Название продукта: Целастрол, сыпучий порошок
Ботанический источник:Божья лоза (Tripterygium wilfordiiook.f)
КАСNo:34157-83-0
Цвет: красновато-оранжевый кристаллический порошок с характерным запахом и вкусом.
Спецификация: ≥98% ВЭЖХ
ГМОСтатус: Без ГМО
Упаковка: в барабанах из волокна по 25 кг.
Хранение: Хранить контейнер неоткрытым в сухом прохладном месте, хранить вдали от яркого света.
Срок годности: 24 месяца со дня производства.
Целастрол порошокявляется активным ингредиентом Tripterygii Radix, сухого корня и корневища Божественной Лозы.Всего существует четыре вида, а именноTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda и Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноиды: триптолид (№ кас 38748-32-2), трипдиолид (№ кас 38647-10-8) и др.
Тритерпеноиды: целастрол (номер по каталогу 34157-83-0), вилфорлид А (номер по каталогу 84104-71-2) и т. д.
Алкалоиды: вильфорджин (№ кас 37239-47-7), росомаха (№ кас 11088-09-8), вилфоридин и т. д.
Триптеригиум – это пентазинтритерпен, встречающийся в природе в Tripterygium wilfordii.Он эффективен при лечении ревматоидного артрита.Триптолид препятствует функционированию протеасомы и ядерного фактора Kb.
Целастрол (триптерин) — ингибитор протеасом, обладающий противовоспалительной и антиоксидантной активностью.Он эффективно и преимущественно ингибирует химотрипсиноподобную активность 20S протеасомы с IC50 2,5 мкМ.
Триптерин – мощный антиоксидант и противовоспалительное средство.Это новый ингибитор HSP90 (разрушает комплекс Hsp90/Cdc37), обладает противораковым действием (антиангиогенез – подавляет экспрессию рецептора фактора роста эндотелия сосудов);антиоксидантная (ингибирует перекисное окисление липидов) и противовоспалительная активность (ингибирует выработку iNOS и воспалительных цитокинов)
BбиологическийAдеятельность:
Целастрол (триптерин) подавляет базальное моноубиквитинирование FANCD2 и вызванное агентами, повреждающими ДНК, с последующей деградацией белка.Лечение целастролом устраняет индуцированную IR контрольную точку G2 и усиливает повреждение ДНК, вызванное препаратом ICL, и ингибирующее воздействие на клетки рака легких за счет истощения FANCD2.Целастрол оказывает значительное ингибирующее и индуцирующее апоптоз действие на клетки DU145, культивируемые in vitro, в зависимости от времени и дозы.Эффект целастрола против рака простаты частично обусловлен снижением уровня экспрессии каналов hERG в клетках DU145, что позволяет предположить, что целастрол может быть потенциальным препаратом против рака простаты, а его механизм может заключаться в блокировании каналов hERG.Целастрол улучшает экспериментальный колит у мышей с дефицитом IL-10, ингибируя сигнальный путь PI3K/Akt/mTOR и активируя аутофагию.Целастрол может ингибировать активность цитохрома P450 и может вызывать взаимодействие с травами.Целастрол индуцирует апоптоз в клетках TNBC, что позволяет предположить, что апоптоз может быть опосредован митохондриальной дисфункцией и сигнальным путем PI3K/Akt.Целастрол индуцирует апоптоз и аутофагию через сигнальный путь ROS/JNK.Целастрол ингибирует гибель дофаминергических нейронов при болезни Паркинсона, активируя апоптоз митохондрий.
Роль целастрола в химиосенсибилизации рака:
Химиотерапия остается основным вариантом лечения онкологических больных.Однако химиотерапию часто необходимо комбинировать с другими препаратами, чтобы свести к минимуму побочные эффекты и избежать лекарственной устойчивости.Натуральные продукты все чаще используются в качестве адъювантной терапии в сочетании с существующими схемами химиотерапии для повышения эффективности лечения.Одним из многообещающих примеров такого природного лекарства является тритерпеновое соединение под названием целастрол, которое может иметь большой потенциал для использования в качестве химического сенсибилизатора.Первоначально выделенный из лозы Бога Грома, он отрицательно регулирует множество онкогенных молекул, таких как NF-κB, топоизомераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 и Notch-1.Они могут привести к противовоспалительному ответу, ингибировать рост и выживаемость опухоли, а также устранить ангиогенез.В этой главе кратко суммируется потенциальная роль целастрола как химиосенсибилизатора и лежащие в его основе молекулярные механизмы, опосредующие его химиосенсибилизирующее действие при различных видах рака.
