Názov produktu: Celastrolový prášok
Botanický zdroj:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Farba: Červenooranžový kryštálový prášok s charakteristickou vôňou a chuťou
Špecifikácia:>98 % HPLC
GMOStav: Bez GMO
Balenie: v 25 kg vláknitých sudoch
Skladovanie: Nádobu uchovávajte neotvorenú na chladnom a suchom mieste, chráňte pred silným svetlom
Skladovateľnosť: 24 mesiacov od dátumu výroby
Celastrolový prášokje aktívnou zložkou Tripterygii Radix, čo je suchý koreň a podzemok Božského viniča.Celkovo existujú štyri druhy, a toTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda a Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidy: triptolid (kas no. 38748-32-2), Tripdiolid ( cas no. 38647-10-8) atď.
Triterpenoidy: Celastrol (obj. č. 34157-83-0), Wilforlid A (obj. č. 84104-71-2) atď.
Alkaloidy:Wilforgine (číslo casu 37239-47-7), Wolverine (číslo casu 11088-09-8), wilforidín atď.
Tripterygium je pentazín triterpén, ktorý sa prirodzene vyskytuje v Tripterygium wilfordii.Je účinný pri liečbe reumatoidnej artritídy.Triptolid bráni fungovaniu proteazómu a jadrového faktora Kb.
Celastrol (Tripterin) je inhibítor proteazómu s protizápalovými a antioxidačnými aktivitami.Účinne a prednostne inhibuje aktivitu podobnú chymotrypsínu 20S proteazómu s IC50 2,5 μM.
Tripterín je silný antioxidant a protizápalový prostriedok.Je to nový inhibítor HSP90 (narúša komplex Hsp90/Cdc37), má protirakovinové účinky (antiangiogenéza – inhibuje expresiu receptora vaskulárneho endotelového rastového faktora);antioxidačná (inhibuje peroxidáciu lipidov) a protizápalová aktivita (inhibuje produkciu iNOS a zápalových cytokínov)
BiologickýAaktivity:
Celastrol (Tripterin) znižuje bazálnu monoubikvitináciu FANCD2 indukovanú činidlom poškodzujúcim DNA, po ktorej nasleduje degradácia proteínov.Liečba celastrolom eliminuje kontrolný bod G2 indukovaný IR a zvyšuje poškodenie DNA indukované liekom ICL a inhibičné účinky na bunky rakoviny pľúc vyčerpaním FANCD2.Celastrol má významné inhibičné účinky a účinky indukujúce apoptózu na bunky DU145 kultivované in vitro spôsobom závislým od času a dávky.Účinok Celastrolu proti rakovine prostaty je čiastočne prostredníctvom down-regulácie úrovne expresie hERG kanálov v bunkách DU145, čo naznačuje, že Celastrol môže byť potenciálnym liekom proti rakovine prostaty a jeho mechanizmom môže byť blokovanie kanálov hERG.Celastrol zlepšuje experimentálnu kolitídu u myší s deficitom IL-10 inhibíciou signálnej dráhy PI3K/Akt/mTOR a upreguláciou autofágie.Celastrol má potenciál inhibovať aktivitu cytochrómu P450 a môže spôsobiť bylinné interakcie.Celastrol indukuje apoptózu v TNBC bunkách, čo naznačuje, že apoptóza môže byť sprostredkovaná mitochondriálnou dysfunkciou a signálnou dráhou PI3K/Akt.Celastrol indukuje apoptózu a autofágiu prostredníctvom signálnej dráhy ROS/JNK.Celastrol inhibuje smrť dopaminergných neurónov pri Parkinsonovej chorobe aktiváciou mitochondriálnej apoptózy.
Úloha celastrolu pri chemosenzibilizácii rakoviny:
Chemoterapia zostáva hlavnou možnosťou liečby pacientov s rakovinou.Chemoterapia sa však často musí kombinovať s inými liekmi, aby sa minimalizovali nežiaduce vedľajšie účinky a zabránilo sa rezistencii na lieky.Prírodné produkty sa čoraz častejšie používajú ako adjuvantné terapie v kombinácii s existujúcimi režimami chemoterapie na zvýšenie účinnosti liečby.Jedným sľubným príkladom takéhoto prírodného lieku je triterpénová zlúčenina nazývaná celastrol, ktorá môže mať veľký potenciál na použitie ako chemický senzibilizátor.Pôvodne identifikovaný z Thunder God Vine, negatívne reguluje viaceré onkogénne molekuly, ako sú NF-KB, topoizomeráza II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 a Notch-1.Tie môžu viesť k protizápalovej reakcii, inhibovať rast a prežívanie nádoru a eliminovať angiogenézu.Táto kapitola stručne sumarizuje potenciálnu úlohu celastrolu ako chemosenzibilizátora a základné molekulárne mechanizmy sprostredkúvajúce jeho hlásené chemosenzibilizačné účinky pri rôznych rakovinách.
