Назва прадукту: парашок Celastrol
Батанічная крыніца:Божая лаза (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Колер: чырванавата-аранжавы крышталічны парашок з характэрным пахам і густам
Спецыфікацыя: ≥98% ВЭЖХ
ГМАСтатус: без ГМА
Ўпакоўка: у 25 кг валаконных бочак
Захоўванне: Захоўвайце кантэйнер закрытым у прахалодным, сухім месцы, Захоўвайце далей ад моцнага святла
Тэрмін прыдатнасці: 24 месяцы з даты вытворчасці
Целастрол парашокз'яўляецца актыўным інгрэдыентам Tripterygii Radix, які з'яўляецца сухім коранем і карэнішчам Божай лазы.Усяго існуе чатыры віды, а менавітаTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda і Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноиды: триптолид (кас. № 38748-32-2), трипдиолид (кас. № 38647-10-8) і інш.
Трыцерпеноіды: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) і г.д.
Алкалоіды: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine і г.д.
Tripterygium - гэта пентазін трыцерпен, які ў прыродзе сустракаецца ў Tripterygium wilfordii.Ён эфектыўны пры лячэнні рэўматоіднага артрыту.Триптолид перашкаджае функцыянаванню протеасомы і ядзернага фактару Kb.
Целастрол (триптерин) - інгібітар протеасом, які валодае супрацьзапаленчай і антіоксідантной актыўнасцю.Ён эфектыўна і пераважна інгібіруе химотрипсиноподобную актыўнасць протеасомы 20S з IC50 2,5 мкМ.
Триптерин з'яўляецца магутным антыаксідантам і супрацьзапаленчым сродкам.Гэта новы інгібітар HSP90 (парушае комплекс Hsp90/Cdc37), валодае супрацьракавым дзеяннем (антыангіягенез - інгібіруе экспрэсію рэцэптараў фактару росту эндатэлю сасудаў);антыаксідант (тармозіць перакіснае акісленне ліпідаў) і супрацьзапаленчую актыўнасць (тармозіць выпрацоўку iNOS і запаленчых цітокіны)
BіялагічныAдзейнасць:
Celastrol (Tripterin) паніжае рэгуляцыю базальнай і монаубіквіцінацыі FANCD2, выкліканай агентам, які пашкоджвае ДНК, з наступнай дэградацыяй бялку.Лячэнне целастролам ліквідуе кантрольную кропку G2, выкліканую ВК, і ўзмацняе пашкоджанне ДНК, выкліканае лекамі ICL, і інгібіруючыя эфекты на клеткі рака лёгкіх за кошт знясілення FANCD2.Celastrol аказвае значны інгібіруючы і індукуючы апоптоз эфект на клеткі DU145, культываваныя in vitro, у залежнасці ад часу і дозы.Эфект Celastrol супраць рака прадсталёвай залозы часткова абумоўлены зніжэннем узроўню экспрэсіі каналаў hERG ў клетках DU145, што сведчыць аб тым, што Celastrol можа быць патэнцыйным прэпаратам супраць рака прастаты, і яго механізм можа заключацца ў блакаванні каналаў hERG.Celastrol паляпшае эксперыментальны каліт у мышэй з дэфіцытам IL-10, інгібіруючы сігнальны шлях PI3K/Akt/mTOR і ўзмацняючы аўтафагію.Celastrol мае патэнцыял, каб інгібіраваць актыўнасць цытахром P450 і можа выклікаць травы ўзаемадзеяння.Celastrol індукуе апоптоз ў клетках TNBC, мяркуючы, што апоптоз можа быць апасродкаваны праз мітахандрыяльную дысфункцыю і сігнальны шлях PI3K/Akt.Celastrol выклікае апоптоз і аўтафагію праз сігнальны шлях ROS/JNK.Целастрол інгібіруе гібель дофамінергічных нейронаў пры хваробы Паркінсана, актывуючы апоптоз мітахондрый.
Роля целастрола ў хемосенсибилизации рака:
Хіміётэрапія застаецца асноўным метадам лячэння хворых на рак.Тым не менш, хіміётэрапія часта павінна спалучацца з іншымі прэпаратамі, каб мінімізаваць пабочныя эфекты і пазбегнуць устойлівасці да лекаў.Натуральныя прадукты ўсё часцей выкарыстоўваюцца ў якасці дапаможнай тэрапіі ў спалучэнні з існуючымі схемамі хіміятэрапіі для павышэння эфектыўнасці лячэння.Адным з перспектыўных прыкладаў такіх натуральных лекаў з'яўляецца трыцерпеновое злучэнне пад назвай целастрол, якое можа мець вялікі патэнцыял для выкарыстання ў якасці хімічнага сенсібілізатара.Першапачаткова ідэнтыфікаваны з Thunder God Vine, ён негатыўна рэгулюе некалькі анкагенных малекул, такіх як NF-κB, тапаізамераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 і Notch-1.Гэта можа прывесці да супрацьзапаленчай рэакцыі, стрымліваць рост і выжыванне пухліны і ліквідаваць ангіягенез.У гэтай главе коратка апісваецца патэнцыйная роля целастрола як хемосенсибилизатора і асноўныя малекулярныя механізмы, якія апасродкуюць яго хемосенсибилизирующее дзеянне пры розных відах раку.
