Nom du produit: poudre en vrac Celastrol
Source Botanique:La vigne divine (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Couleur : Poudre de cristal orange rougeâtre avec une odeur et un goût caractéristiques
Spécification : ≥98 % HPLC
OGMStatut : Sans OGM
Emballage : en fûts de fibre de 25 kg
Stockage : Conserver le récipient non ouvert dans un endroit frais et sec, Tenir à l'écart de la lumière forte
Durée de conservation : 24 mois à compter de la date de production
Poudre de célastrolest l'ingrédient actif de Tripterygii Radix, qui est la racine sèche et le rhizome de la vigne divine.Il existe quatre espèces au total, à savoirTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda et Tripterygium forresti Dicls.
Diterpénoïdes : triptolide (cas n°38748-32-2), Tripdiolide (cas n°38647-10-8), etc.
Triterpénoïdes : Celastrol (cas n°34157-83-0), Wilforlide A (cas n°84104-71-2), etc.
Alcaloïdes : Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine, etc.
Tripterygium est un triterpène pentazine présent naturellement dans Tripterygium wilfordii.Il est efficace dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde.Le triptolide empêche le protéasome et le facteur nucléaire Kb de fonctionner.
Celastrol (Tripterin) est un inhibiteur du protéasome doté d'activités anti-inflammatoires et antioxydantes.Il inhibe efficacement et préférentiellement l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S avec une CI50 de 2,5 μM.
La triptérine est un puissant agent antioxydant et anti-inflammatoire.Il s'agit d'un nouvel inhibiteur de HSP90 (perturbe le complexe Hsp90/Cdc37), qui a des effets anticancéreux (anti-angiogenèse – inhibe l'expression du récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire) ;activité antioxydante (inhibe la peroxydation lipidique) et anti-inflammatoire (inhibe la production d'iNOS et de cytokines inflammatoires)
BiologiqueAactivité:
Celastrol (Tripterin) régule à la baisse la monoubiquitination FANCD2 basale et induite par un agent endommageant l'ADN, suivie de la dégradation des protéines.Le traitement Celastrol élimine le point de contrôle G2 induit par l'IR et améliore les dommages à l'ADN induits par le médicament ICL et les effets inhibiteurs sur les cellules cancéreuses du poumon en épuisant FANCD2.Celastrol a des effets inhibiteurs et inducteurs d'apoptose significatifs sur les cellules DU145 cultivées in vitro de manière dépendante du temps et de la dose.L'effet anti-cancer de la prostate de Celastrol réside en partie dans la régulation négative du niveau d'expression des canaux hERG dans les cellules DU145, ce qui suggère que Celastrol pourrait être un médicament anti-cancer de la prostate potentiel et que son mécanisme pourrait consister à bloquer les canaux hERG.Celastrol améliore la colite expérimentale chez les souris déficientes en IL-10 en inhibant la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR et en régulant positivement l'autophagie.Celastrol a le potentiel d’inhiber l’activité du cytochrome P450 et peut provoquer des interactions avec les plantes.Celastrol induit l'apoptose dans les cellules TNBC, ce qui suggère que l'apoptose pourrait être médiée par un dysfonctionnement mitochondrial et la voie de signalisation PI3K/Akt.Celastrol induit l'apoptose et l'autophagie via la voie de signalisation ROS/JNK.Celastrol inhibe la mort des neurones dopaminergiques dans la maladie de Parkinson en activant l'apoptose mitochondriale.
Le rôle de Celastrol dans la chimiosensibilisation du cancer :
La chimiothérapie reste la principale option de traitement pour les patients atteints de cancer.Cependant, la chimiothérapie doit souvent être associée à d’autres médicaments pour minimiser les effets secondaires indésirables et éviter la résistance aux médicaments.Les produits naturels sont de plus en plus utilisés comme thérapies adjuvantes en combinaison avec les schémas thérapeutiques de chimiothérapie existants pour améliorer l'efficacité du traitement.Un exemple prometteur d’un tel médicament naturel est un composé triterpénique appelé célastrol, qui pourrait avoir un grand potentiel d’utilisation comme sensibilisant chimique.Initialement identifié à partir de Thunder God Vine, il régule négativement plusieurs molécules oncogènes telles que NF-κB, topoisomérase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 et Notch-1.Ceux-ci peuvent conduire à une réponse anti-inflammatoire, inhiber la croissance et la survie de la tumeur et éliminer l’angiogenèse.Ce chapitre résume brièvement le rôle potentiel du celastrol en tant que chimiosensibilisant et les mécanismes moléculaires sous-jacents médiateurs de ses effets chimiosensibilisants rapportés dans divers cancers.
