ឈ្មោះផលិតផល៖ ម្សៅ Celastrol

ប្រភពរុក្ខសាស្ត្រ: The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)

CASNo:34157-83-0

ពណ៌៖ ម្សៅគ្រីស្តាល់ពណ៌ទឹកក្រូចក្រហម ជាមួយនឹងក្លិនលក្ខណៈ និងរសជាតិ

បញ្ជាក់៖ ≥ 98% HPLC

GMOស្ថានភាព៖ GMO ឥតគិតថ្លៃ

ការវេចខ្ចប់: ក្នុងស្គរសរសៃ 25 គីឡូក្រាម

ការផ្ទុក៖ ទុកធុងដោយមិនបើកក្នុងកន្លែងត្រជាក់ និងស្ងួត រក្សាឱ្យឆ្ងាយពីពន្លឺខ្លាំង

អាយុកាលធ្នើ: 24 ខែគិតចាប់ពីថ្ងៃផលិត

ម្សៅ Celastrolគឺជាសារធាតុសកម្មនៅក្នុង Tripterygii Radix ដែលជាឫសស្ងួត និងរមាសរបស់ God Vine ។សរុបមានបួនប្រភេទគឺTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague និង Takeda, និង Tripterygium forresti Dcls ។

Diterpenoids៖ triptolide (cas no.38748-32-2), Tripdiolide ( cas no.38647-10-8) ។ល។

Triterpenoids៖ Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) ជាដើម។

អាល់កាឡូអ៊ីត៖ Wilforgin (លេខលេខ ៣៧២៣៩-៤៧-៧), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine ជាដើម។

Tripterygium គឺជា pentazine triterpene ដែលត្រូវបានរកឃើញដោយធម្មជាតិនៅក្នុង Tripterygium wilfordii ។វាមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការព្យាបាលជំងឺរលាកសន្លាក់ឆ្អឹង។Triptolide រារាំងកត្តា proteasome និងនុយក្លេអ៊ែរ Kb ពីដំណើរការ។

Celastrol (Tripterin) គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ប្រូតេអ៊ីនដែលមានសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការរលាក និងប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម។វាទប់ស្កាត់សកម្មភាពដូច chymotrypsin យ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព និងជាអាទិភាពនៃ 20S proteasome ជាមួយនឹង IC50 នៃ 2.5 μM។

Tripterine គឺជាសារធាតុប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្មដ៏មានឥទ្ធិពល និងប្រឆាំងនឹងការរលាក។វាគឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ HSP90 ថ្មី (រំខានដល់ស្មុគស្មាញ Hsp90/Cdc37) មានប្រសិទ្ធិភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីក (ប្រឆាំងនឹងការកើតជំងឺសរសៃឈាមបេះដូង - រារាំងការបញ្ចេញមតិរបស់កត្តាលូតលាស់នៃកោសិកា endothelial សរសៃឈាម);សារធាតុប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម (រារាំងការកត់សុី lipid) និងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការរលាក (រារាំងការផលិត iNOS និង cytokines រលាក)

Bអ៊ីយ៉ូទិកAសកម្មភាព:

Celastrol (Tripterin) ចុះក្រោមធ្វើនិយ័តកម្ម basal និង DNA-damaging agent-induced FANCD2 monoubiquitination បន្ទាប់មកដោយការបំផ្លាញប្រូតេអ៊ីន។ការព្យាបាល Celastrol លុបបំបាត់ចំណុចត្រួតពិនិត្យ G2 ដែលបណ្ដាលមកពី IR និងបង្កើនការខូចខាត DNA ដែលបណ្តាលមកពីថ្នាំ ICL និងឥទ្ធិពលរារាំងលើកោសិកាមហារីកសួតដោយការបំផ្លាញ FANCD2 ។Celastrol មានប្រសិទ្ធិភាព inhibitory និង apoptosis យ៉ាងសំខាន់លើកោសិកា DU145 ដែលត្រូវបានដាំដុះនៅក្នុង vitro តាមរបៀបដែលអាស្រ័យលើពេលវេលានិងកម្រិតថ្នាំ។ប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីកក្រពេញប្រូស្តាតរបស់ Celastrol គឺមួយផ្នែកតាមរយៈការថយចុះកម្រិតនៃការបញ្ចេញមតិនៃបណ្តាញ hERG នៅក្នុងកោសិកា DU145 ដោយបង្ហាញថា Celastrol អាចជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីកក្រពេញប្រូស្តាតដ៏មានសក្តានុពល ហើយយន្តការរបស់វាអាចជាការទប់ស្កាត់បណ្តាញ hERG ។Celastrol ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវ colitis ពិសោធន៍នៅក្នុងកណ្ដុរដែលខ្វះ IL-10 ដោយរារាំងផ្លូវសញ្ញា PI3K/Akt/mTOR និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវ autophagy ។Celastrol មានសក្តានុពលក្នុងការរារាំងសកម្មភាព cytochrome P450 ហើយអាចបណ្តាលឱ្យមានអន្តរកម្មឱសថ។Celastrol បង្កើត apoptosis នៅក្នុងកោសិកា TNBC ដោយបង្ហាញថា apoptosis អាចត្រូវបានសម្របសម្រួលតាមរយៈ mitochondrial dysfunction និង PI3K/Akt signaling pathway ។Celastrol បង្កឱ្យកើតជំងឺ apoptosis និង autophagy តាមរយៈផ្លូវបញ្ជូនសញ្ញា ROS/JNK ។Celastrol រារាំងការស្លាប់នៃសរសៃប្រសាទ dopaminergic នៅក្នុងជំងឺផាកឃីនសុនដោយការធ្វើឱ្យសកម្ម mitochondrial apoptosis ។

តួនាទីរបស់ Celastrol ក្នុងការធ្វើឱ្យមានប្រតិកម្មគីមី

ការព្យាបាលដោយប្រើគីមីនៅតែជាជម្រើសព្យាបាលដ៏សំខាន់សម្រាប់អ្នកជំងឺមហារីក។ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ការព្យាបាលដោយប្រើគីមីជារឿយៗត្រូវតែផ្សំជាមួយថ្នាំដទៃទៀត ដើម្បីកាត់បន្ថយផលប៉ះពាល់អវិជ្ជមាន និងជៀសវាងការធន់នឹងថ្នាំ។ផលិតផលធម្មជាតិត្រូវបានប្រើប្រាស់កាន់តែខ្លាំងឡើងជាការព្យាបាលបន្ថែម រួមផ្សំជាមួយនឹងរបបព្យាបាលដោយគីមីដែលមានស្រាប់ ដើម្បីបង្កើនប្រសិទ្ធភាពព្យាបាល។ឧទាហរណ៏ដ៏ជោគជ័យមួយនៃថ្នាំធម្មជាតិបែបនេះគឺសមាសធាតុ triterpene ហៅថា celastrol ដែលអាចមានសក្តានុពលខ្លាំងសម្រាប់ប្រើជាភ្នាក់ងាររំញោចគីមី។ត្រូវបានកំណត់អត្តសញ្ញាណដើមពី Thunder God Vine វាគ្រប់គ្រងអវិជ្ជមានលើម៉ូលេគុល oncogenic ជាច្រើនដូចជា NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 និង Notch-1 ។ទាំងនេះអាចនាំឱ្យមានការឆ្លើយតបប្រឆាំងនឹងការរលាក រារាំងការលូតលាស់នៃដុំសាច់ និងការរស់រានមានជីវិត និងលុបបំបាត់ការវិវត្តនៃជម្ងឺ angiogenesis។ជំពូកនេះសង្ខេបយ៉ាងខ្លីអំពីតួនាទីដ៏មានសក្តានុពលរបស់ celastrol ជាអ្នកបញ្ចេញសារធាតុគីមី និងយន្តការម៉ូលេគុលមូលដ្ឋានដែលសម្របសម្រួលឥទ្ធិពលគីមីសាស្ត្រដែលបានរាយការណ៍របស់វាចំពោះជំងឺមហារីកផ្សេងៗ។