Nome prodotto: polvere sfusa di Celastrol
Fonte botanica:La vite divina (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Colore: Polvere cristallina di colore arancio rossastro con odore e sapore caratteristici
Specifica: ≥98% HPLC
OGMStato: esente da OGM
Imballo: in fusti di fibra da 25 kg
Conservazione: conservare il contenitore non aperto in un luogo fresco e asciutto, tenere lontano dalla luce forte
Shelf Life:24 mesi dalla data di produzione
Polvere di Celastrolè il principio attivo di Tripterygii Radix, che è la radice secca e il rizoma della God Vine.Ci sono quattro specie in totale, vale a direTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium ipoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda e Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidi: triptolide (cas n. 38748-32-2), tripdiolide (cas n. 38647-10-8), ecc.
Triterpenoidi: Celastrol (cas n. 34157-83-0), Wilforlide A (cas n. 84104-71-2), ecc.
Alcaloidi: Wilforgine (cas n. 37239-47-7), Wolverine (cas n. 11088-09-8), wilforidina, ecc.
Il Tripterygium è un triterpene pentazinico che si trova naturalmente nel Tripterygium wilfordii.È efficace nel trattamento dell'artrite reumatoide.Il triptolide impedisce il funzionamento del proteasoma e del fattore nucleare Kb.
Celastrol (Tripterin) è un inibitore del proteasoma con attività antinfiammatoria e antiossidante.Inibisce efficacemente e preferenzialmente l'attività simile alla chimotripsina del proteasoma 20S con un IC50 di 2,5 μM.
La tripterina è un potente agente antiossidante e antinfiammatorio.Si tratta di un nuovo inibitore dell'HSP90 (interrompe il complesso Hsp90/Cdc37), ha effetti antitumorali (anti-angiogenesi – inibisce l'espressione del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare);attività antiossidante (inibisce la perossidazione lipidica) e antinfiammatoria (inibisce la produzione di iNOS e citochine infiammatorie)
BiologicoAattività:
Celastrol (Tripterin) down-regola la monoubiquitinazione FANCD2 basale e indotta da agenti dannosi per il DNA, seguita dalla degradazione delle proteine.Il trattamento con Celastrol elimina il checkpoint G2 indotto dall’IR e migliora il danno al DNA indotto dai farmaci ICL e gli effetti inibitori sulle cellule di cancro del polmone impoverendo FANCD2.Celastrol ha significativi effetti inibitori e di induzione dell’apoptosi sulle cellule DU145 coltivate in vitro in modo tempo e dose-dipendente.L'effetto anti-cancro della prostata di Celastrol avviene in parte attraverso la sottoregolazione del livello di espressione dei canali hERG nelle cellule DU145, suggerendo che Celastrol potrebbe essere un potenziale farmaco anti-cancro alla prostata e il suo meccanismo potrebbe essere quello di bloccare i canali hERG.Celastrol migliora la colite sperimentale nei topi carenti di IL-10 inibendo la via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR e sovraregolando l'autofagia.Celastrol ha il potenziale di inibire l'attività del citocromo P450 e può causare interazioni erboristiche.Celastrol induce l'apoptosi nelle cellule TNBC, suggerendo che l'apoptosi può essere mediata attraverso la disfunzione mitocondriale e la via di segnalazione PI3K/Akt.Celastrol induce apoptosi e autofagia attraverso la via di segnalazione ROS/JNK.Celastrol inibisce la morte dei neuroni dopaminergici nella malattia di Parkinson attivando l'apoptosi mitocondriale.
Ruolo di Celastrol nella chemiosensibilizzazione del cancro:
La chemioterapia rimane la principale opzione terapeutica per i pazienti affetti da cancro.Tuttavia, la chemioterapia spesso deve essere combinata con altri farmaci per ridurre al minimo gli effetti collaterali avversi ed evitare la resistenza ai farmaci.I prodotti naturali sono sempre più utilizzati come terapie adiuvanti in combinazione con i regimi chemioterapici esistenti per migliorare l’efficacia del trattamento.Un esempio promettente di tale medicina naturale è un composto triterpenico chiamato celastrol, che potrebbe avere un grande potenziale per l’uso come sensibilizzatore chimico.Originariamente identificato da Thunder God Vine, regola negativamente molteplici molecole oncogene come NF-κB, topoisomerasi II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 e Notch-1.Questi possono portare a una risposta antinfiammatoria, inibire la crescita e la sopravvivenza del tumore ed eliminare l’angiogenesi.Questo capitolo riassume brevemente il potenziale ruolo del celastrolo come chemiosensibilizzante e i meccanismi molecolari sottostanti che mediano i suoi effetti chemiosensibilizzanti segnalati in vari tumori.
