Όνομα προϊόντος: Σελαστρόλη χύμα σε σκόνη
Βοτανική Πηγή:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Χρώμα: Κοκκινωπό πορτοκαλί κρυσταλλική σκόνη με χαρακτηριστική οσμή και γεύση
Προδιαγραφή:≥98% HPLC
ΓΤΟΚατάσταση: Χωρίς ΓΤΟ
Συσκευασία: σε βαρέλια ινών 25 κιλών
Αποθήκευση: Διατηρήστε το δοχείο κλειστό σε δροσερό, ξηρό μέρος, Μακριά από έντονο φως
Διάρκεια ζωής: 24 μήνες από την ημερομηνία παραγωγής
Σελαστρόλη σε σκόνηείναι το δραστικό συστατικό του Tripterygii Radix, το οποίο είναι η ξηρή ρίζα και το ρίζωμα του Θεού Αμπέλου.Υπάρχουν τέσσερα είδη συνολικά, δηλαδήTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda και Tripterygium forresti Dicls.
Διτερπενοειδή: τριπτολίδη (αρ. περιπτ. 38748-32-2), τριπδιολίδη (αρ. περιπτ. 38647-10-8), κ.λπ.
Τριτερπενοειδή: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) κ.λπ.
Αλκαλοειδή: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), Wilforidine, κ.λπ.
Το Tripterygium είναι ένα τριτερπένιο πενταζίνης που βρίσκεται φυσικά στο Tripterygium wilfordii.Είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.Η τριπτολίδη εμποδίζει τη λειτουργία του πρωτεασώματος και του πυρηνικού παράγοντα Kb.
Η Celastrol (Tripterin) είναι ένας αναστολέας πρωτεασώματος με αντιφλεγμονώδη και αντιοξειδωτική δράση.Αναστέλλει αποτελεσματικά και κατά προτίμηση τη δραστηριότητα που μοιάζει με χυμοθρυψίνη του πρωτεασώματος 20S με IC50 2,5 μM.
Η τριπτερίνη είναι ένας ισχυρός αντιοξειδωτικός και αντιφλεγμονώδης παράγοντας.Είναι ένας νέος αναστολέας HSP90 (διαταράσσει το σύμπλεγμα Hsp90/Cdc37), έχει αντικαρκινική δράση (αντι-αγγειογένεση – αναστέλλει την έκφραση των υποδοχέων του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα).αντιοξειδωτική (αναστέλλει την υπεροξείδωση των λιπιδίων) και αντιφλεγμονώδη δράση (Αναστέλλει την παραγωγή iNOS και φλεγμονωδών κυτοκινών)
BιολογικόςAδραστηριότητα:
Η Celastrol (Tripterin) ρυθμίζει προς τα κάτω τη βασική και την επαγόμενη από τον βλαβερό παράγοντα του DNA μονοουβικιτίνη FANCD2, ακολουθούμενη από αποικοδόμηση πρωτεΐνης.Η θεραπεία με Celastrol εξαλείφει το σημείο ελέγχου G2 που προκαλείται από το IR και ενισχύει τη βλάβη του DNA που προκαλείται από το φάρμακο ICL και τις ανασταλτικές επιδράσεις στα καρκινικά κύτταρα του πνεύμονα εξαντλώντας το FANCD2.Η Celastrol έχει σημαντικές ανασταλτικές και επαγωγικές επιδράσεις απόπτωσης σε κύτταρα DU145 που καλλιεργούνται in vitro με τρόπο εξαρτώμενο από το χρόνο και τη δόση.Η δράση της Celastrol κατά του καρκίνου του προστάτη οφείλεται εν μέρει στη μείωση του επιπέδου έκφρασης των καναλιών hERG στα κύτταρα DU145, υποδηλώνοντας ότι η Celastrol μπορεί να είναι ένα πιθανό φάρμακο κατά του καρκίνου του προστάτη και ο μηχανισμός της μπορεί να είναι ο αποκλεισμός των καναλιών hERG.Η Celastrol βελτιώνει την πειραματική κολίτιδα σε ποντίκια με έλλειψη IL-10 αναστέλλοντας την οδό σηματοδότησης PI3K/Akt/mTOR και ρυθμίζοντας προς τα πάνω την αυτοφαγία.Η Celastrol έχει τη δυνατότητα να αναστέλλει τη δραστηριότητα του κυτοχρώματος P450 και μπορεί να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις με βότανα.Η σελαστρόλη προκαλεί απόπτωση στα κύτταρα TNBC, υποδηλώνοντας ότι η απόπτωση μπορεί να προκληθεί μέσω της μιτοχονδριακής δυσλειτουργίας και της οδού σηματοδότησης PI3K/Akt.Η Celastrol προκαλεί απόπτωση και αυτοφαγία μέσω της οδού σηματοδότησης ROS/JNK.Η Celastrol αναστέλλει τον θάνατο των ντοπαμινεργικών νευρώνων στη νόσο του Parkinson ενεργοποιώντας την μιτοχονδριακή απόπτωση.
Ο ρόλος της Celastrol στη χημειοευαισθητοποίηση του καρκίνου:
Η χημειοθεραπεία παραμένει η κύρια θεραπευτική επιλογή για ασθενείς με καρκίνο.Ωστόσο, η χημειοθεραπεία συχνά πρέπει να συνδυάζεται με άλλα φάρμακα για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες και να αποφευχθεί η αντοχή στα φάρμακα.Τα φυσικά προϊόντα χρησιμοποιούνται όλο και περισσότερο ως επικουρικές θεραπείες σε συνδυασμό με τα υπάρχοντα σχήματα χημειοθεραπείας για την ενίσχυση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας.Ένα πολλά υποσχόμενο παράδειγμα ενός τέτοιου φυσικού φαρμάκου είναι μια ένωση τριτερπενίου που ονομάζεται celastrol, η οποία μπορεί να έχει μεγάλες δυνατότητες να χρησιμοποιηθεί ως χημικός ευαισθητοποιητής.Αρχικά αναγνωρίστηκε από το Thunder God Vine, ρυθμίζει αρνητικά πολλαπλά ογκογόνα μόρια όπως NF-κB, τοποϊσομεράση II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 και Notch-1.Αυτά μπορεί να οδηγήσουν σε αντιφλεγμονώδη απόκριση, να αναστείλουν την ανάπτυξη και την επιβίωση του όγκου και να εξαλείψουν την αγγειογένεση.Αυτό το κεφάλαιο συνοψίζει συνοπτικά τον πιθανό ρόλο της σελαστρόλης ως χημειοευαισθητοποιητή και τους υποκείμενους μοριακούς μηχανισμούς που διαμεσολαβούν τις αναφερόμενες χημειοευαισθητοποιητικές της επιδράσεις σε διάφορους καρκίνους.
