Продукт Аты-жөнү: Celastrol жапырт порошок
Ботаникалык булак:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Түсү: Мүнөздүү жыты жана даамы бар кызгылт сары кристалл порошок
Спецификация: ≥98% HPLC
ГМОСтатусу: ГМО бекер
Таңгактоо: 25 кг була барабандарда
Сактоо: Контейнерди ачылбай салкын, кургак жерде сактаңыз, күчтүү жарыктан алыс кармаңыз
Жарактуулук мөөнөтү: Өндүрүлгөн күндөн тартып 24 ай
Celastrol порошокКудай жүзүмүнүн кургак тамыры жана тамыры болгон Tripterygii Radixтин активдүү ингредиенти.Жалпысынан төрт түрү бар, атап айткандаTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda жана Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноиддер: триптолид (кас. 38748-32-2), трипдиолид (кас. 38647-10-8) ж.б.
Тритерпеноиддер: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) ж.б.
Алкалоиддер: Вилфоржин (кас. 37239-47-7), Вольверин (кас. 11088-09-8), Вилфоридин ж.б.
Tripterygium - Tripterygium wilfordii жаратылышта табылган пентазин тритерпени.Ревматоиддик артритти дарылоодо эффективдүү.Триптолид протеазома жана ядролук фактор Кб иштешине тоскоол болот.
Celastrol (Tripterin) сезгенүүгө каршы жана антиоксидант иш менен proteasome ингибитору болуп саналат.Ал IC50 2,5 мкм болгон 20S протеазомунун химотрипсин сыяктуу активдүүлүгүн натыйжалуу жана артыкчылыктуу түрдө бөгөттөйт.
Tripterine күчтүү антиоксидант жана сезгенүүгө каршы агент болуп саналат.Бул жаңы HSP90 ингибитору (Hsp90/Cdc37 комплексин бузат), ракка каршы таасири бар (анти-ангиогенез – кан тамыр эндотелийдик өсүү факторунун рецепторунун экспрессиясын басат);антиоксидант (липиддердин пероксидациясын басаңдатат) жана сезгенүүгө каршы активдүүлүк (iNOS жана сезгенүү цитокиндерин өндүрүүнү токтотот)
BиологиялыкAиш:
Celastrol (Tripterin) базалдык жана ДНКны бузуучу агент менен шартталган FANCD2 моноубиквитинациясын, андан кийин белоктун деградациясын төмөндөтөт.Celastrol дарылоо IR-индукцияланган G2 текшерүү пунктун жок кылат жана FANCD2 түгөнүп өпкө рагы клеткалары боюнча ICL дары-индукцияланган ДНК зыян жана ингибитордук таасирин күчөтөт.Celastrol убакытка жана дозага көз каранды түрдө in vitro өстүрүлгөн DU145 клеткаларына олуттуу ингибитордук жана апоптозду жаратуучу таасирлерге ээ.Celastrol простата рагына каршы таасири жарым-жартылай DU145 клеткаларындагы hERG каналдарынын экспрессия деңгээлин төмөндөтүү аркылуу болот, бул Celastrol простата безинин рагына каршы потенциалдуу дары болушу мүмкүн жана анын механизми hERG каналдарын бөгөттөө болушу мүмкүн.Celastrol PI3K/Akt/mTOR сигналдык жолун бөгөт коюу жана аутофагияны жөнгө салуу аркылуу IL-10 жетишсиз чычкандардагы эксперименталдык колитти жакшыртат.Celastrol P450 цитохромунун активдүүлүгүнө бөгөт коюу мүмкүнчүлүгүнө ээ жана чөптөрдүн өз ара аракеттенүүсүн жаратышы мүмкүн.Целастрол TNBC клеткаларында апоптозду жаратат, бул апоптоз митохондриялык дисфункция жана PI3K/Akt сигналдык жолу аркылуу ортомчу болушу мүмкүн дегенди билдирет.Celastrol ROS/JNK сигнал жолу аркылуу апоптозду жана аутофагияны индукциялайт.Celastrol митохондриялык апоптозду жандандыруу менен Паркинсон оорусунда допаминергиялык нейрондун өлүмүнө тоскоол болот.
Целастролдун рактын химосенсибилизациясындагы ролу:
Химиотерапия рак менен ооругандарды дарылоонун негизги варианты бойдон калууда.Бирок, химиотерапия көп учурда терс терс таасирлерин азайтуу жана дары каршылык болтурбоо үчүн башка дары менен айкалыштырылышы керек.Табигый продуктулар дарылоонун эффективдүүлүгүн жогорулатуу үчүн учурдагы химиотерапия режимдери менен айкалышта адъювант терапия катары көбүрөөк колдонулат.Мындай табигый дарылардын келечектүү мисалдарынын бири целастрол деп аталган тритерпендик кошулма болуп саналат, ал химиялык сенсибилизатор катары колдонуу үчүн чоң потенциалга ээ.Башында Thunder God Vineден аныкталган, ал NF-κB, топоизомераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 жана Notch-1 сыяктуу бир нече онкогендик молекулаларды терс жөнгө салат.Булар сезгенүүгө каршы реакцияга алып келиши мүмкүн, шишиктин өсүшүнө жана жашап кетишине тоскоол болот жана ангиогенезди жок кылат.Бул бөлүмдө целастролдун химосенсибилизатор катары потенциалдуу ролу жана анын ар кандай рак ооруларында билдирилген химосенсибилизатордук таасирине ортомчу негизги молекулярдык механизмдер кыскача баяндалат.
