ชื่อสินค้า:อะโกเมลาทีน
ชื่ออื่นๆ:N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)เอทิล]อะซิตาไมด์;N-[2-(7เมทอกซีแนฟทาเลน-1-อิล)เอทิล]อะซีตาไมด์
หมายเลข CAS:138112-76-2
ข้อมูลจำเพาะ: 99.0%
สี: ผงละเอียดสีขาวมีกลิ่นและรสชาติเฉพาะตัว
สถานะจีเอ็มโอ: จีเอ็มโอฟรี
การบรรจุ: ในถังไฟเบอร์ขนาด 25 กก
การจัดเก็บ:เก็บภาชนะโดยไม่ได้เปิดในที่เย็นและแห้ง เก็บให้ห่างจากแสงจ้า
อายุการเก็บรักษา: 24 เดือนนับจากวันที่ผลิต
อะโกเมลาทีนเป็นยาแก้ซึมเศร้าชนิดใหม่ กลไกการออกฤทธิ์ของมันทะลุผ่านระบบส่งสัญญาณ monoamine แบบดั้งเดิม Agomelatine เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเมลาโทนินและเป็นศัตรูแบบเลือกสรรของตัวรับ 5-HT2C และแสดงให้เห็นว่ามีฤทธิ์ในสัตว์หลายชนิดที่มีภาวะซึมเศร้า อะโกเมลาทีน (S20098) แสดงค่า pKi เท่ากับ 6.4 และ 6.2 ที่ตัวรับดั้งเดิม (หมู) และโคลน ตัวรับ (h)5-ไฮดรอกซีทริปตามีน (5-HT)2C ของมนุษย์ ตามลำดับ
Agomelatine เป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวหรือของแข็งสีขาวชนิดหนึ่ง ชื่อ IUPAC ของสารเคมีนี้คือ N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide สารเคมีนี้เป็นของสารประกอบอะโรเมติกส์อะโรเมติกส์ประสาทเคมีภัณฑ์ APIS ควรเก็บที่อุณหภูมิ -20°C ช่องแช่แข็ง
ในฐานะตัวกลางทางเภสัชกรรม Agomelatine ใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าและโรคทางอารมณ์ Agomelatine ใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าและโรคทางอารมณ์ สารยาสำหรับระบบประสาท ยาแก้ซึมเศร้า, คลายความวิตกกังวล, ปรับจังหวะการนอนหลับและควบคุมนาฬิกาชีวภาพ Agomelatine เป็นตัวเอกของเมลาโทนินและศัตรูที่เลือกสรรของตัวรับ 5-ht2c อะโกเมลาทีนเป็นยาแก้ซึมเศร้า มันถูกจัดเป็น norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) เนื่องจากการต่อต้านของตัวรับ 5-HT2C อะโกเมลาทีนยังเป็นตัวเอกที่มีศักยภาพที่ตัวรับเมลาโทนิน ซึ่งทำให้อะโกเมลาทีนเป็นยาแก้ซึมเศร้าชนิดเมลาโทเนอร์ชนิดแรก
Agomelatine มีโครงสร้างเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับเมลาโทนิน Agomelatine เป็นตัวเอกที่มีศักยภาพที่ตัวรับเมลาโทนินและเป็นปฏิปักษ์ที่ตัวรับ serotonin-2C (5-HT2C) ทดสอบในสัตว์ทดลองที่มีภาวะซึมเศร้า
Agomelatine เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้า
สมองมักจะเก่งในการทำให้แน่ใจว่าเรามีสารเคมีเพียงพอที่เราต้องการในการทำงานอย่างถูกต้อง แต่ภาวะซึมเศร้าอาจส่งผลต่อสารเคมีในสมองหลายชนิด
สารเคมีเหล่านี้ ได้แก่ noradrenaline, dopamine และ serotonin; อาการซึมเศร้าลดระดับของเครื่องส่งสัญญาณสมองเหล่านี้ อาการซึมเศร้ายังส่งผลต่อสารเคมีที่เรียกว่าเมลาโทนินด้วย เมลาโทนินที่ลดลงเชื่อมโยงกับการรบกวนรูปแบบการนอนหลับของเรา
Agomelatine เป็นยาแก้ซึมเศร้าตัวแรกที่เพิ่มการทำงานของเมลาโทนินโดยตรง ทำได้โดยทำหน้าที่เหมือนเมลาโทนินในบริเวณเป้าหมายที่เมลาโทนินทำงาน (สิ่งเหล่านี้เรียกว่าตัวรับเมลาโทนิน) ด้วยการเพิ่มกิจกรรมของเมลาโทนิน agomelatine ยังเพิ่มกิจกรรมของ noradrenaline และ dopamine โดยตรง
Agomelatine เปิดตัวครั้งแรกในยุโรปในปี 2552 และปัจจุบันได้รับการอนุมัติให้ใช้ในกว่า 70 ประเทศ อะโกเมลาทีนแตกต่างจากยาแก้ซึมเศร้าทั่วไป โดยออกฤทธิ์โดยมุ่งเป้าไปที่ตัวรับเมลาโทนินและเซโรโทนินในสมอง ด้วยการทำหน้าที่เป็นตัวเอกที่ตัวรับเมลาโทนิน อะโกเมลาทีนจะช่วยปรับรูปแบบการนอนหลับที่หยุดชะงักซึ่งมักเกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้าให้เป็นปกติ กลไกนี้ไม่เพียงแต่ช่วยปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับ แต่ยังช่วยฟื้นฟูจังหวะการเต้นของหัวใจตามธรรมชาติอีกด้วย นอกจากนี้ agomelatine ยังทำหน้าที่เป็นศัตรูกับตัวรับเซโรโทนินบางตัว (ตัวรับ 5-HT2C) การกระทำแบบคู่ที่ไม่เหมือนใครนี้ช่วยเพิ่มความพร้อมของเซโรโทนินในสมองซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่ทำหน้าที่ควบคุมอารมณ์ทางอ้อม ด้วยการควบคุมระดับเซโรโทนิน อะโกเมลาทีนสามารถทำหน้าที่เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่มีประสิทธิภาพ บรรเทาอาการต่างๆ เช่น ความเศร้า การสูญเสียความสนใจ ความรู้สึกผิด หรือไร้ค่า นอกจากนี้ agomelatine อาจให้ประโยชน์อื่นๆ อีกด้วย การวิจัยชี้ให้เห็นว่าอาจช่วยปรับปรุงการทำงานของการรับรู้ การวิจัยแสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการเพิ่มความจำ ความสนใจ และการทำงานของผู้บริหาร ทำให้เป็นพื้นที่ที่น่าตื่นเต้นสำหรับการวิจัยในอนาคต