Produktuaren izena: Celastrol ontziratu gabeko hautsa
Iturri Botanikoa:Jainko mahatsondoa (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Kolorea: laranja koloreko kristal hauts gorrixka, usain eta zapore bereizgarriak dituena
Zehaztapena: ≥98% HPLC
GMOEgoera:Gmo Free
Enbalatzea: 25kgs zuntz bidoietan
Biltegiratzea: eduki edukiontzia ireki gabe leku fresko eta lehor batean, mantendu argi indartsuetatik urrun
Iraupena: 24 hilabete ekoizpen-datatik aurrera
Celastrol hautsaTripterygii Radix-en osagai aktiboa da, hau da, Jainko Mahastiaren erro lehorra eta errizoma.Lau espezie daude guztira, alegiaTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda eta Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoideak: triptolidoa (cas no.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8), etab.
Triterpenoideak: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), etab.
Alkaloideak: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforina, etab.
Tripterygium Tripterygium wilfordii-n modu naturalean aurkitzen den pentazina triterpenoa da.Artritis erreumatoidea tratatzeko eraginkorra da.Triptolidoak proteasoma eta Kb faktore nuklearra funtzionatzea eragozten du.
Celastrol (Tripterin) antiinflamatorio eta antioxidatzaile jarduerak dituen proteasoma inhibitzailea da.Eraginkortasunez eta lehentasunez inhibitzen du 20S proteasomaren kimotripsinaren antzeko jarduera 2,5 μM-ko IC50 batekin.
Tripterine antiinflamatorio eta antioxidatzaile indartsua da.HSP90 inhibitzaile berria da (Hsp90/Cdc37 konplexua apurtzen du), minbiziaren aurkako efektuak ditu (angiogenesiaren aurkakoa - hazkuntza-faktorea endotelial baskularren hartzaileen adierazpena inhibitzen du);antioxidatzailea (lipidoen peroxidazioa inhibitzen du) eta antiinflamatorio jarduera (iNOS eta hanturazko zitokinen ekoizpena galarazten du)
BiologikoaAjarduera:
Celastrol (Tripterin) FANCD2 monoubiquitination basal eta DNA kaltegarria den agenteek eragindako FANCD2 monoubiquitination erregulatzen du, eta ondoren proteina degradatzen du.Celastrol tratamenduak IR-k eragindako G2 kontrol-puntua ezabatzen du eta ICL sendagaiak eragindako DNAren kaltea eta biriketako minbiziaren zeluletan eragin inhibitzaileak hobetzen ditu FANCD2 agortuz.Celastrol-ek efektu inhibitzaile eta apoptosi-eragin garrantzitsuak ditu in vitro hazitako DU145 zeluletan denboraren eta dosiaren araberakoa den moduan.Celastrol-en prostatako minbiziaren aurkako efektua, neurri batean, DU145 zeluletan hERG kanalen espresio maila beherantz erregulatzen du, Celastrol prostatako minbiziaren aurkako sendagai potentziala izan daitekeela iradokitzen du eta bere mekanismoa hERG kanalak blokeatzea izan daiteke.Celastrol-ek kolitis esperimentala hobetzen du IL-10 gabezia duten saguetan PI3K/Akt/mTOR seinaleztapen-bidea inhibituz eta autofagia gorago erregulatuz.Celastrol-ek P450 zitokromoaren jarduera inhibitzeko ahalmena du eta belar-interakzioak sor ditzake.Celastrol-ek apoptosia eragiten du TNBC zeluletan, eta iradokitzen du apoptosia disfuntzio mitokondrialaren eta PI3K/Akt seinaleztapen-bidearen bidez bideratu daitekeela.Celastrolek apoptosia eta autofagia eragiten ditu ROS/JNK seinaleztapen-bidearen bidez.Celastrolek neurona dopaminergikoen heriotza inhibitzen du Parkinson gaixotasunean, apoptosia mitokondriala aktibatuz.
Celastrol-en papera minbiziaren kimiosentsibilizazioan:
Kimioterapia minbizia duten gaixoen tratamendu aukera nagusia izaten jarraitzen du.Hala ere, askotan kimioterapia beste sendagai batzuekin konbinatu behar da albo-ondorio kaltegarriak gutxitzeko eta botiken erresistentzia saihesteko.Produktu naturalak gero eta gehiago erabiltzen dira terapia osagarri gisa dauden kimioterapia erregimenekin konbinatuta, tratamenduaren eraginkortasuna hobetzeko.Sendagai natural horren adibide itxaropentsu bat celastrol izeneko triterpeno konposatu bat da, sentsibilizatzaile kimiko gisa erabiltzeko potentzial handia izan dezakeena.Jatorriz Thunder God Vine-tik identifikatua, negatiboki erregulatzen ditu hainbat molekula onkogeniko, hala nola NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 eta Notch-1.Hauek hanturaren aurkako erantzuna ekar dezakete, tumorearen hazkuntza eta biziraupena galarazi eta angiogenesia ezabatu.Kapitulu honek laburki laburbiltzen du celastrol-ek kimiosentsibilizatzaile gisa izan dezakeen eginkizuna eta hainbat minbizitan jakinarazitako efektu kimiosentsibilizatzaileen bitarteko molekularren azpian dauden mekanismoak.
