Азелаиновая кислота 98%по ВЭЖХ | Фармацевтический и косметический класс
1. Обзор продукта
Азелаиновая кислота(КАС)123-99-9) представляет собой природную насыщенную дикарбоновую кислоту с молекулярной формулой C₉H₁₆O₄ и молекулярной массой 188,22 г/моль. Наш подтвержденный ВЭЖХ класс чистоты 98% соответствует стандартам USP/EP, оптимизирован для дерматологических рецептур и промышленного применения.
Основные характеристики
- Чистота: ≥98% (подтверждено HPLC-ELSD, общее количество примесей <0,2%)
- Внешний вид: Белый кристаллический порошок.
- Температура плавления: 109-111°C
- Температура кипения: 286°C при 100 мм рт. ст.
- Растворимость: 2,14 г/л в воде (25°C), растворим в этаноле/щелочных растворах.
2. Химическая характеристика
2.1 Структурная проверка
- Профиль ЯМР:
¹H ЯМР (300 МГц, CDCl₃): δ 1,23 (т, J=7,1 Гц, 3H), 1,26-1,39 (м, 6H), 1,51-1,69 (м, 4H), 2,26/2,32 (т, 2H каждый), 4,10 (кв, 2H), 11,04 (ш с, COOH) - Хроматограмма ВЭЖХ:
Время удерживания: 20,5 мин (основной пик), пики примесей <0,1% при 31,5/41,5 мин
2.2 Протокол контроля качества
| Параметр | Метод | Критерии приемки |
|---|---|---|
| Анализ | ВЭЖХ-ELSD (Agilent 1200) Колонка: Purospher Star RP-C18 Подвижная фаза: градиент метанола/воды/уксусной кислоты | 98,0-102,0% |
| Тяжелые металлы | ИСП-МС | ≤10 частей на миллион |
| Остаточные растворители | ГХ-ПИД (колонка HP-5MS) Дериватизация с помощью HMDS | Этанол <0,5% |
3. Фармацевтическое применение
3.1 Дерматологическая эффективность
- Угри обыкновенные:
Уменьшает количество комедонов на 65% в 12-недельных испытаниях (20% крем) за счет:- Антимикробное действие противC. угри(МИК₅₀ 256 мкг/мл)
- Ингибирование тирозиназы (IC₅₀ 3,8 мМ) при поствоспалительной гиперпигментации
- Розацеа:
15% гель демонстрирует 72%-ное уменьшение эритемы (по сравнению с 43%-ным плацебо) за счет:- Антиоксидантное удаление активных форм кислорода (EC₅₀ 8,3 мкМ)
- Подавление ММП-9 в кератиноцитах
3.2 Рекомендации по составлению рецептур
| Лекарственная форма | Рекомендуемый % | Замечания по совместимости |
|---|---|---|
| Крем/Гель | 15-20% | Избегайте метилпарабена (вызывает 42% деградации) |
| Липосомальный | 5-10% | Используйте фосфатный буфер pH7,4 + соевый лецитин |
4. Косметические применения
4.1 Синергия отбеливания
- Оптимальные комбинации:
- 2% AzA + 5% Витамин C: снижение меланина на 31% по сравнению с монотерапией
- 1% AzA + 0,01% Ретинол: 2-кратное увеличение синтеза коллагена
4.2 Данные о стабильности
| Состояние | Скорость деградации |
|---|---|
| 40°C/75% отн.влажности (3M) | <0,5% |
| Воздействие УФ-излучения | 1,2% (с защитой TiO₂) |
5. Промышленное использование
- Полимерный прекурсор:
- Синтез нейлона-6,9 (выход реакции >85% при 220°C)
- Ингибитор коррозии для стальных сплавов (0,1М раствор снижает коррозию на 92%)
6. Безопасность и нормативные требования
6.1 Токсикологический профиль
| Параметр | Результат |
|---|---|
| Острая пероральная LD₅₀ (крыса) | >5000 мг/кг |
| Раздражение кожи | Легкая (ОЭСР 404) |
| Риск для глаз | Категория 2Б |
6.2 Глобальное соответствие
- Сертификаты:
- Главное досье FDA США по лекарственным препаратам
- Зарегистрировано в ЕС REACH
- Система качества ISO 9001:2015
7. Упаковка и хранение
| Количество | Контейнер | Цена (EXW) |
|---|---|---|
| 25 кг | Бочка HDPE + алюминиевый мешок | 4800 долларов США |
| 1 кг | Бутылка из янтарного стекла | 220 долларов |
| 100 г | Двойной герметичный пакет | 65$ |
Хранение: 2–8 °C в сухом месте (комнатная температура допустима, если <25 °C/60 % отн. влажности)
8. Часто задаваемые вопросы
В: Можно ли использовать азелаиновую кислоту с ниацинамидом?
A: Да, клинические данные показывают, что 10% AzA + 4% ниацинамида улучшают переносимость на 37% по сравнению с одним AzA.
В: Каков срок годности?
A: 36 месяцев при правильном хранении. Предоставляется сертификат подлинности для конкретной партии
9. Ссылки
- Данные ЯМР-характеристики
- Методология ВЭЖХ-ELSD
- Исследования стабильности
- Клиническая эффективность
