නිෂ්පාදනයේ නම: Celastrol තොග කුඩු
උද්භිද මූලාශ්රය:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
වර්ණය: ලාක්ෂණික සුවඳ සහ රසය සහිත රතු තැඹිලි පළිඟු කුඩු
පිරිවිතර:≥98% HPLC
GMOතත්ත්වය: GMO නොමිලේ
ඇසුරුම් කිරීම: 25kgs කෙඳි බෙර වල
ගබඩා කිරීම: කන්ටේනරය සිසිල් වියළි ස්ථානයක විවෘත කර තබන්න, ශක්තිමත් ආලෝකයෙන් ඈත් කරන්න
රාක්ක ආයු කාලය: නිෂ්පාදිත දින සිට මාස 24
Celastrol කුඩුදෙවියන් මිදි වැලෙහි වියළි මූලය සහ ඉඟුරු වන Tripterygii Radix හි ක්‍රියාකාරී ද්‍රව්‍යය වේ.සමස්තයක් වශයෙන් විශේෂ හතරක් ඇත, එනම්Tripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, සහ Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoids: triptolide(cas no.38748-32-2), Tripdiolide( cas no.38647-10-8), ආදිය.
Triterpenoids: Celastrol(cas no.34157-83-0), Wilforlide A(cas no.84104-71-2), ආදිය.
ඇල්කලෝයිඩ්:Wilforgine(cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine, ආදිය.
ට්‍රිප්ටරිජියම් යනු ට්‍රිප්ටරිජියම් විල්ෆෝඩි හි ස්වභාවිකව දක්නට ලැබෙන පෙන්ටසීන් ට්‍රයිටර්පීන් වර්ගයකි.එය රූමැටොයිඩ් ආතරයිටිස් ප්රතිකාර සඳහා ඵලදායී වේ.ට්‍රිප්ටොලයිඩ් Kb ප්‍රෝටිසෝම සහ න්‍යෂ්ටික සාධකය ක්‍රියා කිරීමෙන් වළක්වයි.
Celastrol (Tripterin) යනු ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන සහ ප්‍රතිඔක්සිකාරක ක්රියාකාරකම් සහිත ප්‍රෝටිසෝම නිෂේධනයකි.එය 2.5 μM හි IC50 සහිත 20S ප්‍රෝටිසෝමයේ චයිමොට්‍රිප්සින් වැනි ක්‍රියාකාරීත්වය ඵලදායි ලෙස සහ මනාප ලෙස වළක්වයි.
ට්‍රිප්ටරීන් යනු ප්‍රබල ප්‍රතිඔක්සිකාරක සහ ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන කාරකයකි.එය නව HSP90 inhibitor (Hsp90/Cdc37 සංකීර්ණය කඩාකප්පල් කරයි), පිළිකා නාශක බලපෑම් ඇත (anti-angiogenesis - සනාල එන්ඩොතලියල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රකාශනය වළක්වයි);ප්‍රතිඔක්සිකාරක (ලිපිඩ පෙරොක්සයිඩ්කරණය වළක්වයි) සහ ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන ක්රියාකාරකම් (iNOS සහ ගිනි අවුලුවන සයිටොකයින් නිෂ්පාදනය වළක්වයි)
BiologicalAක්රියාකාරකම්:
Celastrol (Tripterin) බාසල් සහ DNA-හානිකර නියෝජිත-ප්‍රේරිත FANCD2 monoubiquitination, පසුව ප්‍රෝටීන් පිරිහීම අඩු-නියාමනය කරයි.Celastrol ප්‍රතිකාරය IR-ප්‍රේරිත G2 මුරපොල ඉවත් කරන අතර FANCD2 ක්ෂය කිරීමෙන් ICL මත්ද්‍රව්‍ය මගින් ප්‍රේරිත DNA හානි සහ පෙනහළු පිළිකා සෛල මත නිෂේධනීය බලපෑම් වැඩි දියුණු කරයි.Celastrol කාලය සහ මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් vitro තුළ වගා කරන ලද DU145 සෛල මත සැලකිය යුතු නිෂේධන සහ ඇපොප්ටෝසිස්-ප්‍රේරක බලපෑම් ඇති කරයි.Celastrol හි ප්‍රති-පුරස්ථ ග්‍රන්ථි පිළිකා බලපෑම DU145 සෛල තුළ hERG නාලිකාවල ප්‍රකාශන මට්ටම අඩු කිරීම මගින් අර්ධ වශයෙන් නියාමනය කරයි, Celastrol පුරස්ථි ග්‍රන්ථි පිළිකා මර්දන ඖෂධයක් විය හැකි බව යෝජනා කරන අතර එහි යාන්ත්‍රණය hERG නාලිකා අවහිර කිරීම විය හැකිය.Celastrol PI3K/Akt/mTOR සංඥා මාර්ගය නිෂේධනය කිරීම සහ ස්වයංක්‍රීයකරණය ඉහළ නැංවීම මගින් IL-10-අඩු මීයන් තුළ පර්යේෂණාත්මක කොලිටස් වැඩි දියුණු කරයි.Celastrol හට cytochrome P450 ක්රියාකාරකම් වලක්වාලීමේ හැකියාව ඇති අතර ශාකමය අන්තර්ක්‍රියා ඇති කළ හැක.Celastrol TNBC සෛල තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි, මයිටොකොන්ඩ්‍රියල් අක්‍රියතාව සහ PI3K/Akt සංඥා මාර්ගය හරහා ඇපොප්ටෝසිස් මැදිහත් විය හැකි බව යෝජනා කරයි.Celastrol ROS/JNK සංඥා මාර්ගය හරහා ඇපොප්ටෝසිස් සහ ස්වයංක්‍රීයකරණය ඇති කරයි.Celastrol මයිටොකොන්ඩ්‍රියල් ඇපොප්ටෝසිස් සක්‍රීය කිරීමෙන් පාකින්සන් රෝගයේ ඩොපමිනර්ජික් නියුරෝන මරණය වළක්වයි.
පිළිකා රසායනික සංවේදීකරණයේදී Celastrol හි කාර්යභාරය:
පිළිකා රෝගීන් සඳහා ප්‍රධාන ප්රතිකාර විකල්පය රසායනික චිකිත්සාව ලෙස පවතී.කෙසේ වෙතත්, අහිතකර අතුරු ආබාධ අවම කිරීම සහ ඖෂධ ප්‍රතිරෝධය වළක්වා ගැනීම සඳහා රසායනික චිකිත්සාව බොහෝ විට වෙනත් ඖෂධ සමඟ ඒකාබද්ධ කළ යුතුය.ප්රතිකාර කාර්යක්ෂමතාව වැඩි දියුණු කිරීම සඳහා දැනට පවතින රසායනික චිකිත්සක ක්‍රම සමඟ ඒකාබද්ධව සහායක ප්රතිකාර ලෙස ස්වාභාවික නිෂ්පාදන වැඩි වැඩියෙන් භාවිතා වේ.එවැනි ස්වාභාවික ඖෂධයක් සඳහා එක් හොඳ උදාහරණයක් වන්නේ සෙලෙස්ට්‍රෝල් නම් ට්‍රයිටර්පීන් සංයෝගයකි, එය රසායනික සංවේදීකාරකයක් ලෙස භාවිතා කිරීමට විශාල හැකියාවක් ඇත.තන්ඩර් ගෝඩ් වයින් වලින් මුලින් හඳුනාගෙන ඇති අතර, එය NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3, සහ Notch-1 වැනි බහු පිළිකාමය අණු සෘණාත්මකව නියාමනය කරයි.මේවා ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන ප්‍රතිචාරයකට තුඩු දිය හැකිය, ගෙඩි වර්ධනය සහ පැවැත්ම වළක්වයි, සහ ඇන්ජියෝජෙනසිස් ඉවත් කරයි.මෙම පරිච්ඡේදය රසායනික සංවේදීකාරකයක් ලෙස සෙලස්ට්‍රෝල්හි විභව භූමිකාව සහ විවිධ පිළිකා සඳහා එහි වාර්තා කරන ලද රසායනික සංවේදී බලපෑම් මධ්‍යස්ථ කරන යටින් පවතින අණුක යාන්ත්‍රණයන් කෙටියෙන් සාරාංශ කරයි.
