Název produktu: sypký prášek Celastrol
Botanický zdroj:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Barva: Červenooranžový krystalický prášek s charakteristickou vůní a chutí
Specifikace:>98% HPLC
GMOStav: Bez GMO
Balení: v 25 kg vláknitých sudech
Skladování: Uchovávejte nádobu neotevřenou na chladném a suchém místě, chraňte před silným světlem
Skladovatelnost: 24 měsíců od data výroby
Celastrol prášekje aktivní složkou Tripterygii Radix, což je suchý kořen a oddenek vinné révy.Existují celkem čtyři druhy, a toTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda a Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidy: triptolid (kas. č. 38748-32-2), Tripdiolid (kas. č. 38647-10-8) atd.
Triterpenoidy: Celastrol (kas. č. 34157-83-0), Wilforlide A (kas. č. 84104-71-2) atd.
Alkaloidy: wilforgine (kas. č. 37239-47-7), wolverin (kas. č. 11088-09-8), wilforidin atd.
Tripterygium je pentazinový triterpen přirozeně se vyskytující v Tripterygium wilfordii.Je účinný při léčbě revmatoidní artritidy.Triptolid zabraňuje fungování proteazomu a jaderného faktoru Kb.
Celastrol (Tripterin) je inhibitor proteazomu s protizánětlivými a antioxidačními aktivitami.Účinně a přednostně inhibuje chymotrypsinu podobnou aktivitu proteazomu 20S s IC50 2,5 uM.
Tripterin je silný antioxidant a protizánětlivý prostředek.Jde o nový inhibitor HSP90 (narušuje komplex Hsp90/Cdc37), má protirakovinné účinky (antiangiogeneze – inhibuje expresi receptoru vaskulárního endoteliálního růstového faktoru);antioxidační (inhibuje peroxidaci lipidů) a protizánětlivá aktivita (inhibuje produkci iNOS a zánětlivých cytokinů)
BiologickýAčinnost:
Celastrol (Tripterin) snižuje bazální monoubikvitinaci a monoubikvitinaci FANCD2 vyvolanou činidlem poškozujícím DNA, následovanou degradací proteinů.Léčba celastrolem eliminuje IR-indukovaný G2 kontrolní bod a zesiluje ICL lékem indukované poškození DNA a inhibiční účinky na buňky rakoviny plic vyčerpáním FANCD2.Celastrol má významné inhibiční účinky a účinky indukující apoptózu na buňky DU145 kultivované in vitro způsobem závislým na čase a dávce.Účinek Celastrolu proti rakovině prostaty je částečně prostřednictvím down-regulace úrovně exprese kanálů hERG v buňkách DU145, což naznačuje, že Celastrol může být potenciálním lékem proti rakovině prostaty a jeho mechanismem může být blokování kanálů hERG.Celastrol zlepšuje experimentální kolitidu u myší s deficitem IL-10 inhibicí signální dráhy PI3K/Akt/mTOR a upregulací autofagie.Celastrol má potenciál inhibovat aktivitu cytochromu P450 a může způsobit bylinné interakce.Celastrol indukuje apoptózu v buňkách TNBC, což naznačuje, že apoptóza může být zprostředkována mitochondriální dysfunkcí a signální dráhou PI3K/Akt.Celastrol indukuje apoptózu a autofagii prostřednictvím signální dráhy ROS/JNK.Celastrol inhibuje smrt dopaminergních neuronů u Parkinsonovy choroby aktivací mitochondriální apoptózy.
Úloha celastrolu při chemosenzibilizaci rakoviny:
Chemoterapie zůstává hlavní možností léčby pacientů s rakovinou.Chemoterapie však musí být často kombinována s jinými léky, aby se minimalizovaly nežádoucí vedlejší účinky a zabránilo se rezistenci na léky.Přírodní produkty se stále častěji používají jako adjuvantní terapie v kombinaci se stávajícími režimy chemoterapie ke zvýšení účinnosti léčby.Jedním slibným příkladem takového přírodního léku je triterpenová sloučenina zvaná celastrol, která může mít velký potenciál pro použití jako chemický senzibilizátor.Původně byl identifikován z Thunder God Vine a negativně reguluje mnohočetné onkogenní molekuly, jako je NF-KB, topoizomeráza II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 a Notch-1.Ty mohou vést k protizánětlivé odpovědi, inhibovat růst a přežití nádoru a eliminovat angiogenezi.Tato kapitola stručně shrnuje potenciální roli celastrolu jako chemosenzibilizátoru a základní molekulární mechanismy zprostředkovávající jeho uváděné chemosenzibilizační účinky u různých druhů rakoviny.
