Ապրանքի անվանումը: Celastrol զանգվածային փոշի
Բուսաբանական աղբյուրԱստվածային որթատունկ (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Գույնը՝ կարմրավուն նարնջագույն բյուրեղյա փոշի՝ բնորոշ հոտով և համով
Տեխնիկական:≥98% HPLC
ԳՄՕԿարգավիճակը՝ ԳՄՕ-ի անվճար
Փաթեթավորում՝ 25 կգ մանրաթելային թմբուկների մեջ
Պահպանում. Պահել տարան չբացված զով, չոր տեղում, հեռու պահել ուժեղ լույսից
Պահպանման ժամկետը՝ 24 ամիս՝ արտադրության օրվանից
Celastrol փոշիTripterygii Radix-ի ակտիվ բաղադրիչն է, որը Աստծո որթատունկի չոր արմատն ու կոճղարմատն է:Ընդհանուր առմամբ կան չորս տեսակներ, մասնավորապեսTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda եւ Tripterygium forresti Dicls:
Դիտերպենոիդներ՝ տրիպտոլիդ (cas no.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8) և այլն:
Տրիտերպենոիդներ՝ Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) և այլն:
Ալկալոիդներ՝ Վիլֆորջին (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine և այլն:
Tripterygium-ը պենտազին տրիտերպեն է, որը բնականորեն հայտնաբերված է Tripterygium wilfordii-ում:Այն արդյունավետ է ռևմատոիդ արթրիտի բուժման համար։Տրիպտոլիդը կանխում է պրոթեզոմի և միջուկային գործոնի Kb-ի աշխատանքը:
Celastrol (Tripterin) պրոթեզոմային արգելակիչ է, որն ունի հակաբորբոքային և հակաօքսիդանտ գործունեություն:Այն արդյունավետ և նախընտրելիորեն արգելակում է 20S պրոթեզոմի քիմոտրիպսինանման ակտիվությունը 2,5 մկՄ IC50-ով:
Տրիպտերինը հզոր հակաօքսիդիչ և հակաբորբոքային միջոց է:Այն նոր HSP90 ինհիբիտոր է (խաթարում է Hsp90/Cdc37 համալիրը), ունի հակաքաղցկեղային ազդեցություն (հակաանգիոգենեզ – արգելակում է անոթային էնդոթելային աճի գործոնի ընկալիչների արտահայտումը);հակաօքսիդանտ (արգելափակում է լիպիդային պերօքսիդացումը) և հակաբորբոքային ակտիվությունը (արգելափակում է iNOS-ի և բորբոքային ցիտոկինների արտադրությունը)
BիոլոգիականAգործունեություն:
Celastrol-ը (Tripterin) նվազեցնում է բազալային և ԴՆԹ-ն վնասող գործակալների կողմից առաջացած FANCD2 մոնոբիկվիտինացիան, որին հաջորդում է սպիտակուցի քայքայումը:Celastrol բուժումը վերացնում է IR-induced G2 հսկիչ կետը և ուժեղացնում ICL դեղամիջոցի ԴՆԹ-ի վնասը և արգելակող ազդեցությունը թոքերի քաղցկեղի բջիջների վրա՝ սպառելով FANCD2-ը:Celastrol-ն ունի զգալի արգելակող և ապոպտոզ առաջացնող ազդեցություն DU145 բջիջների վրա, որոնք մշակվում են in vitro ժամանակից և դոզայից կախված եղանակով:Celastrol-ի հակաշագանակագեղձի քաղցկեղի ազդեցությունը մասամբ պայմանավորված է DU145 բջիջներում hERG ալիքների արտահայտման մակարդակի նվազմամբ՝ ենթադրելով, որ Celastrol-ը կարող է լինել շագանակագեղձի քաղցկեղի դեմ պոտենցիալ դեղամիջոց, և դրա մեխանիզմը կարող է լինել hERG ալիքների արգելափակումը:Celastrol-ը բարելավում է փորձնական կոլիտը IL-10-ի պակաս ունեցող մկների մոտ՝ արգելակելով PI3K/Akt/mTOR ազդանշանային ուղին և վերկարգավորելով աուտոֆագիան:Celastrol-ը կարող է արգելակել ցիտոքրոմ P450-ի ակտիվությունը և կարող է առաջացնել բուսական փոխազդեցություններ:Celastrol-ը առաջացնում է ապոպտոզ TNBC բջիջներում՝ ենթադրելով, որ ապոպտոզը կարող է միջնորդավորված լինել միտոքոնդրիալ դիսֆունկցիայի և PI3K/Akt ազդանշանային ուղու միջոցով:Celastrol-ն առաջացնում է ապոպտոզ և աուտոֆագիա ROS/JNK ազդանշանային ճանապարհով:Ցելաստրոլը արգելակում է դոպամիներգիկ նեյրոնների մահը Պարկինսոնի հիվանդության դեպքում՝ ակտիվացնելով միտոքոնդրիալ ապոպտոսը:
Celastrol-ի դերը քաղցկեղի քիմիզգայունացման գործում.
Քիմիաթերապիան մնում է քաղցկեղով հիվանդների բուժման հիմնական տարբերակը:Այնուամենայնիվ, քիմիաթերապիան հաճախ պետք է զուգակցվի այլ դեղամիջոցների հետ՝ նվազագույնի հասցնելու անբարենպաստ կողմնակի ազդեցությունները և խուսափելու դեղամիջոցների դիմադրողականությունից:Բնական արտադրանքներն ավելի ու ավելի են օգտագործվում որպես օժանդակ թերապիա՝ գործող քիմիաթերապիայի սխեմաների հետ համատեղ՝ բուժման արդյունավետությունը բարձրացնելու համար:Նման բնական դեղամիջոցի խոստումնալից օրինակ է ցելաստրոլ կոչվող տրիտերպենային միացությունը, որը կարող է մեծ ներուժ ունենալ որպես քիմիական զգայունացնող միջոց:Ի սկզբանե նույնացվել է Thunder God Vine-ից, այն բացասաբար է կարգավորում բազմաթիվ օնկոգեն մոլեկուլներ, ինչպիսիք են NF-κB, տոպոիզոմերազ II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 և Notch-1:Դրանք կարող են հանգեցնել հակաբորբոքային պատասխանի, արգելակել ուռուցքի աճը և գոյատևումը և վերացնել անգիոգենեզը:Այս գլուխը համառոտ ամփոփում է ցելաստրոլի պոտենցիալ դերը որպես քիմիզգայունացնող միջոց և դրա հիմքում ընկած մոլեկուլային մեխանիզմները, որոնք միջնորդում են դրա հաղորդված քիմոզգայունացնող ազդեցությունները տարբեր քաղցկեղներում:
