Ονομασία προϊόντος:Wogonin Bulk Powder
Βοτανική πηγή:Scutellaria baicalensis
Αριθμός CAS:632-85-9
Αλλο όνομα:Vogoni,wagonin,Wagonin ένυδρος, Vogonin Norwogonin 8-μεθυλαιθέρας
Προδιαγραφές:≥98% HPLC
Χρώμα: Κίτρινη σκόνη με χαρακτηριστική οσμή και γεύση
Κατάσταση ΓΤΟ: Χωρίς ΓΤΟ
Συσκευασία: σε βαρέλια ινών 25 κιλών
Αποθήκευση: Διατηρήστε το δοχείο κλειστό σε δροσερό, ξηρό μέρος, Μακριά από έντονο φως
Διάρκεια ζωής: 24 μήνες από την ημερομηνία παραγωγής
Το Scutellaria baicalensis περιέχει μια ποικιλία χημικών συστατικών, όπως διάφορα φλαβονοειδή, διτερπενοειδή, πολυφαινόλες, αμινοξέα, πτητικό έλαιο, στερόλη, βενζοϊκό οξύ και ούτω καθεξής.Οι ξηρές ρίζες περιέχουν περισσότερα από 110 είδη φλαβονοειδών όπως η baicalin, η baicalein, η wogonoside και η wogonin, τα οποία είναι το κύριο δραστικό συστατικό του Scutellaria baicalensis.Τυποποιημένο εκχύλισμα όπως 80%-90% HPLC Baicalin, 90%-98% HPLC Baicalein, 90%-95% HPLC Wogonoside και 5%-98% HPLC Wogonin
Δραστηριότητα in vitro: Η βογκονίνη αναστέλλει την επαγόμενη από το PMA έκφραση γονιδίου COX-2 αναστέλλοντας την έκφραση c-Jun και την ενεργοποίηση AP-1 στα κύτταρα A549[1].Η βογκονίνη είναι ένας αναστολέας της εξαρτώμενης από κυκλίνη κινάσης 9 (CDK9) και μπλοκάρει τη φωσφορυλίωση της καρβοξυτελικής περιοχής της RNA πολυμεράσης II στο Ser.Έτσι, μειώνει τη σύνθεση RNA και στη συνέχεια την ταχεία προς τα κάτω ρύθμιση της βραχύβιας αντι-αποπτωτικής πρωτεΐνης μυελοκυτταρική λευχαιμία 1 (Mcl-1) με αποτέλεσμα την πρόκληση απόπτωσης στα καρκινικά κύτταρα.Το Wogonin συνδέεται απευθείας με το CDK9, πιθανώς με τον θύλακα δέσμευσης ATP και δεν αναστέλλει τα CDK2, CDK4 και CDK6 σε δόσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα του CDK9.Το Wogonin αναστέλλει κατά προτίμηση το CDK9 σε κακοήθη σε σύγκριση με τα φυσιολογικά λεμφοκύτταρα.Το Wogonin είναι επίσης ένα ισχυρό αντιοξειδωτικό ικανό να καθαρίσει το ?O2?[2].Το wagonin αναστέλλει σημαντικά τη μετατόπιση του NFATc1 από το κυτταρόπλασμα στον πυρήνα και τη μεταγραφική του ενεργοποίηση.Επίσης, αναστέλλει σημαντικά τη διαφοροποίηση των οστεοκλαστών και μειώνει τη μεταγραφή υποδοχέα παρόμοιας με ανοσοσφαιρίνη με οστεοκλάστες, όξινης φωσφατάσης ανθεκτικής σε τρυγικό και υποδοχέα καλσιτονίνης[4].Το Wogonin Αναστέλλει τη δραστηριότητα της Ν-ακετυλοτρανσφεράσης
Δραστηριότητα In Vivo: Το Wogonin καταστέλλει την ανάπτυξη των ξενομοσχευμάτων ανθρώπινου καρκίνου in vivo.Σε δόσεις θανατηφόρες για τα καρκινικά κύτταρα, το wogonin παρουσιάζει καθόλου ή μικρή τοξικότητα για τα φυσιολογικά κύτταρα και επίσης δεν είχε εμφανή τοξικότητα στα ζώα[2].Η βογκονίνη θα μπορούσε να προκαλέσει απόπτωση στο σάρκωμα ποντικού S180 αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη του όγκου τόσο in vitro όσο και in vivo[3].Μια ενδοπεριτοναϊκή ένεση 200 mg/kg Wogonin θα μπορούσε να αναστείλει πλήρως τη λευχαιμία και τα κύτταρα CEM
Πειράματα κυττάρων:
Τα κύτταρα Α549 καλλιεργούνται σε πλάκα 24 φρεατίων (1,2×105 κύτταρα/φρεάτιο) 1 ημέρα πριν από τη θεραπεία με βογκονίνη.DMSO ή βογονίνη προστίθεται στα κύτταρα Α549 1 ώρα πριν από τη διέγερση με PMA και τα κύτταρα επωάζονται για άλλες 6 ώρες.Τα κύτταρα συλλέγονται με επεξεργασία θρυψίνης και οι αριθμοί κυττάρων μετρώνται με χρήση αιμοκυτταρόμετρου και μεθόδου αποκλεισμού μπλε τρυπανίου.