Назва продукту: сипучий порошок Celastrol
Ботанічне джерело:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Колір: червоно-оранжевий кристалічний порошок з характерним запахом і смаком
Специфікація: ≥98% HPLC
ГМОСтатус: Без ГМО
Упаковка: в бочки з волокна по 25 кг
Зберігання: Зберігайте контейнер невідкритим у прохолодному сухому місці, тримайте подалі від сильного світла
Термін придатності: 24 місяці з дати виробництва
Celastrol порошокє активним інгредієнтом Tripterygii Radix, який є сухим коренем і кореневищем божої лози.Всього їх чотири види, а самеTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda та Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноїди: триптолід (номер каси 38748-32-2), трипдіолід (номер каси 38647-10-8) тощо.
Тритерпеноїди: Celastrol (cas no. 34157-83-0), Wilforlide A (cas no. 84104-71-2) тощо.
Алкалоїди: вілфоргін (номер каси 37239-47-7), росомаха (номер каси 11088-09-8), вільфорідин тощо.
Tripterygium - це пентазин-тритерпен, який природним чином зустрічається в Tripterygium wilfordii.Він ефективний при лікуванні ревматоїдного артриту.Триптолід перешкоджає функціонуванню протеасоми та ядерного фактора Kb.
Целастрол (Триптерин) є інгібітором протеасоми з протизапальною та антиоксидантною активністю.Він ефективно та переважно інгібує хімотрипсиноподібну активність 20S протеасоми з IC50 2,5 мкМ.
Триптерин - потужний антиоксидант і протизапальний засіб.Це новий інгібітор HSP90 (порушує комплекс Hsp90/Cdc37), має протиракову дію (антиангіогенез – пригнічує експресію рецептора фактора росту ендотелію судин);антиоксидантну (пригнічує перекисне окислення ліпідів) і протизапальну активність (пригнічує вироблення iNOS і запальних цитокінів)
BіологічнийAдіяльність:
Целастрол (Триптерин) пригнічує моноубіквітування FANCD2, викликане базальним і ДНК-пошкоджуючим агентом, з наступною деградацією білка.Лікування Celastrol усуває контрольну точку G2, викликану інфрачервоним випромінюванням, і посилює пошкодження ДНК, викликане ліками ICL, і інгібуючий вплив на клітини раку легенів шляхом виснаження FANCD2.Целастрол має суттєвий інгібуючий та індукуючий апоптоз вплив на клітини DU145, культивовані in vitro, залежно від часу та дози.Дія Celastrol проти раку передміхурової залози частково полягає в зниженні рівня експресії каналів hERG у клітинах DU145, що свідчить про те, що Celastrol може бути потенційним препаратом проти раку передміхурової залози, і його механізм може полягати в блокуванні каналів hERG.Celastrol покращує експериментальний коліт у мишей з дефіцитом IL-10, пригнічуючи сигнальний шлях PI3K/Akt/mTOR і посилюючи аутофагію.Целастрол здатний пригнічувати активність цитохрому Р450 і може спричинити взаємодію з травами.Celastrol індукує апоптоз у клітинах TNBC, що свідчить про те, що апоптоз може бути опосередкований через мітохондріальну дисфункцію та сигнальний шлях PI3K/Akt.Celastrol індукує апоптоз і аутофагію через сигнальний шлях ROS/JNK.Целастрол пригнічує загибель дофамінергічних нейронів при хворобі Паркінсона шляхом активації мітохондріального апоптозу.
Роль Celastrol у хіміосенсибілізації раку:
Хіміотерапія залишається основним методом лікування онкологічних хворих.Однак хіміотерапію часто потрібно поєднувати з іншими препаратами, щоб мінімізувати несприятливі побічні ефекти та уникнути стійкості до ліків.Натуральні продукти все частіше використовуються як ад’ювантна терапія в поєднанні з існуючими схемами хіміотерапії для підвищення ефективності лікування.Одним із багатообіцяючих прикладів таких природних ліків є тритерпенова сполука під назвою целастрол, яка може мати великий потенціал для використання як хімічний сенсибілізатор.Спочатку ідентифікований з Thunder God Vine, він негативно регулює численні онкогенні молекули, такі як NF-κB, топоізомераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 і Notch-1.Це може призвести до протизапальної реакції, пригнічення росту та виживання пухлини та усунення ангіогенезу.У цьому розділі коротко підсумовується потенційна роль целастролу як хіміосенсибілізатора та основні молекулярні механізми, що опосередковують його хемосенсибілізуючий ефект при різних видах раку.
