Naziv proizvoda: Celastrol u prahu
Botanic Source:Božja loza (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Boja: Crvenkasto narandžasti kristalni prah sa karakterističnim mirisom i ukusom
Specifikacija: ≥98% HPLC
GMOStatus: bez GMO
Pakovanje: u bačvama od 25 kg
Čuvanje: Držati kontejner neotvoren na hladnom i suvom mestu, čuvati dalje od jakog svetla
Rok trajanja: 24 mjeseca od datuma proizvodnje
Celastrol u prahuje aktivni sastojak Tripterygii Radixa, koji je suhi korijen i rizom loze Boga.Ukupno postoje četiri vrste, tjTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda i Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidi: triptolid (cas br.38748-32-2), Tripdiolide(cas br.38647-10-8), itd.
Triterpenoidi: Celastrol (cas br. 34157-83-0), Wilforlide A (cas br. 84104-71-2), itd.
Alkaloidi: Vilforgin (cas br. 37239-47-7), Wolverine (cas br. 11088-09-8), wilforidin, itd.
Tripterygium je pentazin triterpen koji se prirodno nalazi u Tripterygium wilfordii.Efikasan je u liječenju reumatoidnog artritisa.Triptolid sprječava funkcioniranje proteasoma i nuklearnog faktora Kb.
Celastrol (Tripterin) je inhibitor proteasoma s protuupalnim i antioksidativnim djelovanjem.Efikasno i prvenstveno inhibira aktivnost 20S proteasoma sličnu kimotripsinu sa IC50 od 2,5 μM.
Tripterin je snažan antioksidans i protuupalno sredstvo.To je novi inhibitor HSP90 (ometa kompleks Hsp90/Cdc37), ima antikancerogene efekte (anti-angiogeneza – inhibira ekspresiju receptora vaskularnog endotelnog faktora rasta);antioksidans (inhibira peroksidaciju lipida) i protuupalno djelovanje (inhibira proizvodnju iNOS-a i upalnih citokina)
BiološkiAaktivnost:
Celastrol (Tripterin) smanjuje bazalnu i FANCD2 monoubikvitinaciju izazvanu agensima koji oštećuju DNK, nakon čega slijedi razgradnja proteina.Celastrol tretman eliminiše IR-indukovanu G2 kontrolnu tačku i poboljšava oštećenje DNK izazvano ICL lekovima i inhibicione efekte na ćelije raka pluća iscrpljivanjem FANCD2.Celastrol ima značajne inhibitorne efekte i efekte koji induciraju apoptozu na ćelije DU145 kultivirane in vitro na način ovisan o vremenu i dozi.Efekat Celastrola protiv raka prostate je dijelom kroz smanjenje nivoa ekspresije hERG kanala u DU145 stanicama, što sugerira da Celastrol može biti potencijalni lijek protiv raka prostate, a njegov mehanizam može biti da blokira hERG kanale.Celastrol poboljšava eksperimentalni kolitis kod miševa sa nedostatkom IL-10 inhibiranjem PI3K/Akt/mTOR signalnog puta i povećanjem autofagije.Celastrol ima potencijal da inhibira aktivnost citokroma P450 i može izazvati biljne interakcije.Celastrol inducira apoptozu u TNBC ćelijama, sugerirajući da apoptoza može biti posredovana mitohondrijalnom disfunkcijom i PI3K/Akt signalnim putem.Celastrol inducira apoptozu i autofagiju kroz ROS/JNK signalni put.Celastrol inhibira dopaminergičku smrt neurona kod Parkinsonove bolesti aktiviranjem mitohondrijalne apoptoze.
Uloga Celastrola u hemosenzibilizaciji raka:
Kemoterapija ostaje glavna opcija liječenja za pacijente s rakom.Međutim, kemoterapija se često mora kombinirati s drugim lijekovima kako bi se minimizirale nuspojave i izbjegla rezistencija na lijekove.Prirodni proizvodi se sve više koriste kao pomoćne terapije u kombinaciji s postojećim režimima kemoterapije kako bi se poboljšala učinkovitost liječenja.Jedan obećavajući primjer takvog prirodnog lijeka je jedinjenje triterpena zvano celestrol, koje može imati veliki potencijal za upotrebu kao kemijski senzibilizator.Prvobitno identificiran iz Thunder God Vinea, negativno regulira višestruke onkogene molekule kao što su NF-κB, topoizomeraza II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 i Notch-1.Oni mogu dovesti do protuupalnog odgovora, inhibirati rast i preživljavanje tumora i eliminirati angiogenezu.Ovo poglavlje ukratko sažima potencijalnu ulogu celastrola kao hemosenzibilizatora i osnovne molekularne mehanizme koji posreduju u njegovim prijavljenim hemosenzibilizirajućim efektima kod različitih karcinoma.
