Toote nimi: Celastroli puistepulber
Botaaniline allikas:Jumala viinapuu (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Värvus: punakasoranž iseloomuliku lõhna ja maitsega kristalne pulber
Spetsifikatsioon: ≥98% HPLC
GMOOlek: GMO vaba
Pakkimine: 25 kg kiudtrumlites
Säilitamine: Hoida avamata jahedas ja kuivas kohas, Hoida eemal tugevast valgusest
Kõlblikkusaeg: 24 kuud alates valmistamiskuupäevast
Celastroli pulberon Tripterygii Radix toimeaine, mis on jumalaviinapuu kuiv juur ja risoom.Kokku on neli liiki, nimeltTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda ja Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidid: triptoliid (kasu nr 38748-32-2), tripdioliid (kasu nr 38647-10-8) jne.
Triterpenoidid: Celastrol (asi nr 34157-83-0), Wilforlide A (kasutaja nr 84104-71-2) jne.
Alkaloidid: Wilforgine (Casi nr 37239-47-7), Wolverine (Casi nr 11088-09-8), vilforidiin jne.
Tripterygium on pentasiintriterpeen, mida leidub looduslikult Tripterygium wilfordii's.See on efektiivne reumatoidartriidi ravis.Triptoliid takistab proteasoomi ja tuumafaktori Kb funktsioneerimist.
Celastrol (Tripteriin) on proteasoomi inhibiitor, millel on põletikuvastane ja antioksüdantne toime.See pärsib tõhusalt ja eelistatavalt 20S proteasoomi kümotrüpsiinilaadset aktiivsust IC50 väärtusega 2,5 µM.
Tripteriin on võimas antioksüdant ja põletikuvastane aine.Tegemist on uue HSP90 inhibiitoriga (häirib Hsp90/Cdc37 kompleksi), omab vähivastast toimet (anti-angiogenees – pärsib veresoonte endoteeli kasvufaktori retseptori ekspressiooni);antioksüdant (pärsib lipiidide peroksüdatsiooni) ja põletikuvastane toime (inhibeerib iNOS-i ja põletikuliste tsütokiinide tootmist)
BioloogilisedAaktiivsus:
Celastrol (Tripteriin) reguleerib alla basaal- ja DNA-d kahjustava aine poolt indutseeritud FANCD2 monoubikvitinatsiooni, millele järgneb valgu lagunemine.Celastroli ravi kõrvaldab IR-indutseeritud G2 kontrollpunkti ja suurendab ICL-i ravimite põhjustatud DNA kahjustusi ja inhibeerivat toimet kopsuvähirakkudele, vähendades FANCD2.Celastrolil on ajast ja annusest sõltuval viisil in vitro kultiveeritud DU145 rakkudele märkimisväärne inhibeeriv ja apoptoosi esilekutsuv toime.Celastroli eesnäärmevähivastane toime tuleneb osaliselt hERG kanalite ekspressioonitaseme allareguleerimisest DU145 rakkudes, mis viitab sellele, et Celastrol võib olla potentsiaalne eesnäärmevähivastane ravim ja selle mehhanism võib olla hERG kanalite blokeerimine.Celastrol parandab eksperimentaalset koliiti IL-10 puudulikkusega hiirtel, inhibeerides PI3K / Akt / mTOR signaalirada ja reguleerides autofagiat.Celastrol võib inhibeerida tsütokroom P450 aktiivsust ja võib põhjustada koostoimeid taimsete ravimitega.Celastrol indutseerib TNBC rakkudes apoptoosi, mis viitab sellele, et apoptoosi võib vahendada mitokondriaalne düsfunktsioon ja PI3K / Akt signaalirada.Celastrol indutseerib ROS / JNK signaaliraja kaudu apoptoosi ja autofagiat.Celastrol pärsib dopamiinergiliste neuronite surma Parkinsoni tõve korral, aktiveerides mitokondriaalse apoptoosi.
Celastroli roll vähi kemosensibiliseerimisel:
Keemiaravi jääb vähihaigete peamiseks ravivõimaluseks.Siiski tuleb keemiaravi sageli kombineerida teiste ravimitega, et minimeerida kõrvaltoimeid ja vältida ravimiresistentsust.Looduslikke tooteid kasutatakse üha enam adjuvantravina koos olemasolevate keemiaravi režiimidega, et suurendada ravi efektiivsust.Üks paljutõotav näide sellisest looduslikust ravimist on triterpeeniühend nimega tselastrool, millel võib olla suur potentsiaal kasutada keemilise sensibilisaatorina.Algselt tuvastati Thunder God Vine'ist, kuid see reguleerib negatiivselt mitmeid onkogeenseid molekule, nagu NF-κB, topoisomeraas II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 ja Notch-1.Need võivad põhjustada põletikuvastast reaktsiooni, pärssida kasvaja kasvu ja ellujäämist ning kõrvaldada angiogeneesi.Selles peatükis võetakse lühidalt kokku tselastrooli potentsiaalne roll kemosensibilisaatorina ja selle aluseks olevad molekulaarsed mehhanismid, mis vahendavad selle teatatud kemosensibiliseerivat toimet erinevate vähivormide korral.
