Ainm Táirge: púdar mórchóir Celastrol

Foinse Luibheolaíochta:The God Vine (Tripterygium wilfordii hook.f)

CASNo:34157-83-0

Dath: Púdar criostail oráiste dearg le boladh agus blas sainiúil

Sonraíocht: ≥98% HPLC

GMOStádas: GMO Saor in Aisce

Pacáil: i drumaí snáithíní 25kgs

Stóráil: Coinnigh an coimeádán gan oscailt in áit fhionnuar, tirim, Coinnigh ar shiúl ó solas láidir

Seilfré: 24 mí ó dháta an táirgthe

Púdar CelastrolIs é an comhábhar gníomhach i Tripterygii Radix, a bhfuil an fhréamh tirim agus rhizome an Dia Vine.Tá ceithre speiceas san iomlán, mar atáTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, agus Tripterygium forresti Dicls.

Diterpenoids: triptolide (cas uimh.38748-32-2), Trídiolíd (cas uimh.38647-10-8), etc.

Triterpenoids: Celastrol (cas uimh.34157-83-0), Wilforlide A (cas uimh.84104-71-2), etc.

Alcalóidigh: Wilforidine (cas uimh.37239-47-7), Wolverine (cas uimh.11088-09-8), wilforidine, etc.

Is triterpene pentazine é Tripterygium a fhaightear go nádúrtha i Tripterygium wilfordii.Tá sé éifeachtach chun airtríteas réamatóideach a chóireáil.Coscann triptolide an fachtóir proteasome agus núicléach Kb ó fheidhmiú.

Is inhibitor proteasome é Celastrol (Tripterin) le gníomhaíochtaí frith-athlastacha agus frithocsaídeacha.Coscann sé go héifeachtach agus go fabhrach gníomhaíocht chymotrypsin an proteasome 20S le IC50 de 2.5 μM.

Is gníomhaire cumhachtach frithocsaídeach agus frith-athlastach é Tripterine.Is inhibitor HSP90 nua é (a chuireann isteach ar choimpléasc Hsp90/Cdc37), tá éifeachtaí frith-ailse (frith-angiogenesis - bac ar léiriú gabhdóir fachtóir fáis endothelial soithíoch);frithocsaídeach (cosc ar sárocsaídiú lipid) agus gníomhaíocht frith-athlastach (Cosc ar tháirgeadh iNOS agus cytokines athlastacha)

BiolaíochAgníomhaíocht:

Rialaíonn Celastrol (Tripterin) monoubiquitination FANCD2 arna spreagadh ag gníomhaire basal agus damáiste DNA, agus díghrádú próitéin ina dhiaidh sin.Cuireann cóireáil celastrol deireadh le seicphointe G2 IR-spreagtha agus feabhsaíonn sé damáiste DNA de bharr drugaí ICL agus éifeachtaí coisctheacha ar chealla ailse scamhóg trí FANCD2 a ídiú.Tá éifeachtaí coisctheacha agus apoptosis suntasacha ag Celastrol ar chealla DU145 a shaothraítear in vitro ar bhealach a bhraitheann ar am agus dáileog.Tá éifeacht ailse frith-próstatach Celastrol go páirteach trí leibhéal léirithe bealaí hERG i gcealla DU145 a íos-rialáil, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh Celastrol a bheith ina dhruga féideartha ailse frith-próstatach, agus b'fhéidir gurb é a mheicníocht bac a chur ar bhealaí HERG.Feabhsaíonn Celastrol colitis turgnamhach i lucha IL-10-easnamhach trí chosc a chur ar an gcosán comharthaíochta PI3K/Akt/mTOR agus uathrialú autophagy.Tá an poitéinseal ag Celastrol bac a chur ar ghníomhaíocht cytochrome P450 agus d'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le hidirghníomhaíochtaí luibhe.Spreagann Celastrol apoptosis i gcealla TNBC, rud a thugann le tuiscint go bhféadfaí apoptosis a idirghabháil trí mhífheidhm mitochondrial agus an cosán comharthaíochta PI3K/Akt.Cothaíonn Celastrol apoptosis agus uathphagaíocht tríd an gcosán comharthaíochta ROS/JNK.Coscann Celastrol bás néaróin dopaminergic i ngalar Parkinson trí apoptosis mitochondrial a ghníomhachtú.

Ról Celastrol i gcemosensitization ailse:

Tá ceimiteiripe fós ar an bpríomhrogha cóireála d’othair ailse.Mar sin féin, ní mór ceimiteiripe a chomhcheangal go minic le drugaí eile chun fo-iarsmaí díobhálacha a íoslaghdú agus friotaíocht drugaí a sheachaint.Úsáidtear táirgí nádúrtha níos mó mar theiripí aidiúvacha i gcomhar leis na réimeanna ceimiteiripe atá ann cheana féin chun éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú.Sampla amháin a bhfuil tuar dóchais inti de leigheas nádúrtha den sórt sin is ea cumaisc triterpene ar a dtugtar celastrol, a d'fhéadfadh go mbeadh acmhainneacht mhór le húsáid mar íogróir ceimiceach.Aithníodh ar dtús ó Thunder God Vine, rialaíonn sé go diúltach móilíní oncogenic iolracha mar NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3, agus Notch-1.D’fhéadfadh freagairt fhrith-athlastach a bheith mar thoradh orthu seo, bac a chur ar fhás siadaí agus ar mharthanas, agus deireadh a chur le angiogenesis.Déanann an chaibidil seo achoimre go hachomair ar ról féideartha celastrol mar cheemosensitizer agus na meicníochtaí bunúsacha móilíneacha idirghabháil a éifeachtaí chemosensitizing tuairiscithe in ailsí éagsúla.