Mahsulot nomi: Celastrol quyma kukuni
Botanika manbasi:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Rang: o'ziga xos hid va ta'mga ega qizg'ish to'q sariq rangli kristalli kukun
Xususiyatlari: ≥98% HPLC
GMOHolati: GMO bepul
Qadoqlash: 25 kg tolali barabanlarda
Saqlash: Idishni ochilmagan holda salqin, quruq joyda saqlang, kuchli yorug'likdan uzoqroq joyda saqlang
Yaroqlilik muddati: ishlab chiqarilgan kundan boshlab 24 oy
Selastrol kukuniXudo uzumining quruq ildizi va ildizpoyasi bo'lgan Tripterygii Radixning faol moddasi.Hammasi bo'lib to'rtta tur mavjud, ya'niTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda va Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidlar: triptolid (kas. 38748-32-2), Tripdiolid (kas. 38647-10-8) va boshqalar.
Triterpenoidlar: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) va boshqalar.
Alkaloidlar: Vilforjin (kas. 37239-47-7), Wolverine (kas. 11088-09-8), vilforidin va boshqalar.
Tripterygium - bu Tripterygium wilfordii tarkibida tabiiy ravishda topilgan pentazin triterpen.Revmatoid artritni davolashda samarali.Triptolid proteazoma va yadro omili Kb ishlashini oldini oladi.
Celastrol (Tripterin) - yallig'lanishga qarshi va antioksidant ta'sirga ega proteazoma inhibitori.IC50 2,5 mkM bo'lgan 20S proteazomasining ximotripsinga o'xshash faolligini samarali va afzal tarzda inhibe qiladi.
Tripterin kuchli antioksidant va yallig'lanishga qarshi vositadir.Bu yangi HSP90 inhibitori (Hsp90/Cdc37 kompleksini buzadi), saratonga qarshi ta'sirga ega (anti-angiogenez - qon tomir endotelial o'sish omili retseptorlari ifodasini inhibe qiladi);antioksidant (lipid peroksidatsiyasini inhibe qiladi) va yallig'lanishga qarshi faollik (iNOS va yallig'lanish sitokinlarini ishlab chiqarishni inhibe qiladi)
BiologikAfaoliyat:
Celastrol (Tripterin) bazal va DNKga zarar etkazuvchi agent tomonidan qo'zg'atilgan FANCD2 monoubiquitination, so'ngra oqsil parchalanishini pasaytiradi.Celastrol bilan davolash IR-induktsiyali G2 nazorat nuqtasini yo'q qiladi va FANCD2 ni yo'q qilish orqali ICL dori-darmonli DNK shikastlanishini va o'pka saratoni hujayralariga inhibitiv ta'sirni kuchaytiradi.Selastrol vaqt va dozaga bog'liq holda in vitro ekilgan DU145 hujayralariga sezilarli inhibitiv va apoptozni qo'zg'atuvchi ta'sir ko'rsatadi.Celastrolning prostata saratoniga qarshi ta'siri qisman DU145 hujayralarida hERG kanallarining ifoda darajasini pasaytiradi, bu Celastrol prostata saratoniga qarshi potentsial dori bo'lishi mumkinligini va uning mexanizmi hERG kanallarini blokirovka qilish bo'lishi mumkinligini ko'rsatadi.Celastrol PI3K / Akt / mTOR signalizatsiya yo'lini inhibe qilish va autofagiyani tartibga solish orqali IL-10 etishmovchiligi bo'lgan sichqonlarda eksperimental kolitni yaxshilaydi.Celastrol sitoxrom P450 faolligini inhibe qilish potentsialiga ega va o'simliklar bilan o'zaro ta'sirga olib kelishi mumkin.Celastrol TNBC hujayralarida apoptozni keltirib chiqaradi, bu apoptozning mitoxondriyal disfunktsiya va PI3K / Akt signalizatsiya yo'li orqali vositachilik qilishi mumkinligini ko'rsatadi.Celastrol ROS/JNK signalizatsiya yo'li orqali apoptoz va autofagiyani keltirib chiqaradi.Celastrol mitoxondriyal apoptozni faollashtirish orqali Parkinson kasalligida dopaminerjik neyronlarning o'limini inhibe qiladi.
Selastrolning saratonni kimyosensitizatsiya qilishdagi roli:
Kimyoterapiya saraton kasalligini davolashning asosiy usuli bo'lib qolmoqda.Biroq, nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish va dori qarshiligini oldini olish uchun kimyoterapiya ko'pincha boshqa dorilar bilan birlashtirilishi kerak.Tabiiy mahsulotlar davolash samaradorligini oshirish uchun mavjud kimyoterapiya rejimlari bilan birgalikda yordamchi terapiya sifatida tobora ko'proq foydalanilmoqda.Bunday tabiiy dori-darmonlarning istiqbolli misollaridan biri bu tsellastrol deb ataladigan triterpen birikmasi bo'lib, u kimyoviy sezgirlashtiruvchi sifatida foydalanish uchun katta imkoniyatlarga ega.Dastlab Thunder God Vine-dan aniqlangan, u NF-kB, topoizomeraz II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 va Notch-1 kabi bir nechta onkogen molekulalarni salbiy tartibga soladi.Ular yallig'lanishga qarshi javobga olib kelishi mumkin, o'simta o'sishi va omon qolishiga to'sqinlik qiladi va angiogenezni yo'q qiladi.Ushbu bobda selastrolning kimyosensibilizator sifatida potentsial roli va uning turli saraton kasalliklarida xabar qilingan kimyosensibilizatsiya qiluvchi ta'siriga vositachilik qiluvchi asosiy molekulyar mexanizmlar qisqacha tavsiflanadi.
