Nume produs: pulbere vrac Celastrol
Sursa Botanica:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Culoare: pudră de cristal portocaliu roșcat cu miros și gust caracteristic
Specificație: ≥98% HPLC
OMGStare: Fără OMG
Ambalare: în butoaie de fibre de 25 kg
Depozitare: Păstrați recipientul nedeschis într-un loc răcoros și uscat, ferit de lumină puternică
Perioada de valabilitate: 24 luni de la data producerii
Pudra de Celastroleste ingredientul activ din Tripterygii Radix, care este rădăcina uscată și rizomul Viței Zeului.Sunt patru specii în total și anumeTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda și Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoide: triptolide(cas nr.38748-32-2), Tripdiolide(cas nr.38647-10-8), etc.
Triterpenoide: Celastrol(cas nr.34157-83-0), Wilforlide A(cas nr.84104-71-2), etc.
Alcaloizi: Wilforgine (cas nr.37239-47-7), Wolverine (cas nr.11088-09-8), wilforidina etc.
Tripterygium este o pentazină triterpenă găsită în mod natural în Tripterygium wilfordii.Este eficient în tratarea artritei reumatoide.Triptolida previne funcționarea proteazomului și a factorului nuclear Kb.
Celastrol (Tripterin) este un inhibitor de proteazom cu activități antiinflamatorii și antioxidante.Inhibă eficient și preferenţial activitatea de tip chimotripsină a proteazomului 20S cu un IC50 de 2,5 μM.
Tripterina este un puternic antioxidant și antiinflamator.Este un nou inhibitor HSP90 (perturbează complexul Hsp90/Cdc37), are efecte anticancerigene (anti-angiogeneză – inhibă expresia receptorului factorului de creștere endotelial vascular);antioxidant (inhibă peroxidarea lipidelor) și activitate antiinflamatoare (inhibă producerea de iNOS și citokine inflamatorii)
BiologicAactivitate:
Celastrol (Tripterin) reglează în jos monoubiquitinarea FANCD2 indusă de agentul care dăunează ADN-ului bazal, urmată de degradarea proteinelor.Tratamentul cu Celastrol elimină punctul de control G2 indus de IR și îmbunătățește deteriorarea ADN-ului indusă de medicamentul ICL și efectele inhibitoare asupra celulelor canceroase pulmonare prin epuizarea FANCD2.Celastrol are efecte inhibitoare și de inducere a apoptozei semnificative asupra celulelor DU145 cultivate in vitro într-o manieră dependentă de timp și doză.Efectul anti-cancer de prostată al Celastrol este parțial prin reglarea în jos a nivelului de expresie al canalelor hERG în celulele DU145, sugerând că Celastrol poate fi un potențial medicament anti-cancer de prostată, iar mecanismul său poate fi blocarea canalelor hERG.Celastrol îmbunătățește colita experimentală la șoarecii cu deficit de IL-10 prin inhibarea căii de semnalizare PI3K/Akt/mTOR și reglând autofagia.Celastrol are potențialul de a inhiba activitatea citocromului P450 și poate provoca interacțiuni cu plante.Celastrol induce apoptoza în celulele TNBC, sugerând că apoptoza poate fi mediată prin disfuncția mitocondrială și calea de semnalizare PI3K/Akt.Celastrol induce apoptoza și autofagia prin calea de semnalizare ROS/JNK.Celastrol inhibă moartea neuronilor dopaminergici în boala Parkinson prin activarea apoptozei mitocondriale.
Rolul Celastrol în chemosensibilizarea cancerului:
Chimioterapia rămâne principala opțiune de tratament pentru bolnavii de cancer.Cu toate acestea, chimioterapia trebuie adesea combinată cu alte medicamente pentru a minimiza efectele secundare adverse și pentru a evita rezistența la medicamente.Produsele naturale sunt din ce în ce mai utilizate ca terapii adjuvante în combinație cu schemele de chimioterapie existente pentru a spori eficacitatea tratamentului.Un exemplu promițător al unui astfel de medicament natural este un compus triterpen numit celastrol, care poate avea un mare potențial de utilizare ca sensibilizator chimic.Identificat inițial din Thunder God Vine, reglează negativ mai multe molecule oncogene, cum ar fi NF-κB, topoizomeraza II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 și Notch-1.Acestea pot duce la un răspuns antiinflamator, pot inhiba creșterea și supraviețuirea tumorii și pot elimina angiogeneza.Acest capitol rezumă pe scurt rolul potențial al celastrolului ca chimiosensibilizant și mecanismele moleculare subiacente care mediază efectele sale chemosensibilizante raportate în diferite tipuri de cancer.
