שם המוצר: אבקת סלסטרול בתפזורת
מקור בוטני:גפן האל (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
צבע: אבקת קריסטל כתום אדמדם עם ריח וטעם אופייניים
מפרט: ≥98% HPLC
GMOסטטוס: ללא GMO
אריזה: בתופי סיבים במשקל 25 ק"ג
אחסון: שמור את המיכל לא נפתח במקום קריר ויבש, הרחק מאור חזק
חיי מדף: 24 חודשים מתאריך הייצור
אבקת סלסטרולהוא המרכיב הפעיל ב- Tripterygii Radix, שהוא השורש היבש וקנה השורש של גפן האל.ישנם ארבעה מינים בסך הכל, כלומרTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, ו-Tripterygium forresti Dicls.
דיטרפנואידים: triptolide(cas no.38748-32-2), Tripdiolide(cas no.38647-10-8) וכו'.
טריטרפנואידים: Celastrol(cas no.34157-83-0), Wilforlide A(cas no.84104-71-2) וכו'.
אלקלואידים:Wilforgine(cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8),wilforidine וכו'.
Tripterygium הוא טריטרפן פנטזין המצוי באופן טבעי ב-Tripterygium wilfordii.זה יעיל בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית.טריפטוליד מונע מהפרוטאזום והגורם הגרעיני Kb לתפקד.
Celastrol (Tripterin) הוא מעכב פרוטאזום בעל פעילות אנטי דלקתית ונוגדת חמצון.זה מעכב ביעילות ובעדיפות את הפעילות דמוית הכימוטריפסין של הפרוטאזום 20S עם IC50 של 2.5 מיקרומטר.
טריפטרין הוא נוגד חמצון רב עוצמה ואנטי דלקתי.זהו מעכב HSP90 חדש (משבש את קומפלקס Hsp90/Cdc37), בעל השפעות אנטי-סרטניות (אנטי אנגיוגנזה - מעכב ביטוי קולטן של גורם גדילה אנדותל כלי דם);נוגד חמצון (מעכב חמצון שומנים) ופעילות אנטי דלקתית (מעכב את ייצור iNOS וציטוקינים דלקתיים)
BאיולוגיAפעילות:
Celastrol (Tripterin) מווסת מטה את הפחתת ה-FANCD2 monoubiquitination של FANCD2, ולאחר מכן פירוק חלבון.הטיפול ב- Celastrol מבטל את מחסום ה-G2 המושרה על ידי IR ומשפר את נזקי ה-DNA הנגרמת על ידי ICL והשפעות מעכבות על תאי סרטן הריאה על ידי דלדול FANCD2.לסלסטרול השפעות מעכבות וגורמות אפופטוזיס משמעותיות על תאי DU145 התרבותיים במבחנה באופן תלוי זמן ומינון.ההשפעה האנטי-ערמונית של Celastrol נובעת בחלקה מירידה ברמת הביטוי של תעלות hERG בתאי DU145, דבר המצביע על כך ש- Celastrol עשויה להיות תרופה פוטנציאלית נגד סרטן הערמונית, והמנגנון שלה עשוי להיות חסימת ערוצי hERG.Celastrol משפר קוליטיס ניסיוני בעכברים חסרי IL-10 על ידי עיכוב מסלול האיתות PI3K/Akt/mTOR והגברת ויסות האוטופגיה.לסלסטרול יש פוטנציאל לעכב פעילות ציטוכרום P450 ועלול לגרום לאינטראקציות צמחיות.Celastrol משרה אפופטוזיס בתאי TNBC, מה שמרמז כי אפופטוזיס עשוי להיות מתווך באמצעות תפקוד לקוי של המיטוכונדריה ומסלול האיתות PI3K/Akt.Celastrol משרה אפופטוזיס ואוטופגיה דרך מסלול האיתות ROS/JNK.Celastrol מעכב מוות של נוירונים דופמינרגיים במחלת פרקינסון על ידי הפעלת אפופטוזיס מיטוכונדריאלי.
תפקידו של סלסטרול ברגישות כימית לסרטן:
כימותרפיה נותרה אפשרות הטיפול העיקרית בחולי סרטן.עם זאת, לעתים קרובות יש לשלב כימותרפיה עם תרופות אחרות כדי למזער תופעות לוואי שליליות ולהימנע מעמידות לתרופות.מוצרים טבעיים משמשים יותר ויותר כטיפולים משלימים בשילוב עם משטרי כימותרפיה קיימים כדי לשפר את יעילות הטיפול.אחת הדוגמאות המבטיחות לתרופה טבעית כזו היא תרכובת טריטרפן בשם celastrol, אשר עשויה להיות בעלת פוטנציאל רב לשימוש כגורם רגיש כימי.זוהה במקור מ-Thunder God Vine, הוא מווסת באופן שלילי מולקולות אונקוגניות מרובות כגון NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 ו-Notch-1.אלה יכולים להוביל לתגובה אנטי דלקתית, לעכב את צמיחת הגידול והישרדות ולחסל אנגיוגנזה.פרק זה מסכם בקצרה את התפקיד הפוטנציאלי של celastrol כגורם כימותרגל ואת המנגנונים המולקולריים הבסיסיים המתווכים את השפעותיו המדווחות על רגישות כימיות בסוגי סרטן שונים.