Бүтээгдэхүүний нэр: Celastrol задгай нунтаг
Ботаникийн эх сурвалж:Бурхан усан үзмийн мод(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Өнгө: Өвөрмөц үнэр, амттай улаан улбар шар өнгийн талст нунтаг
Үзүүлэлт: ≥98% HPLC
GMOСтатус: GMO үнэгүй
Сав баглаа боодол: 25 кг шилэн бөмбөрт
Хадгалалт: Савыг нээлгүйгээр сэрүүн, хуурай газар, хүчтэй гэрлээс хол байлга
Хадгалах хугацаа: Үйлдвэрлэсэн өдрөөс хойш 24 сар
Celastrol нунтагнь бурхан усан үзмийн модны хуурай үндэс, үндэслэг иш болох Tripterygii Radix-ийн идэвхтэй бодис юм.Нийтдээ дөрвөн зүйл байдаг, тухайлбалTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноидууд: триптолид (кас №38748-32-2), трипдиолид (кас №38647-10-8) гэх мэт.
Тритерпеноидууд: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) гэх мэт.
Алкалоидууд: Вилфоржин (кас №37239-47-7), Волверин (кас №11088-09-8), Вилфоридин гэх мэт.
Tripterygium нь Tripterygium wilfordii-д байдаг пентазин тритерпен юм.Энэ нь ревматоид артритыг эмчлэхэд үр дүнтэй байдаг.Триптолид нь протеазом ба цөмийн хүчин зүйл Kb ажиллахаас сэргийлдэг.
Celastrol (Tripterin) нь үрэвслийн эсрэг болон антиоксидант үйлчилгээтэй протеазом дарангуйлагч юм.Энэ нь IC50-ийн 2.5 мкм-ийн 20S протеазомын химотрипсинтэй төстэй үйл ажиллагааг үр дүнтэй бөгөөд давуу байдлаар дарангуйлдаг.
Триптерин бол хүчтэй антиоксидант, үрэвслийн эсрэг бодис юм.Энэ нь шинэ HSP90 дарангуйлагч (Hsp90/Cdc37 цогцолборыг тасалдуулж), хорт хавдрын эсрэг үйлчилгээтэй (ангиогенезийн эсрэг - судасны эндотелийн өсөлтийн хүчин зүйлийн рецепторыг дарангуйлдаг);антиоксидант (липидийн хэт исэлдэлтийг дарангуйлдаг) ба үрэвслийн эсрэг үйлчилгээ (iNOS болон үрэвслийн цитокинуудын үйлдвэрлэлийг дарангуйлдаг)
BиологийнAүйл ажиллагаа:
Celastrol (Tripterin) нь суурь ба ДНХ-г гэмтээгч бодисоор өдөөгдсөн FANCD2 монобиквитинацийг, дараа нь уургийн задралыг бууруулдаг.Целастролын эмчилгээ нь IR-ийн нөлөөгөөр өдөөгдсөн G2 хяналтын цэгийг арилгаж, ICL-ийн эмээс үүдэлтэй ДНХ-ийн гэмтэл, FANCD2-ийг устгаснаар уушигны хорт хавдрын эсүүдэд дарангуйлах нөлөөг сайжруулдаг.Целастрол нь цаг хугацаа, тунгаас хамаарч in vitro өсгөвөрлөсөн DU145 эсийг дарангуйлах, апоптозыг өдөөдөг чухал нөлөөтэй.Целастролын түрүү булчирхайн хорт хавдрын эсрэг үйлчилгээ нь зарим талаараа DU145 эсүүд дэх hERG сувгийн экспрессийн түвшинг бууруулах замаар явагддаг бөгөөд Celastrol нь түрүү булчирхайн хорт хавдрын эсрэг эм байж болох ба түүний механизм нь hERG сувгийг хаах үйлчилгээтэй байж болохыг харуулж байна.Celastrol нь PI3K/Akt/mTOR дохионы замыг дарангуйлж, аутофагийг нэмэгдүүлснээр IL-10-ийн дутагдалтай хулганад туршилтын колитийг сайжруулдаг.Целастрол нь цитохром P450-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлах чадвартай бөгөөд ургамлын харилцан үйлчлэлийг үүсгэдэг.Целастрол нь TNBC эсүүдэд апоптозыг өдөөдөг бөгөөд энэ нь апоптозыг митохондрийн дисфункци болон PI3K/Akt дохионы замаар дамждаг болохыг харуулж байна.Целастрол нь ROS/JNK дохионы замаар апоптоз ба аутофаги үүсгэдэг.Целастрол нь митохондрийн апоптозыг идэвхжүүлснээр Паркинсоны өвчний допаминергик нейроны үхлийг дарангуйлдаг.
Целастролын хорт хавдрын химосенситизаци дахь үүрэг:
Хими эмчилгээ нь хорт хавдартай өвчтөнүүдийн эмчилгээний гол сонголт хэвээр байна.Гэсэн хэдий ч сөрөг үр дагаврыг багасгах, эмэнд тэсвэртэй байхаас зайлсхийхийн тулд химийн эмчилгээг бусад эмүүдтэй хослуулах шаардлагатай байдаг.Эмчилгээний үр нөлөөг нэмэгдүүлэхийн тулд байгалийн гаралтай бүтээгдэхүүнийг одоо байгаа химийн эмчилгээний горимтой хослуулан туслах эмчилгээ болгон ашиглаж байна.Ийм байгалийн эмийн ирээдүйтэй жишээ бол целастрол хэмээх тритерпенийн нэгдэл бөгөөд үүнийг химийн мэдрэмтгий бодис болгон ашиглах боломжтой.Анх Thunder God Vine-ээс танигдсан бөгөөд NF-κB, топоизомераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3, Notch-1 зэрэг олон тооны онкоген молекулуудыг сөргөөр зохицуулдаг.Эдгээр нь үрэвслийн эсрэг хариу үйлдэл үзүүлж, хавдрын өсөлт, амьд үлдэхийг саатуулж, ангиогенезийг арилгах боломжтой.Энэ бүлэгт целастролын химийн мэдрэмтгий байдлын үүрэг болон түүний янз бүрийн хорт хавдарт химийн мэдрэмтгий болгох нөлөөг зуучлах үндсэн молекулын механизмыг товч тоймлон харуулав.
