Produk Naam: Celastrol grootmaat poeier
Botaniese Bron:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Kleur: Rooierige oranje kristalpoeier met kenmerkende reuk en smaak
Spesifikasie: ≥98% HPLC
GMOStatus: GMO-vry
Verpakking: in 25 kg vesel dromme
Berging: Hou houer onoopgemaak op koel, droë plek, hou weg van sterk lig
Raklewe: 24 maande vanaf datum van produksie
Celastrol poeieris die aktiewe bestanddeel in Tripterygii Radix, wat die droë wortel en risoom van die God Vine is.Daar is vier spesies in totaal, naamlikTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, en Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoïede: triptoliede (kas nr. 38748-32-2), Tripdiolied (kas nr. 38647-10-8), ens.
Triterpenoïede: Celastrol (kas nr. 34157-83-0), Wilforlide A (kas nr. 84104-71-2), ens.
Alkaloïede: Wilforgine (kas nr. 37239-47-7), Wolverine (kas nr. 11088-09-8), wilforidien, ens.
Tripterygium is 'n pentasien triterpeen wat natuurlik in Tripterygium wilfordii voorkom.Dit is effektief in die behandeling van rumatoïede artritis.Triptolied verhoed dat die proteasoom en kernfaktor Kb funksioneer.
Celastrol (Tripterin) is 'n proteasoom inhibeerder met anti-inflammatoriese en antioksidante aktiwiteite.Dit inhibeer effektief en verkieslik die chymotrypsien-agtige aktiwiteit van die 20S proteasoom met 'n IC50 van 2,5 μM.
Tripterien is 'n kragtige antioksidant en anti-inflammatoriese middel.Dit is 'n nuwe HSP90-inhibeerder (ontwrig die Hsp90/Cdc37-kompleks), het anti-kanker-effekte (anti-angiogenese – inhibeer vaskulêre endoteelgroeifaktorreseptor-uitdrukking);antioksidant (inhibeer lipiedperoksidasie) en anti-inflammatoriese aktiwiteit (Inhibeer die produksie van iNOS en inflammatoriese sitokiene)
BiologieseAaktiwiteit:
Celastrol (Tripterin) afreguleer basale en DNA-beskadigende middel-geïnduseerde FANCD2 monoubiquitinering, gevolg deur proteïenafbraak.Celastrol-behandeling elimineer IR-geïnduseerde G2-kontrolepunt en verhoog ICL-medisyn-geïnduseerde DNA-skade en inhiberende effekte op longkankerselle deur FANCD2 uit te put.Celastrol het beduidende inhiberende en apoptose-induserende effekte op DU145-selle wat in vitro gekweek word op 'n tyd- en dosisafhanklike wyse.Celastrol se anti-prostaatkanker effek is deels deur die afregulering van die uitdrukking vlak van hERG kanale in DU145 selle, wat daarop dui dat Celastrol 'n potensiële anti-prostaat kanker dwelm kan wees, en die meganisme daarvan kan wees om hERG kanale te blokkeer.Celastrol verbeter eksperimentele kolitis in IL-10-tekorte muise deur die PI3K/Akt/mTOR seinweg te inhibeer en outofagie op te reguleer.Celastrol het die potensiaal om sitochroom P450-aktiwiteit te inhibeer en kan kruie-interaksies veroorsaak.Celastrol induseer apoptose in TNBC-selle, wat daarop dui dat apoptose bemiddel kan word deur mitochondriale disfunksie en die PI3K/Akt-seinweg.Celastrol veroorsaak apoptose en outofagie deur die ROS/JNK-seinweg.Celastrol inhibeer dopaminerge neuron dood in Parkinson se siekte deur mitochondriale apoptose te aktiveer.
Celastrol se rol in kankerchemosensibilisering:
Chemoterapie bly die hoofbehandelingsopsie vir kankerpasiënte.Chemoterapie moet egter dikwels met ander middels gekombineer word om nadelige newe-effekte te verminder en dwelmweerstand te vermy.Natuurlike produkte word toenemend as bykomende terapieë in kombinasie met bestaande chemoterapie-regimes gebruik om die doeltreffendheid van die behandeling te verbeter.Een belowende voorbeeld van so 'n natuurlike medisyne is 'n triterpeenverbinding genaamd celastrol, wat 'n groot potensiaal vir gebruik as 'n chemiese sensitiseerder kan hê.Oorspronklik geïdentifiseer vanaf Thunder God Vine, reguleer dit negatief verskeie onkogene molekules soos NF-KB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 en Notch-1.Dit kan lei tot 'n anti-inflammatoriese reaksie, inhibeer tumorgroei en oorlewing, en elimineer angiogenese.Hierdie hoofstuk som kortliks die potensiële rol van celastrol as 'n chemosensitiseerder op en die onderliggende molekulêre meganismes wat die gerapporteerde chemosensibiliserende effekte daarvan in verskeie kankers bemiddel.
