Productnaam: Celastrol bulkpoeder
Botanische bron:De God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Kleur: Roodachtig oranje kristalpoeder met karakteristieke geur en smaak
Specificatie: ≥98% HPLC
GGOStatus: GMO-vrij
Verpakking: in vezeltrommels van 25 kg
Opslag: Bewaar de container ongeopend op een koele, droge plaats, blijf uit de buurt van fel licht
Houdbaarheid: 24 maanden vanaf productiedatum
Celastrol-poederis het actieve ingrediënt in Tripterygii Radix, de droge wortel en wortelstok van de God Vine.Er zijn in totaal vier soorten, namelijkTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, en Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoïden: triptolide (cas nr. 38748-32-2), tripdiolide (cas nr. 38647-10-8), enz.
Triterpenoïden: Celastrol (cas nr. 34157-83-0), Wilforlide A (cas nr. 84104-71-2), enz.
Alkaloïden: Wilforgine (cas nr. 37239-47-7), Wolverine (cas nr. 11088-09-8), wilforidine, enz.
Tripterygium is een pentazine-triterpeen dat van nature voorkomt in Tripterygium wilfordii.Het is effectief bij de behandeling van reumatoïde artritis.Triptolide voorkomt dat het proteasoom en de nucleaire factor Kb functioneren.
Celastrol (Tripterin) is een proteasoomremmer met ontstekingsremmende en antioxiderende activiteiten.Het remt effectief en bij voorkeur de chymotrypsine-achtige activiteit van het 20S-proteasoom met een IC50 van 2,5 μM.
Tripterine is een krachtig antioxidant en ontstekingsremmend middel.Het is een nieuwe HSP90-remmer (verstoort het Hsp90/Cdc37-complex), heeft antikankereffecten (anti-angiogenese – remt de expressie van de vasculaire endotheliale groeifactorreceptor);antioxidant (remt de peroxidatie van lipiden) en ontstekingsremmende activiteit (remt de productie van iNOS en inflammatoire cytokines)
BiologischAactiviteit:
Celastrol (Tripterin) reguleert de basale en DNA-beschadigende agent-geïnduceerde FANCD2 monoubiquitinatie, gevolgd door eiwitafbraak.Behandeling met Celastrol elimineert het door IR geïnduceerde G2-controlepunt en versterkt de door ICL-medicijnen geïnduceerde DNA-schade en remmende effecten op longkankercellen door FANCD2 uit te putten.Celastrol heeft significante remmende en apoptose-inducerende effecten op DU145-cellen die in vitro worden gekweekt op een tijd- en dosisafhankelijke manier.Het anti-prostaatkankereffect van Celastrol is deels te danken aan het neerwaarts reguleren van het expressieniveau van hERG-kanalen in DU145-cellen, wat suggereert dat Celastrol mogelijk een potentieel medicijn tegen prostaatkanker is, en dat het mechanisme ervan mogelijk bestaat uit het blokkeren van hERG-kanalen.Celastrol verbetert experimentele colitis bij IL-10-deficiënte muizen door de PI3K/Akt/mTOR-signaleringsroute te remmen en autofagie te reguleren.Celastrol heeft het potentieel om de activiteit van cytochroom P450 te remmen en kan kruideninteracties veroorzaken.Celastrol induceert apoptose in TNBC-cellen, wat suggereert dat apoptose kan worden gemedieerd door mitochondriale disfunctie en de PI3K/Akt-signaalroute.Celastrol induceert apoptose en autofagie via de ROS/JNK-signaalroute.Celastrol remt de dood van dopaminerge neuronen bij de ziekte van Parkinson door mitochondriale apoptose te activeren.
De rol van Celastrol bij chemosensibilisatie van kanker:
Chemotherapie blijft de belangrijkste behandelingsoptie voor kankerpatiënten.Chemotherapie moet echter vaak worden gecombineerd met andere geneesmiddelen om nadelige bijwerkingen te minimaliseren en resistentie tegen geneesmiddelen te voorkomen.Natuurlijke producten worden steeds vaker gebruikt als adjuvante therapieën in combinatie met bestaande chemotherapieregimes om de werkzaamheid van de behandeling te verbeteren.Een veelbelovend voorbeeld van zo'n natuurlijk medicijn is een triterpeenverbinding genaamd celastrol, die een groot potentieel heeft voor gebruik als chemische sensibilisator.Oorspronkelijk geïdentificeerd uit Thunder God Vine, reguleert het meerdere oncogene moleculen negatief, zoals NF-KB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 en Notch-1.Deze kunnen leiden tot een ontstekingsremmende reactie, de tumorgroei en overleving remmen en angiogenese elimineren.Dit hoofdstuk geeft een korte samenvatting van de potentiële rol van celastrol als chemosensibilisator en de onderliggende moleculaire mechanismen die de gerapporteerde chemosensibiliserende effecten bij verschillende vormen van kanker mediëren.
