Номи маҳсулот: Хокаи асосии Celastrol
Сарчашмаи ботаникӣ: Худои ток (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Ранг: хокаи булӯри сурхи норанҷӣ бо бӯи хос ва таъми хос
Мушаххасот: ≥98% HPLC
ГМОҲолати: GMO Free
Бастабандӣ: дар барабанҳои нахи 25 кг
Нигоҳдорӣ: Контейнерро кушода дар ҷои хунук ва хушк нигоҳ доред, аз нури сахт дур нигоҳ доред
Муҳлати нигоҳдорӣ: 24 моҳ аз рӯзи истеҳсол
Хокаи Celastrolҷузъи фаъоли Tripterygii Radix аст, ки решаи хушк ва ризомаи Худои ток мебошад.Дар маҷмӯъ чор намуд вуҷуд дорад, яънеTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda ва Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноидҳо: триптолид (кас №38748-32-2), Трипдиолид (кас №38647-10-8) ва ғ.
Тритерпеноидҳо: Celastrol (cas №34157-83-0), Wilforlide A (cas №84104-71-2) ва ғайра.
Алкалоидҳо: Вилфоргин (кас № 37239-47-7), Вулверин (кас № 11088-09-8), Вилфоридин ва ғайра.
Tripterygium як тритерпени пентазин аст, ки табиатан дар Tripterygium wilfordii мавҷуд аст.Он дар муолиҷаи артритҳои ревматоидӣ самаранок аст.Триптолид аз кор кардани протеазома ва омили ядроии Кб монеъ мешавад.
Celastrol (Tripterin) як ингибитори протеазомест, ки фаъолияти зидди илтиҳобӣ ва антиоксидант дорад.Он ба таври муассир ва афзалиятнок фаъолияти ба химотрипсин шабоҳати протеазомаи 20S-ро бо IC50 аз 2,5 мкМ бозмедорад.
Триптерин як антиоксидант ва агенти зидди илтиҳобӣ мебошад.Ин як ингибитори нави HSP90 аст (комплекси Hsp90/Cdc37-ро вайрон мекунад), таъсири зидди саратон дорад (анти-ангиогенез - ифодаи ресепторҳои омили афзоиши эндотелии рагҳоро бозмедорад);антиоксидант (поксидшавии липидҳоро бозмедорад) ва фаъолияти зидди илтиҳобӣ (истеҳсоли iNOS ва ситокинҳои илтиҳобиро бозмедорад)
BиологӣAфаъолият:
Celastrol (Tripterin) моноубикитинизатсияи агенти базалӣ ва ДНК-ро, ки аз ҷониби FANCD2-ро вайрон мекунад, пас аз таназзули сафедаҳо танзим мекунад.Табобати Celastrol нуқтаи назорати G2-ро, ки аз ҷониби IR ба вуҷуд омадаанд, нест мекунад ва зарари ДНК-и доруи ICL ва таъсири ингибиториро ба ҳуҷайраҳои саратони шуш тавассути нобуд кардани FANCD2 афзоиш медиҳад.Celastrol дорои таъсири назарраси ингибиторӣ ва апоптоз ба ҳуҷайраҳои DU145, ки дар in vitro бо усули вобаста ба вақт ва воя парвариш карда мешаванд, дорад.Таъсири зидди саратони ғадуди простата аз ҷониби Celastrol қисман тавассути паст кардани сатҳи ифодаи каналҳои hERG дар ҳуҷайраҳои DU145 мебошад, ки аз он шаҳодат медиҳад, ки Celastrol метавонад як доруи эҳтимолии зидди саратони простата бошад ва механизми он метавонад бастани каналҳои hERG бошад.Celastrol колити таҷрибавиро дар мушҳои норасоии IL-10 тавассути ҷилавгирӣ аз роҳи сигнализатсияи PI3K/Akt/mTOR ва танзими автофагия беҳтар мекунад.Celastrol дорои потенсиали ҷилавгирӣ аз фаъолияти цитохром P450 аст ва метавонад боиси таъсири мутақобилаи фитотерапия гардад.Celastrol апоптозро дар ҳуҷайраҳои TNBC ба вуҷуд меорад, ки ба он ишора мекунад, ки апоптоз метавонад тавассути дисфунксияи митохондрия ва роҳи сигнализатсияи PI3K/Akt миёнаравӣ шавад.Celastrol тавассути роҳи сигнализатсияи ROS/JNK апоптоз ва аутофагияро ба вуҷуд меорад.Celastrol марги нейронҳои допаминергиро дар бемории Паркинсон тавассути фаъол кардани апоптози митохондриалӣ бозмедорад.
Нақши Celastrol дар chemosensitization саратон:
Химиотерапия ҳамчун роҳи асосии табобат барои беморони саратон боқӣ мемонад.Бо вуҷуди ин, химиотерапия аксар вақт бояд бо дигар доруҳо якҷоя карда шавад, то таъсири манфии онро кам кунад ва муқовимати доруҳоро пешгирӣ кунад.Маҳсулоти табиӣ бештар ҳамчун табобати ёрирасон дар якҷоягӣ бо режимҳои мавҷудаи химиотерапия барои баланд бардоштани самаранокии табобат истифода мешаванд.Як мисоли умедбахши чунин доруи табиӣ як пайвастагии тритерпен бо номи celastrol мебошад, ки метавонад барои истифода ба сифати ҳассоскунандаи химиявӣ потенсиали калон дошта бошад.Аслан аз Thunder God Vine муайян карда шудааст, он молекулаҳои сершумори онкогениро ба монанди NF-κB, топоизомераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 ва Notch-1 ба таври манфӣ танзим мекунад.Инҳо метавонанд ба аксуламали зидди илтиҳобӣ оварда расонанд, афзоиш ва зинда мондани варамҳоро боздоранд ва ангиогенезро бартараф кунанд.Ин боб ба таври мухтасар нақши потенсиалии селастролро ҳамчун кимосесенсибилизатор ва механизмҳои асосии молекулавии миёнаравӣ дар таъсири кимиёсенсибилизатсияи он дар саратонҳои гуногун ҷамъбаст мекунад.
