ထုတ်ကုန်အမည်-CMS121
အခြားအမည်-CMS-121;
1,2-Benzenediol၊4-[4-(cyclopentyloxy)-2-quinolinyl]-;
4-(4-(cyclopentyloxy)quinolin-2-yl)benzene-1,2-diol(CMS121);
ACC၊AcetylCoenzymeACarboxylase၊ ရောဂါ၊ အာရုံကြောကာကွယ်မှု၊ ရောင်ရမ်းမှု ဆန့်ကျင်မှု၊ mitochondrial၊ အယ်လ်ဇိုင်းမား၊ ဓာတ်တိုးဆန့်ကျင်ပစ္စည်း၊ acetylation၊ တားမြစ်ဆေး၊ H3K9၊ Acetyl-CoACarboxylase၊ CMS121၊ dementia၊ ACC1၊ CMS-121
CAS နံပါတ်:၁၃၅၃၂၂၄-၅၃-၉
ဆန်းစစ်ချက်- 98.0% မိနစ်
အရောင်- အဝါဖျော့မှုန့်
ထုပ်ပိုးမှု - 25 ကီလိုဂရမ် / ဒရမ်
4-(4-(cyclopentyloxy)quinolin-2-yl)benzene-1,2-diol သည် CMS121 ဟုခေါ်သော ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ ဒြပ်ပေါင်း၏ဖွဲ့စည်းပုံဆိုင်ရာရှုပ်ထွေးမှုသည်၎င်းတွင်ထူးခြားသောဂုဏ်သတ္တိများနှင့်အလားအလာအသုံးပြုမှုများရှိနိုင်သည်ကိုအကြံပြုသည်။ ၎င်း၏အရေးပါမှုကို နားလည်ရန်၊ ၎င်းသည် လက်ရှိလုပ်ဆောင်နေသော အဖွဲ့များကို ခွဲခြားသတ်မှတ်ရန်နှင့် ၎င်းတို့၏ ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာရန် ကူညီပေးသည်။
CMS121 သည် neuroprotective၊ ရောင်ရမ်းမှုကိုဆန့်ကျင်သော၊ ဓာတ်တိုးဆန့်ကျင်ပစ္စည်းနှင့် renoprotective လုပ်ဆောင်မှုများပါရှိသောအစားထိုး quin oline ဖြစ်သည်။ ၎င်းသည် glutamate ပါဝင်မှုတွင် HT22 mouse hippocampal ဆဲလ်များတွင် glutathione (GSH) ပမာဏကို ထိန်းသိမ်းပေးကာ PC12 ဆဲလ်များ၏ ကွဲပြားမှုကို ဖြစ်ပေါ်စေကာ LPS-induced N9 microglial activation ကို 82% ဖြင့် N9 microglia တွင် တားဆီးပေးပြီး Trolox နှင့်ညီမျှသော အာရုံစူးစိုက်မှုတွင် ဖရီးရယ်ဒီကယ်များကို ဖယ်ရှားပေးသည်။ (TEAC) ဆန်းစစ်ချက်။ CMS121 သည် Iodoacetic acid- သို့မဟုတ် glutamate-induced ဆဲလ်အသေများကိုကာကွယ်ရန်အတွက် EC50 တန်ဖိုးများ 7 နှင့် 200 nM ရှိသော HT22 ဆဲလ်များတွင် vitro ရှိ phenotypic ဖန်သားပြင်များတွင် ischemia နှင့် oxytosis ကိုကာကွယ်ပေးသည်။ ၎င်းသည် renoprotective ဖြစ်ပြီး၊ ကျောက်ကပ်အလေးချိန်ကျခြင်းကို လျော့ကျစေပြီး TNF-α၊ caspase-1 နှင့် inducible nit ric oxi de synthase (iNOS) ၏ SAMP8 မောက်စ်ပုံစံတွင် နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ရောဂါနှင့် ဆက်စပ်နေသော နာတာရှည်ကျောက်ကပ်ရောဂါ၏ ပမာဏကို လျှော့ချပေးသည်။ အသက်ကိုးလမှစတင်၍ တစ်နေ့လျှင် 10 mg/kg ၊
4-(4-(cyclopentyloxy)quinolin-2-yl)benzene-1,2-diol သည် CMS121 ဟုခေါ်သော ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခုဖြစ်သည်။ ဒြပ်ပေါင်း၏ဖွဲ့စည်းပုံဆိုင်ရာရှုပ်ထွေးမှုသည်၎င်းတွင်ထူးခြားသောဂုဏ်သတ္တိများနှင့်အလားအလာအသုံးပြုမှုများရှိနိုင်သည်ကိုအကြံပြုသည်။ ၎င်း၏အရေးပါမှုကို နားလည်ရန်၊ ၎င်းသည် လက်ရှိလုပ်ဆောင်နေသော အဖွဲ့များကို ခွဲခြားသတ်မှတ်ရန်နှင့် ၎င်းတို့၏ ဖြစ်နိုင်ချေရှိသော အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာရန် ကူညီပေးသည်။ quinoline ring ၏ပါဝင်မှုသည်ဒြပ်ပေါင်းကိုဇီဝဗေဒအရတက်ကြွစွာလုပ်ဆောင်နိုင်သည်ဟုအကြံပြုသည်။ Quinoline မှရရှိသော မော်လီကျူးများသည် ဘက်တီးရီးယားပိုးမွှားများနှင့် ရောင်ရမ်းမှုကို ဆန့်ကျင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက်များအပါအဝင် ၎င်းတို့၏ ကွဲပြားသော ဇီဝဂုဏ်သတ္တိများကြောင့် လူသိများသည်။ cyclopentyloxy အုပ်စု၏ပူးတွဲမှုသည်ဒြပ်ပေါင်း၏ပျော်ဝင်မှုကိုဖြစ်စေနိုင်သည် သို့မဟုတ် steric အကျိုးသက်ရောက်မှုများမှတဆင့်၎င်း၏ဇီဝဗေဒလုပ်ဆောင်မှုကိုတိုးမြှင့်နိုင်သည်။ HT22 ဆဲလ်များကို လေ့လာမှုများတွင် CMS-121 သည် သိသာထင်ရှားသော အာရုံကြောကာကွယ်မှုဆိုင်ရာ အာနိသင်များကို ပြသခဲ့ပြီး အဆိုပါဆဲလ်များကို ischemia နှင့် oxidative ပျက်စီးခြင်းမှ ထိထိရောက်ရောက် ကာကွယ်ပေးသည်။ ထို့အပြင်၊ CMS-121 တွင် ရောင်ရမ်းမှု ဆန့်ကျင်သည့် ဂုဏ်သတ္တိများ ရှိပြီး ရောင်ရမ်းမှု တုံ့ပြန်မှုများကို ထိန်းညှိပေးနိုင်စွမ်းကို ညွှန်ပြပါသည်။ ထိုသို့ပြုလုပ်ခြင်းဖြင့်၊ CMS-121 သည် အမျိုးမျိုးသော တစ်ရှူးများနှင့် ကိုယ်တွင်းအင်္ဂါများတွင် ရောင်ရမ်းမှုကို လျှော့ချရန် အလားအလာရှိသည်။ CMS-121 တွင် acetyl-CoA carboxylase 1 (ACC1) ကို ဟန့်တားပေးသည့် ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာ လုပ်ဆောင်ချက် အားကောင်းသည်။ ACC1 တွင် ၎င်း၏ အစွမ်းထက်သော တားဆေးအာနိသင်သည် ၎င်းအား အလားအလာရှိသော ဒြပ်ပေါင်းတစ်ခု ဖြစ်စေသည်။
လျှောက်လွှာ