製品名:セラストロール原末

植物源:The God Vine(Tripterygium wilfordiiフック.f)

CASNo:34157-83-0

色：赤みがかったオレンジ色の結晶粉末で、特有の匂いと味を持っています。

仕様: ≥98% HPLC

遺伝子組み換え作物ステータス:GMOフリー

梱包：25kgファイバードラム入り

保管: 容器を開封せず、涼しく乾燥した場所に保管し、強い光を避けて保管してください。

賞味期限：製造日より24ヶ月

セラストロールパウダー神のつるの乾燥した根と根茎である Tripterygii Radix の有効成分です。全部で4種類あります。Tripterygium wilfordii Hook.f、Tripterygium Hypoglaucum Hutch、Tripterygium regelii Sprague et Takeshita、および Tripterygium forresti Dicls。

ジテルペノイド: トリプトリド(cas no.38748-32-2)、トリプジオリド(cas no.38647-10-8)など。

トリテルペノイド: セラストロール(cas no.34157-83-0)、ウィルフォルリドA(cas no.84104-71-2)など。

アルカロイド:ウィルフォルジン(cas no.37239-47-7)、ウルヴァリン(cas no.11088-09-8)、ウィルフォリジンなど

トリプテリジウムは、Tripterygium wilfordii に天然に見出されるペンタジン トリテルペンです。関節リウマチの治療に効果があります。トリプトライドは、プロテアソームと核因子 Kb の機能を妨げます。

セラストロール (トリプテリン) は、抗炎症作用と抗酸化作用を持つプロテアソーム阻害剤です。20S プロテアソームのキモトリプシン様活性を効果的かつ優先的に阻害し、IC50 は 2.5 μM です。

トリプテリンは強力な抗酸化剤および抗炎症剤です。これは新しい HSP90 阻害剤 (Hsp90/Cdc37 複合体を破壊) であり、抗癌効果 (抗血管新生 – 血管内皮増殖因子受容体の発現を阻害) を持っています。抗酸化作用 (脂質過酸化を阻害) および抗炎症作用 (iNOS および炎症性サイトカインの生成を阻害)

B思想的なA活動:

セラストロール (トリプテリン) は、基底および DNA 損傷物質誘発性の FANCD2 モノユビキチン化とその後のタンパク質分解を下方制御します。セラストロール治療は、FANCD2 を枯渇させることにより、IR 誘発性の G2 チェックポイントを排除し、ICL 薬剤誘発性の DNA 損傷と肺がん細胞に対する阻害効果を強化します。セラストロールは、時間および用量依存的に、in vitro で培養された DU145 細胞に対して顕著な阻害効果およびアポトーシス誘導効果を示します。セラストロールの抗前立腺がん効果の一部は、DU145 細胞における hERG チャネルの発現レベルの下方制御によるものであり、セラストロールが潜在的な抗前立腺がん薬である可能性があり、そのメカニズムが hERG チャネルをブロックするものである可能性があることを示唆しています。セラストロールは、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達経路を阻害し、オートファジーを上方制御することにより、IL-10欠損マウスの実験的大腸炎を改善します。セラストロールはチトクロム P450 活性を阻害する可能性があり、ハーブとの相互作用を引き起こす可能性があります。セラストロールは TNBC 細胞のアポトーシスを誘導し、アポトーシスがミトコンドリアの機能不全と PI3K/Akt シグナル伝達経路を介して媒介される可能性があることを示唆しています。セラストロールは、ROS/JNK シグナル伝達経路を通じてアポトーシスとオートファジーを誘導します。セラストロールは、ミトコンドリアのアポトーシスを活性化することにより、パーキンソン病におけるドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。

がんの化学感作におけるセラストロールの役割:

化学療法は依然としてがん患者にとっての主な治療選択肢です。ただし、化学療法では、副作用を最小限に抑え、薬剤耐性を回避するために、他の薬剤と併用する必要があることがよくあります。天然物は、治療効果を高めるために既存の化学療法レジメンと組み合わせた補助療法としてますます使用されています。このような天然薬の有望な例の 1 つはセラストロールと呼ばれるトリテルペン化合物で、化学増感剤として使用される可能性が非常に高いと考えられます。元々は Thunder God Vine から同定され、NF-κB、トポイソメラーゼ II、Akt/mTOR、HSP90、STAT3、Notch-1 などの複数の発がん性分子を負に制御します。これらは抗炎症反応を引き起こし、腫瘍の増殖と生存を阻害し、血管新生を排除する可能性があります。この章では、化学増感剤としてのセラストロールの潜在的な役割と、報告されているさまざまな癌における化学増感効果を媒介する根本的な分子機構について簡単に要約します。