Ապրանքային անուն:Վոգոնին զանգվածային փոշի
Բուսաբանական աղբյուր՝ Scutellaria baicalensis
CAS No:632-85-9
Այլ անունՎոգոնի, վագոնին, վոգոնին հիդրատ, Վոգոնին Նորվոգոնին 8-մեթիլ եթեր
Տեխնիկական պայմաններ.≥98% HPLC
Գույնը՝ դեղին փոշի՝ բնորոշ հոտով և համով
ԳՁՕ կարգավիճակը՝ ԳՄՕ անվճար
Փաթեթավորում՝ 25 կգ մանրաթելային թմբուկների մեջ
Պահպանում. Պահել տարան չբացված զով, չոր տեղում, հեռու պահել ուժեղ լույսից
Պահպանման ժամկետը՝ 24 ամիս՝ արտադրության օրվանից
Scutellaria baicalensis-ը պարունակում է մի շարք քիմիական բաղադրիչներ, ինչպիսիք են տարբեր ֆլավոնոիդներ, դիտերպենոիդներ, պոլիֆենոլներ, ամինաթթուներ, ցնդող յուղ, ստերոլ, բենզոյան թթու և այլն:Չոր արմատները պարունակում են ավելի քան 110 տեսակի ֆլավոնոիդներ, ինչպիսիք են բակալինը, բակալեինը, վոգոնոսիդը և վոգոնինը, որոնք Scutellaria baicalensis-ի հիմնական ակտիվ բաղադրիչն են:Ստանդարտացված էքստրակտ, ինչպիսին է 80%-90% HPLC Baicalin, 90%-98% HPLC Baicalein, 90%-95% HPLC Wogonoside և 5%-98% HPLC Wogonin:
In vitro ակտիվություն. Վոգոնինը արգելակում է PMA-ով առաջացած COX-2 գենի արտահայտությունը՝ արգելակելով c-Jun էքսպրեսիան և AP-1 ակտիվացումը A549 բջիջներում[1]:Վոգոնինը ցիկլինից կախված կինազա 9-ի (CDK9) արգելակիչ է և արգելափակում է ՌՆԹ պոլիմերազ II-ի կարբոքսի-տերմինալ տիրույթի ֆոսֆորիլացումը Ser-ում:Այսպիսով, այն նվազեցնում է ՌՆԹ-ի սինթեզը և հետագայում կարճատև հակաապոպտոտիկ սպիտակուցի միելոիդ բջջային լեյկոզ 1 (Mcl-1) արագ անկումը, ինչը հանգեցնում է քաղցկեղի բջիջներում ապոպտոզի ինդուկցիային:Վոգոնինը ուղղակիորեն միանում է CDK9-ին, ենթադրաբար ATP-ին կապող գրպանին և չի արգելակում CDK2, CDK4 և CDK6 չափաբաժիններով, որոնք արգելակում են CDK9-ի ակտիվությունը:Վոգոնինը գերադասելիորեն արգելակում է CDK9-ը չարորակ, համեմատած նորմալ լիմֆոցիտների հետ:Վոգոնինը նաև հզոր հակաօքսիդանտ է, որը կարող է մաքրել ?O2?[2].Վոգոնինը զգալիորեն արգելակում է NFATc1-ի տեղափոխումը ցիտոպլազմից միջուկ և դրա տրանսկրիպցիոն ակտիվացման ակտիվությունը:Այն նաև զգալիորեն արգելակում է օստեոկլաստների տարբերակումը և նվազեցնում է օստեոկլաստների հետ կապված իմունոգոլոբուլինանման ընկալիչների, տարտրատադիմացկուն թթու ֆոսֆատազի և կալցիտոնինի ընկալիչների տրանսկրիպցիան[4]:Վոգոնինը արգելակում է N-ացետիլտրանսֆերազային ակտիվությունը
In Vivo Ակտիվություն. Վոգոնինը ճնշում է մարդու քաղցկեղի քսենոփոխպատվաստների աճը in vivo-ում:Ուռուցքային բջիջների համար մահացու չափաբաժիններով վոգոնինը չունի կամ քիչ թունավորություն է ցուցաբերում նորմալ բջիջների համար, ինչպես նաև կենդանիների համար ակնհայտ թունավորություն չի ունեցել [2]:Վոգոնինը կարող է ապոպտոզ առաջացնել մկների սարկոմա S180-ում՝ դրանով իսկ արգելելով ուռուցքի աճը in vitro և in vivo[3]:Վոգոնինի 200 մգ/կգ ներերակային ներարկումը կարող է ամբողջությամբ արգելակել լեյկոզը և CEM բջիջները
Բջջային փորձեր.
A549 բջիջները մշակվում են 24 ջրհորի ափսեում (1,2×105 բջիջ/հոր) վոգոնինով բուժումից 1 օր առաջ:DMSO կամ վոգոնինը ավելացվում է A549 բջիջների մեջ PMA-ի խթանումից 1 ժամ առաջ, և բջիջները ինկուբացվում են ևս 6 ժամ:Բջիջները հավաքվում են տրիփսինով բուժման միջոցով, և բջիջների համարները հաշվվում են՝ օգտագործելով հեմոցիտոմետր և տրիպան կապույտ բացառման մեթոդը:
