannabinoidreséptor,ATP-saluran kalium sénsitip, samentarareséptorpotensi (TRP) saluran, jeung nuklirfaktorkapi B (NFkB).
  • Éta tiasamangaruhanendocannabinoid signalling ku akting salaku competing asubstrat pikeunanandamide homolog endocannabinoid (N-arachidonoylethanolamine).
  • Gut-brain axis: Peran lipid dina pangaturan peradangan, nyeri sareng SSP panyakit.

 

 

 

 

 

 

Curr Med Chem. 2017 Pébruari

16.

Gut-brain axis: Peran lipid dina pangaturan peradangan, nyeri sareng panyakit SSP.

 

 

 

 

 

 

  • Usus manusa mangrupikeun lingkungan anaérobik komposit sareng mikrobiota enterik anu ageung, beragam sareng dinamis, diwakilan ku langkung ti 100 triliun mikroorganisme, kalebet sahenteuna 1000 spésiés anu béda.
  • Panemuan yén komposisi mikroba anu béda tiasa mangaruhan paripolah sareng kognisi, sareng dina gilirannana sistem saraf sacara henteu langsung tiasa mangaruhan komposisi mikrobiota enteric, parantos nyumbang sacara signifikan pikeun ngadegkeun konsép sumbu usus-otak anu ditarima.

 

  • Hipotesis ieu dirojong ku sababaraha bukti anu nunjukkeun mékanisme silih, anu ngalibatkeun saraf samar, sistem imun, modulasi sumbu hipotalamus-pituitari-adrénal (HPA) sareng turunan baktéri.

métabolit.

 

  • Loba studi geus fokus kana delineating peran pikeun sumbu ieu dina kaséhatan sarta panyakit, mimitian ti gangguan patali stress kayaning depresi, kahariwang jeung sindrom gampang bowel (IBS) nepi ka gangguan neurodevelopmental, kayaning autisme, sarta panyakit neurodegenerative, kayaning Parkinson. Panyakit, Panyakit Alzheimer jsb.

 

  • Dumasar kasang tukang ieu, sarta tempo relevansi parobahan kaayaan simbiotik antara host jeung microbiota, review ieu museurkeun kana peran jeung involvement lipid bioaktif, kayaning kulawarga N-acylethanolamine (NAE) anu anggota utama N-arachidonoylethanolamine. (AEA), palmitoylethanolamide (PEA) sareng oleoilethanolamide (OEA), sareng asam lemak ranté pondok (SCFA), sapertos butirat, kalebet sakelompok ageung lipid bioaktif anu tiasa ngamodulasi prosés patologis periferal sareng sentral.

 

  • Éta ogé ngadegkeun peran anu épéktip dina peradangan, nyeri akut sareng kronis, obesitas sareng panyakit sistem saraf pusat.Éta parantos nunjukkeun kamungkinan korelasi antara lipid ieu sareng mikrobiota usus ngaliwatan mékanisme anu béda.Mémang, administrasi sistemik baktéri husus bisa ngurangan nyeri beuteung ngaliwatan involvement of cannabinoid reséptor 1 dina beurit;di sisi séjén, kacang polong ngurangan spidol peradangan dina modél murine kasakit radang bowel (IBD), sarta butyrate, dihasilkeun ku microbiota Gut, éféktif dina ngurangan peradangan jeung nyeri dina sindrom gampang bowel jeung model sato IBD.

 

  • Dina ulasan ieu, urang ngagariskeun hubungan antara peradangan, nyeri, mikrobiota sareng lipid anu béda, fokus kana kamungkinan kalibet NAEs sareng SCFAs dina sumbu usus-otak sareng peranna dina panyakit sistem saraf pusat.

 

Balukar palmitoylethanolamide (PEA) dina aktivasina sumbu Akt / mTOR / p70S6K sareng ekspresi HIF-1α dina colitis anu ngainduksi DSS sareng kolitis ulcerative.

 

 

 

PLoS Hiji.2016;11 (5): e0156198.

 

 

 

Palmitoylethanolamide (PEA) ngahambat angiogenesis anu aya hubunganana sareng kolitis dina mencit.(A) colitis DSS-ngainduksi ngabalukarkeun kanaékan signifikan tina Hb-eusi dina mukosa colonic, kacang polong téh bisa ngurangan, dina fashion gumantung dosis, Hb-eusi dina mencit colitis;éfék ieu tetep ku ayana antagonis PPARγ (GW9662) bari dibatalkeun ku antagonis PPARα (MK866).(B) Gambar immunohistochemical némbongkeun éksprési CD31 on untreated mencit mukosa colonic (panel 1), DSS-diperlakukeun mencit mukosa colonic (panel 2), DSS-diperlakukeun mencit mukosa colonic ku ayana PEA (10 mg / Kg) nyalira (panel). 3), PEA (10 mg/Kg) ditambah MK866 10 mg/Kg (panel 4), jeung kacang polong (10 mg/Kg) ditambah GW9662 1 mg/Kg (panel 5).Ngagedekeun 20X;skala bar: 100μm.Grafik nyimpulkeun kuantitas relatif éksprési CD31 (%) dina mukosa kolon beurit dina kelompok ékspérimén anu sami, nunjukkeun pangurangan éksprési CD31 dina mencit colitic saatos administrasi kacang polong, iwal grup ogé dirawat sareng antagonis PPARα.

(C) Pelepasan VEGF nyababkeun kanaékan beurit anu dirawat ku DSS sareng dikirangan sacara signifikan ku perlakuan PEA dina cara anu gumantung kana PPARα.(D) analisis blot Kulon jeung

analisis densitometric relatif (unit sawenang dinormalisasi dina ekspresi housekeeping protéin β-aktin) ekspresi VEGF-reséptor (VEGF-R), némbongkeun hasil sarupa release VEGF.Hasilna dinyatakeun salaku mean ± SD.* p <0.05, ** p <0.01 sareng *** p <0.001 versus beurit anu dirawat DSS

PLoS Hiji.2016;11 (5): e0156198.

 

Sci Rep. 2017 Mar 23; 7 (1): 375.

Palmitoylethanolamide induces parobahan microglia pakait sareng ngaronjat migrasi sarta aktivitas fagocytic: involvement tina reséptor CB2.

 

  • The endogenous asam lemak amida palmitoylethanolamide (PEA) geus ditémbongkeun ka exert aksi anti radang utamana ngaliwatan inhibisi sékrési molekul pro-radang ti sél mast, monosit jeung makrofag.Aktivasina henteu langsung tina sistem endocannabinoid (eCB) mangrupikeun sababaraha mékanisme tindakan anu diusulkeun pikeun ngadasarkeun épék anu béda tina PEA in vivo.
  • Dina ulikan ieu, kami nganggo microglia beurit berbudaya sareng makrofag manusa pikeun meunteun naha PEA mangaruhan sinyal eCB.
  • Kacang polong kapanggih ningkatkeun CB2 mRNA jeung éksprési protéin ngaliwatan peroxisome proliferator-diaktipkeun reséptor-α (PPAR-α) aktivasina.
    • Mékanisme régulasi gén novel ieu dibuktikeun ngaliwatan: (i)

manipulasi PPAR-α farmakologis, (ii) silencing mRNA PPAR-α,

(iii) immunoprecipitation kromatin.

  • Leuwih ti éta, paparan ka PEA ngainduksi parobahan morfologis pakait sareng phenotype microglial réaktif, kaasup ngaronjat fagositosis sarta aktivitas migratory.
  • Papanggihan kami nyarankeun pangaturan henteu langsung éksprési CB2R microglial salaku mékanisme anyar anu mungkin dina kaayaan épék PEA.Kacang polong bisa digali salaku alat mangpaat pikeun nyegah / ngubaran gejala pakait sareng neuroinflammation dina gangguan SSP.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Modél métabolisme 2-AG sareng kamungkinan kontribusina pikeun nyeri postoperative.Énzim anu nyapih métabolisme 2-AG.Métabolisme 2-AG lumangsung utamana ngaliwatan hidrolisis ku monoacylglycerol lipase (MAGL), ngahasilkeun asam arakidonat, nu saterusna dirobah jadi eicosanoids ku énzim COX jeung LOX.Salaku tambahan, 2-AG tiasa dimetabolismekeun janten éster gliserol prostaglandin (PG-Gs) ku COX-2 sareng éster gliserol asam hydroperoxyeicosatetraenoic (HETE-Gs) ku énzim LOX.

 

 

nyeri. 2015 Pébruari;156(2):341-7.

 

Pharmacol Res Perspektif. 2017 Pébruari 27; 5 (2): e00300.

Sanyawa anti radang palmitoylethanolamide ngahambat prostaglandin sareng produksi asam hydroxyeicosatetraenoic ku garis sél makrofag.

 

Pangaruh kacang polong kana tingkat (A) PGD2;(B) PGE2;(C) 11-HETE;(D) 15-HETE;(E) 9-HODE jeung (F) 13-HODE di

LPS + IFNγ-diperlakukeun RAW264.7 sél.

Sél (2.5 × 105 per sumur) ditambahkeun kana genep sumur plat kalawan LPS (0.1).μg/mL sumur) sareng INFγ (100 U/mL) jeung dikultur dina 37°C salila 24 jam.PEA (3μmol/L, P3;atawa 10μmol/L, P10) atawa kendaraan anu ditambahkeun boh dina awal periode kultur ieu ("24 jam") atawa salila 30 mnt sanggeus LPS + INF.γ fase inkubasi ("30 mnt").

TheP nilaina tina model linier pikeun épék utama nyalira (tilu jajar luhur,ti = komponén waktu, kalawan 30 mnt salaku nilai rujukan) atawa pikeun model kaasup interaksi (dua jajar handap), diitung ngagunakeunt-distribusi ditangtukeun ku bootstrap kalawan ngagantian sampling (10.000 iterasi) tina data dina hipotésis nol.Outliers kamungkinan jeung probable, flagged dina Boxplot (Tukey) plot, ditémbongkeun salaku triangles jeung kotak beureum, mungguh.Kamungkinan outlier kaasup kana analisis statistik, sedengkeun kamungkinan outlier teu kaasup.Bar ngagambarkeun nilai median sanggeus pangaluaran tina probable outlier (n = 11–12).Pikeun 11-HETE, étaP nilai pikeun sakabéh set data (ie kaasup outlier probable) nya éta:ti, 0,87;P3, 0,86;P10, 0,0020;ti × P3, 0,83;ti x P10, 0,93.

 

 

Konsumsi kacang polong

 

  • Kacang polong ayeuna aya di sakuliah dunya dina bentuk suplemén dietary, pangan médis, jeung / atawa nutraceuticals dina formulasi béda, kalawan jeung tanpa excipients (Hesselink na Kopsky, 2015).
  • Kacang polong ayeuna dipasarkan pikeun pamakéan Pangajaran sarta Palatihan Atikan (kaayaan kulit, Redonyl™, dijieun ku Innovet) jeung salaku nutraceutical manusa (Normast™ jeung Pelvilen™, dijieun ku Epitech; PeaPure™, dijieun ku JP Russel Science Ltd.) di sababaraha nagara Éropa. (misalna Italia, Spanyol jeung Walanda) (Gabrielsson et al., 2016).
  • Éta ogé mangrupikeun konstituén krim (Physiogel AI ™, diproduksi ku Stiefel) dipasarkan pikeun kulit garing (Gabrielsson et al., 2016).
  • Kacang polong ultramicronized didaptarkeun salaku kadaharan pikeun tujuan khusus ku Kamentrian Kaséhatan Italia sareng henteu dilabélan pikeun dianggo dina nyeri neuropathic (Andersen et al., 2015).
  • Administrasi Pangan sareng Narkoba (FDA) henteu acan marios kasalametan PEA sateuacana.Henteu aya peraturan di AS anu ngijinkeun panggunaan PEA salaku aditif pangan atanapi zat GRAS.

 

 

 

 

 

FDA dina Dahareun Médis

• Di AS, pangan médis mangrupa kategori produk husus diatur ku FDA.

  • Di Éropa, kategori sarupa disebut "Kadaharan pikeun Tujuan Médis Khusus" (FSMPs) katutupan ku diréktif Pangan pikeun Panggunaan Nutrisi Khusus sareng diatur ku Komisi Éropa (EC).
  • Taun 1988 FDA ngadamel léngkah-léngkah pikeun ngadorong pamekaran kategori pangan médis kalayan masihan produk status ubar yatim.
    • Parobihan pangaturan ieu ngirangan biaya sareng waktos anu aya hubunganana sareng nyangking katuangan médis ka pasar, sabab sateuacana tuangeun médis dirawat salaku ubar farmasi.
    • Kadaharan médis henteu diperyogikeun pikeun ngajalanan ulasan atanapi persetujuan ti FDA.Salaku tambahan, aranjeunna dibebaskeun tina syarat panyiri pikeun klaim kaséhatan sareng klaim eusi gizi dina Undang-undang Pelabelan Gizi sareng Pendidikan 1990.
      • Teu kawas suplemén dietary, nu diwatesan ti nyieun klaim kasakit jeung dimaksudkeun pikeun individu cageur, pangan médis dimaksudkeun pikeun populasi kasakit husus.
      • Klaim panyakit kedah dirojong ku bukti ilmiah anu kuat anu ngadukung klaim ngeunaan manajemén gizi anu suksés tina kasakit.
      • Kabéh bahan kudu disatujuan aditif dahareun atawa digolongkeun kana GRAS.

 

 

FDA dina Dahareun Médis

 

  • FDA AS nunjuk dahareun médis salaku kategori zat dimaksudkeun pikeun manajemén dietary klinis tina kaayaan atawa kasakit nu tangtu.Kriteria khusus anu dipikabutuh pikeun nampi sebutan FDA ieu kalebet yén produkna kedah:
    • Kadaharan anu dirumuskeun khusus pikeun asupan lisan atanapi enteral;
    • Pikeun manajemén dietary klinis tina gangguan médis husus, kasakit atawa kaayaan abnormal nu aya syarat gizi has;
    • Dijieun ku bahan Umumna Diakuan Salaku Aman (GRAS);
    • Sasuai jeung peraturan FDA nu patali jeung panyiri, klaim produk jeung

manufaktur.

  • Salaku kategori terapi, kadaharan médis béda ti duanana ubar jeung suplemén.
    • Labél kedah kalebet frasa, "pikeun dianggo dina pangawasan médis," sabab pangan médis diproduksi dina prakték manufaktur anu kaku sareng ngajaga standar panyiri anu luhur.

 

Dupi pangan médis trend badag salajengna pikeun pangan rangkep?

  • Kasempetan dina bagean pangan médis ngembang;pasar diperkirakeun jadi patut $ 15 milyar, nurutkeunTheTembokjalan Jurnal.
  • Perusahaan pangan ageung, kalebet Nestle sareng Hormel, nuju investasi dina R&D sareng jalur produk pikeun nyumponan kabutuhan médis sareng nutrisi.
    • Nestle geus nempatkeun mudik aAnggaran $500 juta pikeun ngarojong panalungtikan pangan médis ngaliwatan 2021.
    • Sajauh tangtangan, kéngingkeun élmu anu leres sareng ogé kéngingkeun kapercayaan dina profési kasehatan sigana konci
      • Pabrikan bahan kedah ngiringan panalungtikan dina élmu médis sareng kamungkinan ngahubungkeun sareng universitas riset pikeun kalibet, boh pikeun ngadukung panalungtikan atanapi pikeun meunangkeun pangaweruh konci.

 

Conto spésifik pangan médis anu dipasarkan sareng kagunaanana anu diklaim

–osteopenia jeungosteoporosis[8]

 

Kacang polong: Self-Affirmed GRAS (bahan kadaharan ubar)


waktos pos: Oct-15-2019