Naziv proizvoda: Celastrol u prahu
Botanički izvor:Božja loza (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Boja: Crvenkasto narančasti kristalni prah karakterističnog mirisa i okusa
Specifikacija: ≥98% HPLC
GMOStatus: Bez GMO-a
Pakiranje: u fiber bačvama od 25 kg
Skladištenje: Spremnik čuvati neotvoren na hladnom i suhom mjestu, podalje od jakog svjetla
Rok trajanja: 24 mjeseca od datuma proizvodnje
Celastrol u prahuje aktivni sastojak u Tripterygii Radix, koji je suhi korijen i rizom božje loze.Ukupno ima četiri vrste, naimeTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda i Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidi: triptolid (cas br. 38748-32-2), Tripdiolid (cas br. 38647-10-8), itd.
Triterpenoidi: Celastrol (cas br. 34157-83-0), Wilforlide A (cas br. 84104-71-2), itd.
Alkaloidi: Wilforgine (cas br. 37239-47-7), Wolverine (cas br. 11088-09-8), wilforidine, itd.
Tripterygium je pentazin triterpen koji se prirodno nalazi u Tripterygium wilfordii.Djelotvoran je u liječenju reumatoidnog artritisa.Triptolid sprječava funkcioniranje proteasoma i nuklearnog faktora Kb.
Celastrol (Tripterin) je inhibitor proteasoma s protuupalnim i antioksidativnim djelovanjem.Učinkovito i preferirano inhibira aktivnost 20S proteasoma sličnu kimotripsinu s IC50 od 2,5 μM.
Tripterin je snažan antioksidans i protuupalno sredstvo.Novi je inhibitor HSP90 (remeti kompleks Hsp90/Cdc37), ima antikancerogene učinke (anti-angiogeneza – inhibira ekspresiju receptora faktora rasta vaskularnog endotela);antioksidativno (inhibira peroksidaciju lipida) i protuupalno djelovanje (inhibira proizvodnju iNOS i upalnih citokina)
BiološkiAdjelatnost:
Celastrol (Tripterin) smanjuje bazalnu monoubikvitinaciju FANCD2 izazvanu agensom koji oštećuje DNA, nakon čega slijedi razgradnja proteina.Liječenje Celastrolom eliminira G2 kontrolnu točku izazvanu IR-om i pojačava oštećenje DNK izazvano lijekom ICL i inhibitorne učinke na stanice raka pluća iscrpljivanjem FANCD2.Celastrol ima značajne inhibitorne učinke i učinke koji izazivaju apoptozu na DU145 stanice uzgojene in vitro na način ovisan o vremenu i dozi.Učinak Celastrola protiv raka prostate djelomično je kroz smanjenje razine ekspresije hERG kanala u DU145 stanicama, što sugerira da bi Celastrol mogao biti potencijalni lijek protiv raka prostate, a njegov mehanizam bi mogao biti blokiranje hERG kanala.Celastrol poboljšava eksperimentalni kolitis kod miševa s nedostatkom IL-10 inhibiranjem signalnog puta PI3K/Akt/mTOR i pojačavanjem autofagije.Celastrol ima potencijal inhibirati aktivnost citokroma P450 i može izazvati interakcije s biljem.Celastrol inducira apoptozu u TNBC stanicama, što sugerira da apoptoza može biti posredovana mitohondrijskom disfunkcijom i PI3K/Akt signalnim putem.Celastrol inducira apoptozu i autofagiju kroz ROS/JNK signalni put.Celastrol inhibira smrt dopaminergičkih neurona u Parkinsonovoj bolesti aktiviranjem mitohondrijske apoptoze.
Uloga Celastrola u kemosenzibilizaciji raka:
Kemoterapija ostaje glavna opcija liječenja za oboljele od raka.Međutim, kemoterapija se često mora kombinirati s drugim lijekovima kako bi se smanjile nuspojave i izbjegla otpornost na lijekove.Prirodni proizvodi se sve više koriste kao pomoćne terapije u kombinaciji s postojećim režimima kemoterapije kako bi se poboljšala učinkovitost liječenja.Jedan obećavajući primjer takvog prirodnog lijeka je triterpenski spoj zvan celastrol, koji bi mogao imati veliki potencijal za korištenje kao kemijski senzibilizator.Izvorno identificiran iz Thunder God Vine, negativno regulira više onkogenih molekula kao što su NF-κB, topoizomeraza II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 i Notch-1.Oni mogu dovesti do protuupalnog odgovora, inhibirati rast i preživljavanje tumora i eliminirati angiogenezu.Ovo poglavlje ukratko sažima potencijalnu ulogu celastrola kao kemosenzibilizatora i temeljne molekularne mehanizme koji posreduju u njegovim prijavljenim kemosenzibilizirajućim učincima kod raznih vrsta raka.
