Nom del producte: Celastrol en pols a granel
Font Botànica:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Color: pols de cristall ataronjat vermellós amb olor i sabor característics
Especificació: ≥98% HPLC
OMGEstat: lliure d'OGM
Embalatge: en bidons de fibra de 25 kg
Emmagatzematge: mantenir el recipient sense obrir en un lloc fresc i sec, allunyar-se de la llum forta
Vida útil: 24 mesos des de la data de producció
Celastrol en polsés l'ingredient actiu de Tripterygii Radix, que és l'arrel seca i el rizoma de la vinya de Déu.Hi ha quatre espècies en total, és a dirTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda i Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoides: triptolide (cas núm.38748-32-2), tripdiolide (cas núm.38647-10-8), etc.
Triterpenoides: Celastrol (cas núm.34157-83-0), Wilforlide A (cas núm.84104-71-2), etc.
Alcaloides: Wilforgina (cas núm.37239-47-7), Wolverine (cas núm.11088-09-8), wilforidina, etc.
Tripterygium és un triterpè de pentazina que es troba de forma natural a Tripterygium wilfordii.És eficaç en el tractament de l'artritis reumatoide.El triptolide impedeix el funcionament del proteasoma i del factor nuclear Kb.
Celastrol (Tripterina) és un inhibidor del proteasoma amb activitats antiinflamatòries i antioxidants.Inhibeix de manera eficaç i preferent l'activitat semblant a la quimotripsina del proteasoma 20S amb una IC50 de 2, 5 μM.
La tripterina és un potent agent antioxidant i antiinflamatori.És un nou inhibidor de l'HSP90 (altera el complex Hsp90/Cdc37), té efectes anticancerígens (antiangiogènesi - inhibeix l'expressió del receptor del factor de creixement endotelial vascular);antioxidant (inhibeix la peroxidació lipídica) i activitat antiinflamatòria (inhibeix la producció d'iNOS i citocines inflamatòries)
BiològicAactivitat:
Celastrol (Tripterin) regula a la baixa la monoubiquitinació FANCD2 induïda per l'agent basal i que danya l'ADN, seguida de la degradació de proteïnes.El tractament amb Celastrol elimina el punt de control G2 induït per IR i millora el dany a l'ADN induït pel fàrmac ICL i els efectes inhibidors sobre les cèl·lules de càncer de pulmó mitjançant l'esgotament de FANCD2.Celastrol té efectes inhibidors i induïdors d'apoptosi significatius sobre cèl·lules DU145 cultivades in vitro de manera dependent del temps i de la dosi.L'efecte anti-càncer de pròstata de Celastrol es deu en part a la regulació baixa del nivell d'expressió dels canals hERG a les cèl·lules DU145, cosa que suggereix que Celastrol pot ser un potencial fàrmac contra el càncer de pròstata i el seu mecanisme pot ser bloquejar els canals hERG.Celastrol millora la colitis experimental en ratolins amb deficiència d'IL-10 mitjançant la inhibició de la via de senyalització PI3K/Akt/mTOR i la regulació de l'autofàgia.Celastrol té el potencial d'inhibir l'activitat del citocrom P450 i pot provocar interaccions amb herbes.Celastrol indueix l'apoptosi a les cèl·lules TNBC, cosa que suggereix que l'apoptosi pot estar mediada a través de la disfunció mitocondrial i la via de senyalització PI3K/Akt.Celastrol indueix apoptosi i autofàgia a través de la via de senyalització ROS/JNK.Celastrol inhibeix la mort de les neurones dopaminèrgiques en la malaltia de Parkinson activant l'apoptosi mitocondrial.
El paper de Celastrol en la quimiosensibilització del càncer:
La quimioteràpia segueix sent la principal opció de tractament per als pacients amb càncer.Tanmateix, la quimioteràpia sovint s'ha de combinar amb altres fàrmacs per minimitzar els efectes secundaris adversos i evitar la resistència als medicaments.Els productes naturals s'utilitzen cada cop més com a teràpies adjuvants en combinació amb els règims de quimioteràpia existents per millorar l'eficàcia del tractament.Un exemple prometedor d'aquest medicament natural és un compost triterpè anomenat celastrol, que pot tenir un gran potencial per utilitzar-lo com a sensibilitzador químic.Identificat originalment a Thunder God Vine, regula negativament múltiples molècules oncogèniques com NF-κB, topoisomerasa II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 i Notch-1.Aquests poden provocar una resposta antiinflamatòria, inhibir el creixement i la supervivència del tumor i eliminar l'angiogènesi.Aquest capítol resumeix breument el paper potencial del celastrol com a quimiosensibilitzant i els mecanismes moleculars subjacents que medien els seus efectes quimiosensibilitzants reportats en diversos càncers.
