Produktnavn: Celastrol bulkpulver
Botanisk kilde:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Farge: Rødlig oransje krystallpulver med karakteristisk lukt og smak
Spesifikasjon: ≥98% HPLC
GMOStatus: GMO-fri
Pakking: i 25 kg fiberfat
Oppbevaring: Hold beholderen uåpnet på et kjølig, tørt sted, hold unna sterkt lys
Holdbarhet: 24 måneder fra produksjonsdato
Celastrol pulverer den aktive ingrediensen i Tripterygii Radix, som er den tørre roten og rhizomet til God Vine.Det er fire arter totalt, nemligTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda og Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoider: triptolid(cas no.38748-32-2), Tripdiolid(cas no.38647-10-8), etc.
Triterpenoider: Celastrol(cas no.34157-83-0), Wilforlide A(cas no.84104-71-2), etc.
Alkaloider: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidin, etc.
Tripterygium er en pentazin triterpen som finnes naturlig i Tripterygium wilfordii.Det er effektivt i behandling av revmatoid artritt.Triptolid hindrer proteasomet og kjernefaktoren Kb i å fungere.
Celastrol (Tripterin) er en proteasomhemmer med anti-inflammatorisk og antioksidant aktivitet.Det hemmer effektivt og fortrinnsvis den kymotrypsinlignende aktiviteten til 20S-proteasomet med en IC50 på 2,5 μM.
Tripterin er en kraftig antioksidant og anti-inflammatorisk middel.Det er en ny HSP90-hemmer (forstyrrer Hsp90/Cdc37-komplekset), har anti-krefteffekter (anti-angiogenese – hemmer vaskulær endotelvekstfaktorreseptoruttrykk);antioksidant (hemmer lipidperoksidasjon) og anti-inflammatorisk aktivitet (hemmer produksjonen av iNOS og inflammatoriske cytokiner)
BiologiskAaktivitet:
Celastrol (Tripterin) nedregulerer basal og DNA-skadelig middel-indusert FANCD2 monoubiquitinering, etterfulgt av proteinnedbrytning.Celastrol-behandling eliminerer IR-indusert G2-sjekkpunkt og forbedrer ICL-legemiddelindusert DNA-skade og hemmende effekter på lungekreftceller ved å utarme FANCD2.Celastrol har betydelige hemmende og apoptose-induserende effekter på DU145-celler dyrket in vitro på en tids- og doseavhengig måte.Celastrols anti-prostatakreft-effekt er delvis gjennom å nedregulere ekspresjonsnivået av hERG-kanaler i DU145-celler, noe som antyder at Celastrol kan være et potensielt anti-prostatakreftmedisin, og dets mekanisme kan være å blokkere hERG-kanaler.Celastrol forbedrer eksperimentell kolitt hos IL-10-mangelfulle mus ved å hemme PI3K/Akt/mTOR-signalveien og oppregulere autofagi.Celastrol har potensial til å hemme cytokrom P450-aktivitet og kan forårsake urteinteraksjoner.Celastrol induserer apoptose i TNBC-celler, noe som tyder på at apoptose kan formidles gjennom mitokondriell dysfunksjon og PI3K/Akt-signalveien.Celastrol induserer apoptose og autofagi gjennom ROS/JNK-signalveien.Celastrol hemmer dopaminerge nevrondød ved Parkinsons sykdom ved å aktivere mitokondriell apoptose.
Celastrols rolle i kreftkjemosensibilisering:
Kjemoterapi er fortsatt hovedbehandlingsalternativet for kreftpasienter.Imidlertid må kjemoterapi ofte kombineres med andre legemidler for å minimere uønskede bivirkninger og unngå medikamentresistens.Naturlige produkter brukes i økende grad som adjuvante terapier i kombinasjon med eksisterende kjemoterapiregimer for å øke behandlingens effektivitet.Et lovende eksempel på en slik naturmedisin er en triterpenforbindelse kalt celastrol, som kan ha stort potensiale for bruk som en kjemisk sensibilisator.Opprinnelig identifisert fra Thunder God Vine, regulerer den negativt flere onkogene molekyler som NF-KB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 og Notch-1.Disse kan føre til en anti-inflammatorisk respons, hemme tumorvekst og overlevelse og eliminere angiogenese.Dette kapittelet oppsummerer kort den potensielle rollen til celastrol som en kjemosensibilisator og de underliggende molekylære mekanismene som medierer dens rapporterte kjemosensibiliserende effekter i forskjellige kreftformer.
