Име на продукта: Celastrol насипен прах
Ботанически източник: Божествената лоза (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Цвят: Червеникаво оранжев кристален прах с характерен мирис и вкус
Спецификация: ≥98% HPLC
ГМОСтатус: Без ГМО
Опаковка: във влакнести варели по 25 кг
Съхранение: Съхранявайте контейнера неотворен на хладно и сухо място, пазете от силна светлина
Срок на годност: 24 месеца от датата на производство
Celastrol на прахе активната съставка в Tripterygii Radix, който е сух корен и коренище на Божествената лоза.Има общо четири вида, а именноTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda и Tripterygium forresti Dicls.
Дитерпеноиди: триптолид (cas № 38748-32-2), трипдиолид (cas № 38647-10-8) и др.
Тритерпеноиди: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) и др.
Алкалоиди: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine и др.
Tripterygium е пентазин тритерпен, открит естествено в Tripterygium wilfordii.Той е ефективен при лечение на ревматоиден артрит.Triptolide предотвратява функционирането на протеазомата и ядрения фактор Kb.
Celastrol (Tripterin) е протеазомен инхибитор с противовъзпалително и антиоксидантно действие.Той ефективно и преференциално инхибира подобната на химотрипсин активност на 20S протеазомата с IC50 от 2,5 μM.
Tripterine е мощен антиоксидант и противовъзпалително средство.Той е нов инхибитор на HSP90 (разрушава комплекса Hsp90/Cdc37), има противоракови ефекти (антиангиогенеза – инхибира експресията на рецептора на васкуларен ендотелен растежен фактор);антиоксидант (инхибира липидната пероксидация) и противовъзпалителна активност (инхибира производството на iNOS и възпалителни цитокини)
BиологиченAдейност:
Celastrol (Tripterin) регулира надолу базалното и индуцираното от ДНК-увреждащия агент FANCD2 моноубиквитиниране, последвано от разграждане на протеина.Лечението с Celastrol елиминира индуцираната от IR G2 контролна точка и засилва индуцираното от ICL лекарство увреждане на ДНК и инхибиторните ефекти върху белодробните ракови клетки чрез изчерпване на FANCD2.Celastrol има значителни инхибиращи и индуциращи апоптоза ефекти върху DU145 клетки, култивирани in vitro по начин, зависим от времето и дозата.Ефектът на Celastrol срещу рак на простатата е отчасти чрез понижаване на нивото на експресия на hERG канали в DU145 клетки, което предполага, че Celastrol може да бъде потенциално лекарство против рак на простатата и неговият механизъм може да е да блокира hERG каналите.Celastrol подобрява експерименталния колит при мишки с дефицит на IL-10 чрез инхибиране на сигналния път PI3K/Akt/mTOR и регулиране на автофагията.Celastrol има потенциала да инхибира активността на цитохром P450 и може да предизвика билкови взаимодействия.Celastrol индуцира апоптоза в TNBC клетки, което предполага, че апоптозата може да бъде медиирана чрез митохондриална дисфункция и PI3K/Akt сигнален път.Celastrol индуцира апоптоза и автофагия чрез ROS/JNK сигналния път.Celastrol инхибира смъртта на допаминергичните неврони при болестта на Паркинсон чрез активиране на митохондриалната апоптоза.
Ролята на Celastrol в хемосенсибилизацията на рака:
Химиотерапията остава основната възможност за лечение на пациенти с рак.Въпреки това, химиотерапията често трябва да се комбинира с други лекарства, за да се сведат до минимум неблагоприятните странични ефекти и да се избегне лекарствената резистентност.Естествените продукти все повече се използват като адювантни терапии в комбинация със съществуващите схеми на химиотерапия за подобряване на ефикасността на лечението.Един обещаващ пример за такова природно лекарство е тритерпеново съединение, наречено целастрол, което може да има голям потенциал за използване като химически сенсибилизатор.Първоначално идентифициран от Thunder God Vine, той регулира негативно множество онкогенни молекули като NF-κB, топоизомераза II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 и Notch-1.Те могат да доведат до противовъзпалителен отговор, да инхибират туморния растеж и оцеляването и да елиминират ангиогенезата.Тази глава накратко обобщава потенциалната роля на целастрола като хемосенсибилизатор и основните молекулярни механизми, медииращи неговите докладвани хемосенсибилизиращи ефекти при различни видове рак.
