Vöruheiti: Celastrol magnduft
Grasafræðileg uppspretta:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Litur: Rauðleitt appelsínugult kristalduft með einkennandi lykt og bragði
Tæknilýsing: ≥98% HPLC
GMOStaða: GMO ókeypis
Pökkun: í 25 kg trefjatrommur
Geymsla: Geymið ílátið óopnað á köldum, þurrum stað, haldið frá sterku ljósi
Geymsluþol: 24 mánuðir frá framleiðsludegi
Celastrol dufter virka innihaldsefnið í Tripterygii Radix, sem er þurr rót og rhizome guðsvínviðarins.Alls eru fjórar tegundir, þ.eTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda og Tripterygium forresti Dicls.
Díterpenóíðar: triptólíð(cas no.38748-32-2), Tripdiolide(cas no.38647-10-8), osfrv.
Tríterpenóíðar: Celastrol(cas no.34157-83-0), Wilforlide A(cas no.84104-71-2), o.fl.
Alkalóíðar: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine o.fl.
Tripterygium er pentazíntríterpen sem finnst náttúrulega í Tripterygium wilfordii.Það er áhrifaríkt við meðhöndlun á iktsýki.Triptólíð kemur í veg fyrir að próteasómið og kjarnaþátturinn Kb virki.
Celastrol (Tripterin) er próteasómhemill með bólgueyðandi og andoxunarvirkni.Það hamlar á áhrifaríkan hátt og helst chymotrypsin-líka virkni 20S próteasómsins með IC50 2,5 μM.
Tripterine er öflugt andoxunarefni og bólgueyðandi efni.Það er nýr HSP90 hemill (truflar Hsp90/Cdc37 flókið), hefur krabbameinsáhrif (and-æðamyndun – hamlar tjáningu æðaþelsvaxtarþáttarviðtaka);andoxunarefni (hamlar lípíðperoxun) og bólgueyðandi virkni (hindrar framleiðslu iNOS og bólgusýtókína)
BlíffræðilegaAvirkni:
Celastrol (Tripterin) lækkar grunn- og DNA-skemmandi efnisframkallaða FANCD2 monoubiquitination, fylgt eftir með niðurbroti próteina.Celastrol meðferð útilokar IR-framkallaða G2 eftirlitsstöð og eykur ICL lyfjaframkallaða DNA skemmdir og hamlandi áhrif á lungnakrabbameinsfrumur með því að eyða FANCD2.Celastrol hefur marktækt hamlandi og frumudauðavaldandi áhrif á DU145 frumur sem eru ræktaðar in vitro á tíma- og skammtaháðan hátt.Áhrif Celastrol gegn krabbameini í blöðruhálskirtli eru að hluta til vegna niðurstýringar á tjáningarstigi hERG rása í DU145 frumum, sem bendir til þess að Celastrol gæti verið hugsanlegt krabbameinslyf gegn blöðruhálskirtli og aðferð þess gæti verið að loka hERG rásum.Celastrol bætir tilraunaristilbólgu í IL-10-skorti músum með því að hindra PI3K/Akt/mTOR merkjaleiðina og hækka sjálfsát.Celastrol getur hamlað cýtókróm P450 virkni og getur valdið jurtamilliverkunum.Celastrol framkallar apoptosis í TNBC frumum, sem bendir til þess að apoptosis geti verið miðlað með truflun á starfsemi hvatbera og PI3K/Akt boðleiðinni.Celastrol framkallar apoptosis og autophany í gegnum ROS/JNK boðleiðina.Celastrol hamlar dópamínvirkum taugafrumudauða í Parkinsonsveiki með því að virkja hvatbera apoptosis.
Hlutverk Celastrols í krabbameinslyfjanæmi:
Krabbameinslyfjameðferð er áfram aðalmeðferðarúrræði fyrir krabbameinssjúklinga.Hins vegar verður oft að sameina lyfjameðferð með öðrum lyfjum til að lágmarka aukaverkanir og forðast lyfjaónæmi.Náttúruvörur eru í auknum mæli notaðar sem viðbótarmeðferðir ásamt krabbameinslyfjameðferðum sem fyrir eru til að auka virkni meðferðar.Eitt efnilegt dæmi um slíkt náttúrulyf er tríterpenefnasamband sem kallast celastrol, sem getur haft mikla möguleika á að nota sem efnanæmi.Upphaflega auðkennt frá Thunder God Vine, stjórnar það neikvæðum mörgum krabbameinsvaldandi sameindum eins og NF-KB, tópóísómerasa II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 og Notch-1.Þetta getur leitt til bólgueyðandi svörunar, hindrað æxlisvöxt og lifun og útrýmt æðamyndun.Þessi kafli dregur stuttlega saman hugsanlegt hlutverk celastrols sem efnanæmisvaldandi efni og undirliggjandi sameindakerfi sem miðlar tilkynntum efnanæmandi áhrifum þess í ýmsum krabbameinum.
