Produkta nosaukums: Celastrol lielapjoma pulveris
Botāniskais avots:Dieva vīnogulājs (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Krāsa: Sarkanīgi oranžs kristālisks pulveris ar raksturīgu smaržu un garšu
Specifikācija: ≥98% HPLC
ĢMOStatuss: Bez ĢMO
Iepakojums: 25 kg šķiedru mucās
Uzglabāšana: Neatvērtu konteineru glabāt vēsā, sausā vietā, Sargāt no spēcīgas gaismas
Derīguma termiņš: 24 mēneši no izgatavošanas datuma
Celastrol pulverisir aktīvā sastāvdaļa Tripterygii Radix, kas ir Dieva vīnogulāju sausā sakne un sakneņi.Kopumā ir četras sugas, protiTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda un Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoīdi: triptolīds (cas Nr. 38748-32-2), tripdiolīds (cas Nr. 38647-10-8) utt.
Triterpenoīdi: Celastrol (cas Nr. 34157-83-0), Wilforlide A (cas Nr. 84104-71-2) utt.
Alkaloīdi: Vilforgīns (cas Nr. 37239-47-7), Wolverine (cas Nr. 11088-09-8), vilforidīns utt.
Tripterygium ir pentazīna triterpēns, kas dabiski atrodams Tripterygium wilfordii.Tas ir efektīvs reimatoīdā artrīta ārstēšanā.Triptolīds novērš proteasomas un kodolfaktora Kb darbību.
Celastrols (Tripterīns) ir proteasomu inhibitors ar pretiekaisuma un antioksidantu iedarbību.Tas efektīvi un galvenokārt inhibē himotripsīnam līdzīgo 20S proteasomas aktivitāti ar IC50 2,5 μM.
Tripterīns ir spēcīgs antioksidants un pretiekaisuma līdzeklis.Tas ir jauns HSP90 inhibitors (izjauc Hsp90/Cdc37 kompleksu), piemīt pretvēža iedarbība (antiangioģenēze – inhibē asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptoru ekspresiju);antioksidants (inhibē lipīdu peroksidāciju) un pretiekaisuma darbība (inhibē iNOS un iekaisuma citokīnu veidošanos)
BioloģisksAaktivitāti:
Celastrols (Tripterīns) samazina bazālo un DNS kaitīgo aģentu izraisīto FANCD2 monoubikvitināciju, kam seko olbaltumvielu sadalīšanās.Ārstēšana ar Celastrol novērš IR izraisīto G2 kontrolpunktu un uzlabo ICL zāļu izraisītos DNS bojājumus un inhibējošo iedarbību uz plaušu vēža šūnām, noārdot FANCD2.Celastrol ir nozīmīga inhibējoša un apoptozi izraisoša iedarbība uz DU145 šūnām, kas kultivētas in vitro no laika un devas atkarīgā veidā.Celastrol pretprostatas vēža iedarbība daļēji ir saistīta ar hERG kanālu ekspresijas līmeņa pazemināšanos DU145 šūnās, kas liecina, ka Celastrol var būt potenciāls līdzeklis pret prostatas vēzi, un tā mehānisms var būt hERG kanālu bloķēšana.Celastrol uzlabo eksperimentālo kolītu pelēm ar IL-10 deficītu, inhibējot PI3K/Akt/mTOR signalizācijas ceļu un regulējot autofagiju.Celastrol var inhibēt citohroma P450 aktivitāti un var izraisīt augu mijiedarbību.Celastrol inducē apoptozi TNBC šūnās, kas liecina, ka apoptozi var izraisīt mitohondriju disfunkcija un PI3K / Akt signalizācijas ceļš.Celastrols izraisa apoptozi un autofagiju, izmantojot ROS / JNK signalizācijas ceļu.Celastrols inhibē dopamīnerģisko neironu nāvi Parkinsona slimības gadījumā, aktivizējot mitohondriju apoptozi.
Celastrol loma vēža ķīmiskajā sensibilizācijā:
Ķīmijterapija joprojām ir galvenā vēža pacientu ārstēšanas iespēja.Tomēr ķīmijterapija bieži ir jāapvieno ar citām zālēm, lai samazinātu nevēlamās blakusparādības un izvairītos no zāļu rezistences.Dabiskos produktus arvien vairāk izmanto kā adjuvantu terapiju kombinācijā ar esošajām ķīmijterapijas shēmām, lai uzlabotu ārstēšanas efektivitāti.Viens daudzsološs šādu dabisko zāļu piemērs ir triterpēna savienojums, ko sauc par celastrolu, kam var būt liels potenciāls izmantot kā ķīmisku sensibilizatoru.Sākotnēji identificēts no Thunder God Vine, tas negatīvi regulē vairākas onkogēnas molekulas, piemēram, NF-κB, topoizomerāze II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 un Notch-1.Tie var izraisīt pretiekaisuma reakciju, kavēt audzēja augšanu un izdzīvošanu un novērst angioģenēzi.Šajā nodaļā ir īsi apkopota celastrola kā ķīmiskās sensibilizatora iespējamā loma un pamatā esošie molekulārie mehānismi, kas veicina tā ziņoto ķīmisko sensibilizējošu iedarbību dažādos vēža veidos.
