Produkta nosaukums:Wogonin lielapjoma pulveris
Botāniskais avots: Scutellaria baicalensis
CAS Nr.:632-85-9
Cits nosaukums: Vogoni, vagonīns, Vogonīna hidrāts, Vogonin Norwogonin 8-metilēteris
Specifikācijas: ≥98% HPLC
Krāsa: Dzeltens pulveris ar raksturīgu smaržu un garšu
ĢMO statuss: Bez ĢMO
Iepakojums: 25 kg šķiedru mucās
Uzglabāšana: Neatvērtu konteineru glabāt vēsā, sausā vietā, Sargāt no spēcīgas gaismas
Derīguma termiņš: 24 mēneši no izgatavošanas datuma
Scutellaria baicalensis satur dažādas ķīmiskas sastāvdaļas, piemēram, dažādus flavonoīdus, diterpenoīdus, polifenolus, aminoskābes, gaistošu eļļu, sterīnu, benzoskābi utt.Sausās saknes satur vairāk nekā 110 veidu flavonoīdus, piemēram, baikalīnu, baikaleīnu, vogonozīdu un vogonīnu, kas ir galvenā Scutellaria baicalensis aktīvā sastāvdaļa.Standartizēts ekstrakts, piemēram, 80%-90% HPLC Baicalin, 90%-98% HPLC Baicalein, 90%-95% HPLC Wogonoside un 5%-98% HPLC Wogonin
In vitro aktivitāte: Wogonin inhibē PMA izraisītu COX-2 gēna ekspresiju, inhibējot c-Jun ekspresiju un AP-1 aktivāciju A549 šūnās[1].Vogonīns ir no ciklīna atkarīgās kināzes 9 (CDK9) inhibitors un bloķē RNS polimerāzes II karboksi-terminālā domēna fosforilēšanos Ser.Tādējādi tas samazina RNS sintēzi un pēc tam ātru īslaicīga anti-apoptotiskā proteīna mieloīdo šūnu leikēmijas 1 (Mcl-1) pazemināšanos, izraisot apoptozes indukciju vēža šūnās.Wogonin tieši saistās ar CDK9, iespējams, ar ATP saistošo kabatu un neinhibē CDK2, CDK4 un CDK6 devās, kas kavē CDK9 aktivitāti.Wogonin galvenokārt inhibē CDK9 ļaundabīgos audzējos, salīdzinot ar normāliem limfocītiem.Wogonin ir arī spēcīgs antioksidants, kas spēj attīrīt ?O2?[2].Wogonin ievērojami kavē NFATc1 translokāciju no citoplazmas uz kodolu un tā transkripcijas aktivācijas aktivitāti.Tas arī būtiski inhibē osteoklastu diferenciāciju un samazina ar osteoklastiem saistīto imūnglobulīnu līdzīgu receptoru, tartrāta rezistences skābes fosfatāzes un kalcitonīna receptoru transkripciju[4].Vogonīns inhibē N-acetiltransferāzes aktivitāti
In vivo aktivitāte: Wogonin nomāc cilvēka vēža ksenotransplantātu augšanu in vivo.Lietojot audzēja šūnām letālas devas, vogonīns neuzrāda vai maz toksisku normālu šūnu, un tam nebija arī acīmredzamas toksicitātes dzīvniekiem[2].Wogonin var izraisīt apoptozi peles sarkomas S180 gadījumā, tādējādi kavējot audzēja augšanu gan in vitro, gan in vivo [3].Intraperitoneāla injekcija 200 mg/kg Wogonin var pilnībā inhibēt leikēmiju un CEM šūnas
Šūnu eksperimenti:
A549 šūnas tiek kultivētas 24 bedrīšu plāksnē (1,2 × 105 šūnas/iedobē) 1 dienu pirms apstrādes ar vogonīnu.DMSO vai vogonīnu pievieno A549 šūnām 1 stundu pirms PMA stimulācijas, un šūnas inkubē vēl 6 stundas.Šūnas tiek savāktas, apstrādājot ar tripsīnu, un šūnu skaits tiek skaitīts, izmantojot hemocitometru un tripānzilo izslēgšanas metodi.