Nama Produk:Bubuk curah Celastrol
Sumber Botani:Pohon Anggur Dewa(Tripterygium wilfordii hook.f)
KASNo:34157-83-0
Warna: Bubuk kristal jingga kemerahan dengan bau dan rasa yang khas
Spesifikasi: ≥98% HPLC
transgenikStatus: Bebas GMO
Pengepakan: dalam drum serat 25kgs
Penyimpanan: Simpan wadah yang belum dibuka di tempat sejuk dan kering, Jauhkan dari cahaya yang kuat
Umur Simpan: 24 bulan sejak tanggal produksi
Bubuk Celastroladalah bahan aktif dalam Tripterygii Radix, yaitu akar dan rimpang kering dari God Vine.Total ada empat spesies yaituTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, dan Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoid: triptolide (cas no.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8), dll.
Triterpenoid: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), dll.
Alkaloid:Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine, dll.
Tripterygium adalah pentazine triterpene yang ditemukan secara alami di Tripterygium wilfordii.Ini efektif dalam mengobati rheumatoid arthritis.Triptolide mencegah proteasome dan faktor nuklir Kb berfungsi.
Celastrol (Tripterin) adalah inhibitor proteasome dengan aktivitas anti-inflamasi dan antioksidan.Ini secara efektif dan istimewa menghambat aktivitas proteasome 20S seperti chymotrypsin dengan IC50 2,5 μM.
Tripterine adalah agen antioksidan dan anti-inflamasi yang kuat.Ini adalah penghambat HSP90 baru (mengganggu kompleks Hsp90/Cdc37), memiliki efek antikanker (anti-angiogenesis – menghambat ekspresi reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular);antioksidan (menghambat peroksidasi lipid) dan aktivitas anti-inflamasi (Menghambat produksi iNOS dan sitokin inflamasi)
BlogisAaktivitas:
Celastrol (Tripterin) menurunkan regulasi monoubiquitinasi FANCD2 yang diinduksi oleh agen basal dan perusak DNA, diikuti oleh degradasi protein.Pengobatan celastrol menghilangkan pos pemeriksaan G2 yang diinduksi IR dan meningkatkan kerusakan DNA akibat obat ICL dan efek penghambatan pada sel kanker paru-paru dengan menghabiskan FANCD2.Celastrol memiliki efek penghambatan dan penginduksi apoptosis yang signifikan pada sel DU145 yang dikultur in vitro dengan cara yang bergantung pada waktu dan dosis.Efek anti-kanker prostat Celastrol sebagian disebabkan oleh penurunan regulasi tingkat ekspresi saluran hERG dalam sel DU145, yang menunjukkan bahwa Celastrol mungkin merupakan obat anti-kanker prostat yang potensial, dan mekanismenya mungkin memblokir saluran hERG.Celastrol memperbaiki kolitis eksperimental pada tikus yang kekurangan IL-10 dengan menghambat jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR dan meningkatkan regulasi autophagy.Celastrol berpotensi menghambat aktivitas sitokrom P450 dan dapat menyebabkan interaksi herbal.Celastrol menginduksi apoptosis pada sel TNBC, menunjukkan bahwa apoptosis mungkin dimediasi melalui disfungsi mitokondria dan jalur pensinyalan PI3K/Akt.Celastrol menginduksi apoptosis dan autophagy melalui jalur pensinyalan ROS/JNK.Celastrol menghambat kematian neuron dopaminergik pada penyakit Parkinson dengan mengaktifkan apoptosis mitokondria.
Peran Celastrol dalam kemosensitisasi kanker:
Kemoterapi masih menjadi pilihan pengobatan utama bagi pasien kanker.Namun, kemoterapi seringkali harus dikombinasikan dengan obat lain untuk meminimalkan efek samping dan menghindari resistensi obat.Produk alami semakin banyak digunakan sebagai terapi tambahan yang dikombinasikan dengan rejimen kemoterapi yang ada untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan.Salah satu contoh yang menjanjikan dari obat alami tersebut adalah senyawa triterpen yang disebut celastrol, yang memiliki potensi besar untuk digunakan sebagai bahan pemeka kimia.Awalnya diidentifikasi dari Thunder God Vine, ia secara negatif mengatur beberapa molekul onkogenik seperti NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3, dan Notch-1.Ini dapat menyebabkan respons anti-inflamasi, menghambat pertumbuhan dan kelangsungan hidup tumor, serta menghilangkan angiogenesis.Bab ini secara singkat merangkum peran potensial celastrol sebagai chemosensitizer dan mekanisme molekuler yang mendasarinya yang memediasi efek chemosensitizing yang dilaporkan pada berbagai jenis kanker.
