उत्पादन नाम: Celastrol बल्क पाउडर
वनस्पति स्रोत: द गॉड वाइन (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:३४१५७-८३-०
रंग: रातो सुन्तला क्रिस्टल पाउडर विशेषता गन्ध र स्वाद संग
विशिष्टता: ≥98% HPLC
GMOस्थिति: GMO नि: शुल्क
प्याकिङ: 25 किलोग्राम फाइबर ड्रममा
भण्डारण: कन्टेनरलाई चिसो, सुख्खा ठाउँमा नखोलेर राख्नुहोस्, बलियो प्रकाशबाट टाढा राख्नुहोस्
शेल्फ जीवन: उत्पादन मिति देखि 24 महिना
Celastrol पाउडरTripterygii Radix मा सक्रिय घटक हो, जुन भगवान दाखको सुक्खा जरा र rhizome हो।कुलमा चार प्रजातिहरू छन्, अर्थात्Tripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, र Tripterygium forresti Dicls।
Diterpenoids: triptolide (cas no.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8), आदि।
Triterpenoids: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), आदि।
अल्कालोइड्स: विल्फोर्गिन (क्यास नं.37239-47-7), वोल्भेरिन (क्यास नं.11088-09-8), विल्फोरिडाइन, आदि।
Tripterygium एक पेन्टाजिन triterpene प्राकृतिक रूपमा Tripterygium wilfordii मा पाइन्छ।यो रुमेटोइड गठिया को उपचार मा प्रभावकारी छ।ट्रिप्टोलाइडले प्रोटीसोम र आणविक कारक Kb लाई काम गर्नबाट रोक्छ।
Celastrol (Tripterin) विरोधी भडकाऊ र एन्टिअक्सिडेन्ट गतिविधिहरु संग एक प्रोटीसोम अवरोधक हो।यसले 2.5 μM को IC50 सँग 20S प्रोटेजोमको chymotrypsin-जस्तो गतिविधिलाई प्रभावकारी र प्राथमिकतामा रोक्छ।
Tripterine एक शक्तिशाली एंटीऑक्सिडेंट र विरोधी भडकाऊ एजेन्ट हो।यो नयाँ HSP90 अवरोधक हो (Hsp90/Cdc37 जटिललाई बाधा पुर्याउँछ), एन्टी-क्यान्सर प्रभावहरू छन् (एन्टि-एन्जियोजेनेसिस - वास्कुलर एन्डोथेलियल वृद्धि कारक रिसेप्टर अभिव्यक्तिलाई रोक्छ);एन्टिअक्सिडेन्ट (लिपिड पेरोक्सिडेशन रोक्छ) र एन्टि-इन्फ्लेमेटरी गतिविधि (आईएनओएस र इन्फ्लेमेटरी साइटोकिन्सको उत्पादनलाई रोक्छ)
BiologicalAगतिविधि:
Celastrol (Tripterin) ले बेसल र DNA-हानिकारक एजेन्ट-प्रेरित FANCD2 monoubiquitination लाई डाउन-रेगुलेट गर्छ, त्यसपछि प्रोटीन डिग्रेडेसन हुन्छ।Celastrol उपचारले IR-प्रेरित G2 चेकपोइन्ट हटाउँछ र ICL ड्रग-प्रेरित DNA क्षति र FANCD2 लाई घटाएर फोक्सोको क्यान्सर कोशिकाहरूमा अवरोध गर्ने प्रभावहरू बढाउँछ।सेलास्ट्रोलले DU145 कोशिकाहरूमा महत्त्वपूर्ण अवरोध र एपोप्टोसिस-उत्प्रेरक प्रभावहरू छन् जुन समय-र खुराक-निर्भर रूपमा भिट्रोमा कल्चर गरिएको छ।Celastrol को एन्टी-प्रोस्टेट क्यान्सर प्रभाव आंशिक रूपमा DU145 कोशिकाहरूमा hERG च्यानलहरूको अभिव्यक्ति स्तरलाई डाउन-रेगुलेट गरेर हुन्छ, जसले Celastrol एक सम्भावित एन्टि-प्रोस्टेट क्यान्सर औषधि हुन सक्छ, र यसको संयन्त्र hERG च्यानलहरू ब्लक गर्न सक्छ।Celastrol ले PI3K/Akt/mTOR सिग्नलिङ मार्गलाई रोकेर र अटोफेजी अपरेगुलेट गरेर IL-10-कम मुसामा प्रयोगात्मक कोलाइटिस सुधार गर्छ।Celastrol सँग cytochrome P450 गतिविधिलाई रोक्न सक्ने क्षमता छ र हर्बल अन्तरक्रिया हुन सक्छ।Celastrol ले TNBC कोशिकाहरूमा एपोप्टोसिस उत्पन्न गर्छ, सुझाव दिन्छ कि एपोप्टोसिस माइटोकोन्ड्रियल डिसफंक्शन र PI3K/Akt सिग्नलिङ मार्ग मार्फत मध्यस्थता हुन सक्छ।सेलास्ट्रोलले आरओएस/जेएनके सिग्नलिङ मार्ग मार्फत एपोप्टोसिस र अटोफेजीलाई प्रेरित गर्छ।सेलास्ट्रोलले माइटोकोन्ड्रियल एपोप्टोसिस सक्रिय गरेर पार्किन्सन रोगमा डोपामिनर्जिक न्यूरोन मृत्युलाई रोक्छ।
क्यान्सर chemosensitization मा Celastrol को भूमिका:
केमोथेरापी क्यान्सर रोगीहरूको लागि मुख्य उपचार विकल्प हो।यद्यपि, प्रतिकूल साइड इफेक्टहरू कम गर्न र औषधि प्रतिरोधबाट बच्न अक्सर केमोथेरापीलाई अन्य औषधिहरूसँग मिलाउनु पर्छ।प्राकृतिक उत्पादनहरू उपचार प्रभावकारिता बढाउनको लागि अवस्थित केमोथेरापी रेजिमेन्सहरूसँग संयोजनमा सहायक उपचारको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।यस्तो प्राकृतिक औषधिको एउटा आशाजनक उदाहरण ट्राइटरपेन कम्पाउन्ड हो जसलाई सेलास्ट्रोल भनिन्छ, जसको रासायनिक संवेदनकर्ताको रूपमा प्रयोगको ठूलो सम्भावना हुन सक्छ।थन्डर गॉड वाइनबाट मूल रूपमा पहिचान गरिएको, यसले NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3, र Notch-1 जस्ता धेरै ओन्कोजेनिक अणुहरूलाई नकारात्मक रूपमा नियमन गर्छ।यसले एन्टी-इन्फ्लेमेटरी प्रतिक्रिया निम्त्याउन सक्छ, ट्यूमरको वृद्धि र अस्तित्वलाई रोक्छ, र एन्जियोजेनेसिसलाई हटाउन सक्छ।यस अध्यायले केमोसेन्सिटाइजरको रूपमा सेलास्ट्रोलको सम्भावित भूमिका र विभिन्न क्यान्सरहरूमा यसको रिपोर्ट गरिएको केमोसेन्सिटाइजिंग प्रभावहरू मध्यस्थता गर्ने अन्तर्निहित आणविक संयन्त्रहरूको संक्षिप्त रूपमा संक्षिप्त वर्णन गर्दछ।
