商品名:ウォゴニン原末
植物源:Scutellaria baicalensis
CAS 番号:632-85-9
ほかの名前:ヴォゴニ、ワゴニン、ウォゴニン水和物、ヴォゴニン ノルウォゴニン 8-メチル エーテル
仕様: ≥98% HPLC
色:黄色の粉末で、特有の匂いと味がある
GMOステータス:GMOフリー
梱包:25kgファイバードラム入り
保管: 容器を開封せず、涼しく乾燥した場所に保管し、強い光を避けて保管してください。
賞味期限:製造日より24ヶ月
Scutellaria baicalensis には、各種フラボノイド、ジテルペノイド、ポリフェノール、アミノ酸、揮発性油、ステロール、安息香酸などのさまざまな化学成分が含まれています。乾燥した根には、オウゴンソウの主な有効成分であるバイカリン、バイカレイン、ウォゴノサイド、ウォゴニンなど110種類以上のフラボノイドが含まれています。80% ~ 90% HPLC バイカリン、90% ~ 98% HPLC バイカレイン、90% ~ 95% HPLC ウォゴノシド、5% ~ 98% HPLC ウォゴニンなどの標準化抽出物
インビトロ活性:ウォゴニンは、A549 細胞における c-Jun 発現と AP-1 活性化を阻害することにより、PMA 誘導性の COX-2 遺伝子発現を阻害します[1]。ウォーゴニンはサイクリン依存性キナーゼ 9 (CDK9) の阻害剤であり、RNA ポリメラーゼ II のカルボキシ末端ドメインの Ser のリン酸化をブロックします。したがって、RNA合成を減少させ、その後、短命の抗アポトーシスタンパク質である骨髄性細胞白血病1(Mcl-1)の急速なダウンレギュレーションを減少させ、がん細胞のアポトーシス誘導を引き起こします。ウォゴニンは、CDK9、おそらくATP結合ポケットに直接結合し、CDK9活性を阻害する用量ではCDK2、CDK4およびCDK6を阻害しない。ウォーゴニンは、正常なリンパ球と比較して悪性腫瘍のCDK9を優先的に阻害します。ウォゴニンは、「O2」を除去できる強力な抗酸化物質でもあります。[2]。ウォゴニンは、NFATc1 の細胞質から核への移行とその転写活性化活性を有意に阻害します。また、破骨細胞の分化を著しく阻害し、破骨細胞関連免疫グロブリン様受容体、酒石酸耐性酸性ホスファターゼおよびカルシトニン受容体の転写を減少させます[4]。ウォーゴニンはN-アセチルトランスフェラーゼ活性を阻害する
インビボ活性:ウォーゴニンはインビボでヒト癌異種移植片の増殖を抑制します。腫瘍細胞に対して致死量のウォゴニンは、正常細胞に対して全くまたはほとんど毒性を示さず、動物に対しても明らかな毒性を示さなかった[2]。ウォゴニンはマウス肉腫 S180 でアポトーシスを誘導し、それによって in vitro と in vivo の両方で腫瘍の増殖を阻害する可能性があります [3]。200 mg/kg ウォゴニンの腹腔内注射は、白血病と CEM 細胞を完全に阻害することができた
細胞実験:
A549細胞を、ウォゴニン処理の1日前に24ウェルプレート(1.2×105細胞/ウェル)で培養する。PMA刺激の1時間前にDMSOまたはウォゴニンをA549細胞に添加し、細胞をさらに6時間インキュベートします。トリプシン処理により細胞を回収し、血球計数器およびトリパンブルー排除法を使用して細胞数を計数する。