Jina la Bidhaa: Poda ya wingi ya Celastrol
Chanzo cha Botanic:Mzabibu wa Mungu(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Rangi: Poda ya fuwele nyekundu ya machungwa yenye harufu na ladha maalum
Maelezo:≥98% HPLC
GMOHali:GMO Bila Malipo
Ufungashaji: katika ngoma za nyuzi 25kgs
Hifadhi: Weka chombo bila kufunguliwa mahali pa baridi, pakavu, Weka mbali na mwanga mkali
Maisha ya Rafu: Miezi 24 kutoka tarehe ya uzalishaji
Poda ya Celastrolni kiungo amilifu katika Tripterygii Radix, ambayo ni mizizi kavu na rhizome ya Mungu Vine.Kuna aina nne kwa jumla, ambazo niTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, na Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoids: triptolide(cas no.38748-32-2), Tripdiolide( cas no.38647-10-8), nk.
Triterpenoids: Celastrol(cas no.34157-83-0), Wilforlide A(cas no.84104-71-2), nk.
Alkaloids:Wilforgine(cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine, nk.
Tripterygium ni pentazine triterpene inayopatikana kiasili katika Tripterygium wilfordii.Ni ufanisi katika kutibu arthritis ya rheumatoid.Triptolide huzuia proteasome na sababu ya nyuklia Kb kufanya kazi.
Celastrol (Tripterin) ni kizuizi cha proteasome na shughuli za kupambana na uchochezi na antioxidant.Inazuia kwa ufanisi na kwa upendeleo shughuli inayofanana na chymotrypsin ya proteasome ya 20S yenye IC50 ya 2.5 μM.
Tripterine ni antioxidant yenye nguvu na wakala wa kupambana na uchochezi.Ni kizuizi kipya cha HSP90 (huvuruga tata ya Hsp90/Cdc37), ina athari za kupambana na kansa (anti-angiogenesis - inhibitisha usemi wa kipokezi cha ukuaji wa mishipa ya endothelial);antioxidant (huzuia peroxidation ya lipid) na shughuli za kupambana na uchochezi (Huzuia uzalishaji wa iNOS na cytokines za uchochezi)
BkiiolojiaAshughuli:
Celastrol (Tripterin) chini-inadhibiti basal na DNA-kuharibu wakala-ikiwa FANCD2 monoubiquitination, ikifuatiwa na uharibifu wa protini.Matibabu ya Celastrol huondoa ukaguzi wa G2 unaotokana na IR na huongeza uharibifu wa DNA unaosababishwa na dawa za ICL na athari za kuzuia seli za saratani ya mapafu kwa kumaliza FANCD2.Celastrol ina madhara makubwa ya kuzuia na apoptosis kwenye seli za DU145 zilizopandwa katika vitro kwa namna inayotegemea muda na kipimo.Athari ya Celastrol ya kupambana na saratani ya kibofu ni kwa sehemu ya kudhibiti kiwango cha kujieleza cha chaneli za hERG katika seli za DU145, na kupendekeza kuwa Celastrol inaweza kuwa dawa ya saratani ya kibofu, na utaratibu wake unaweza kuwa kuzuia chaneli za hERG.Celastrol huboresha colitis ya majaribio katika panya wenye upungufu wa IL-10 kwa kuzuia njia ya kuashiria PI3K/Akt/mTOR na kudhibiti ugonjwa wa kiotomatiki.Celastrol ina uwezo wa kuzuia shughuli za saitokromu P450 na inaweza kusababisha mwingiliano wa mitishamba.Celastrol hushawishi apoptosisi katika seli za TNBC, na kupendekeza kuwa apoptosis inaweza kusuluhishwa kupitia utendakazi wa mitochondrial na njia ya kuashiria PI3K/Akt.Celastrol hushawishi apoptosis na autophagy kupitia njia ya kuashiria ya ROS/JNK.Celastrol huzuia kifo cha neuroni ya dopaminergic katika ugonjwa wa Parkinson kwa kuamilisha apoptosis ya mitochondrial.
Jukumu la Celastrol katika chemosensitization ya saratani:
Chemotherapy inabaki kuwa chaguo kuu la matibabu kwa wagonjwa wa saratani.Hata hivyo, chemotherapy mara nyingi lazima iwe pamoja na madawa mengine ili kupunguza athari mbaya na kuepuka upinzani wa madawa ya kulevya.Bidhaa asilia zinazidi kutumika kama tiba ya ziada pamoja na tiba zilizopo ili kuongeza ufanisi wa matibabu.Mfano mmoja mzuri wa dawa hiyo ya asili ni kiwanja cha triterpene kiitwacho celastrol, ambacho kinaweza kuwa na uwezo mkubwa wa kutumiwa kama kihisia kemikali.Iliyotambuliwa awali kutoka kwa Mzabibu wa Mungu wa Thunder, inadhibiti vibaya molekuli nyingi za onkogenic kama vile NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3, na Notch-1.Hizi zinaweza kusababisha majibu ya kupinga uchochezi, kuzuia ukuaji wa tumor na maisha, na kuondokana na angiogenesis.Sura hii inatoa muhtasari wa jukumu linalowezekana la celastrol kama chemosensitizer na njia za kimsingi za upatanishi wa athari zake za chemosensitizing katika saratani mbalimbali.
