Produkto pavadinimas: Celastrol birūs milteliai
Botanikos šaltinis:Dievo vynmedis (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Spalva: rausvai oranžiniai kristaliniai milteliai, turintys būdingą kvapą ir skonį
Specifikacija: ≥98% HPLC
GMOBūsena: Be GMO
Įpakavimas: 25 kg pluošto statinėse
Laikymas: neatidarytą talpyklą laikykite vėsioje, sausoje vietoje, laikykite atokiai nuo stiprios šviesos
Tinkamumo laikas: 24 mėnesiai nuo pagaminimo datos
Celastrol milteliaiyra aktyvioji Tripterygii Radix medžiaga, kuri yra sausoji Dievo vynmedžio šaknis ir šakniastiebis.Iš viso yra keturios rūšys, būtentTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda ir Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidai: triptolidas (kas. nr. 38748-32-2), tripdiolidas (kas. nr. 38647-10-8) ir kt.
Triterpenoidai: Celastrol (kasos Nr. 34157-83-0), Wilforlide A (kasos Nr. 84104-71-2) ir kt.
Alkaloidai: Wilforgine (Cas Nr. 37239-47-7), Wolverine (Cas Nr. 11088-09-8), vilforidinas ir kt.
Tripterygium yra pentazino triterpenas, natūraliai randamas Tripterygium wilfordii.Jis veiksmingas gydant reumatoidinį artritą.Triptolidas neleidžia funkcionuoti proteasomai ir branduoliniam faktoriui Kb.
Celastrolis (Tripterinas) yra proteasomų inhibitorius, turintis priešuždegiminį ir antioksidacinį poveikį.Jis veiksmingai ir pirmiausia slopina į chimotripsiną panašų 20S proteasomos aktyvumą, kurio IC50 yra 2,5 μM.
Tripterinas yra galingas antioksidantas ir priešuždegiminis agentas.Tai naujas HSP90 inhibitorius (suardo Hsp90/Cdc37 kompleksą), turi priešvėžinį poveikį (antiangiogenezė – slopina kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus receptorių ekspresiją);antioksidantas (slopina lipidų peroksidaciją) ir priešuždegiminį aktyvumą (Slopina iNOS ir uždegiminių citokinų gamybą)
BiologinisAveikla:
Celastrolis (Tripterinas) sumažina bazinio ir DNR žalingo agento sukeltą FANCD2 monoubikvitinaciją, po kurios vyksta baltymų skaidymas.Gydymas Celastrol pašalina IR sukeltą G2 kontrolinį tašką ir sustiprina ICL vaistų sukeltą DNR pažeidimą ir slopinamąjį poveikį plaučių vėžio ląstelėms, išeikvodamas FANCD2.Celastrol turi reikšmingą slopinamąjį ir apoptozę sukeliantį poveikį DU145 ląstelėms, auginamoms in vitro, priklausomai nuo laiko ir dozės.Celastrol poveikis prieš prostatos vėžį iš dalies susijęs su hERG kanalų ekspresijos lygio reguliavimu DU145 ląstelėse, o tai rodo, kad Celastrol gali būti galimas vaistas nuo prostatos vėžio, o jo mechanizmas gali būti blokuoti hERG kanalus.Celastrol pagerina eksperimentinį kolitą pelėms, kurioms trūksta IL-10, slopindamas PI3K / Akt / mTOR signalizacijos kelią ir padidindamas autofagijos reguliavimą.Celastrol gali slopinti citochromo P450 aktyvumą ir gali sukelti žolelių sąveiką.Celastrolis sukelia apoptozę TNBC ląstelėse, o tai rodo, kad apoptozę gali sukelti mitochondrijų disfunkcija ir PI3K / Akt signalizacijos kelias.Celastrolis sukelia apoptozę ir autofagiją per ROS / JNK signalizacijos kelią.Celastrolis slopina dopaminerginį neuronų mirtį sergant Parkinsono liga, aktyvuodamas mitochondrijų apoptozę.
Celastrolio vaidmuo vėžio chemosesensibilizacijoje:
Chemoterapija išlieka pagrindine vėžio pacientų gydymo galimybe.Tačiau chemoterapija dažnai turi būti derinama su kitais vaistais, siekiant sumažinti nepageidaujamą šalutinį poveikį ir išvengti atsparumo vaistams.Natūralūs produktai vis dažniau naudojami kaip adjuvantinė terapija kartu su esamais chemoterapijos režimais, siekiant padidinti gydymo veiksmingumą.Vienas daug žadantis tokio natūralaus vaisto pavyzdys yra triterpeno junginys, vadinamas celastroliu, kuris gali turėti didelį potencialą naudoti kaip cheminį jautrumą sukeliantį poveikį.Iš pradžių identifikuotas iš Thunder God Vine, jis neigiamai reguliuoja daugybę onkogeninių molekulių, tokių kaip NF-κB, topoizomerazė II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 ir Notch-1.Tai gali sukelti priešuždegiminį atsaką, slopinti naviko augimą ir išgyvenimą bei pašalinti angiogenezę.Šiame skyriuje trumpai apibendrinamas galimas celastrolio, kaip chemosensibilizatoriaus, vaidmuo ir pagrindiniai molekuliniai mechanizmai, tarpininkaujantys jo praneštam chemosensibilizuojančiam poveikiui sergant įvairiomis vėžio formomis.
